DicloAkut forte Schmerzgel 2 % Gel – Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

DicloAkut forte Schmerzgel 2 % Gel

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Ein Gramm DicloAkut forte Schmerzgel enthält 23,2 mg Diclofenac-Diethylamin, entsprechend 20 mg Diclofenac-Natrium.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung

Ein Gramm Gel enthält: 50 mg Propylenglycol (E1520), 0,2 mg Butylhydroxytoluol (E321), bis zu 0,01 mg Hexylbenzoat, bis zu 0,001 mg Citral und bis zu 0,001 mg Eugenol.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Gel.

Produktbeschreibung: Weißes, homogenes Gel mit einem pH-Wert von 6,5–8,0.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Jugendliche ab 14 Jahren

DicloAkut forte Schmerzgel wird angewendet zur lokalen, symptomatischen Kurzzeit-Behandlung von akuten Schmerzen, Entzündungen und Schwellungen bei:

• Weichteil-Verletzungen, wie z.B. post-traumatische Entzündungen der Sehnen, Muskeln und

  Gelenke, verursacht durch Verstauchungen, Zerrungen und Prellungen (Sportverletzungen)

Erwachsene

DicloAkut forte Schmerzgel wird angewendet zur lokalen, symptomatischen Behandlung von Schmerzen, Entzündungen und Schwellungen bei:

• Weichteil-Verletzungen, wie z.B. post-traumatische Entzündungen der Sehnen, Muskeln und

  Gelenke, verursacht durch Verstauchungen, Zerrungen und Prellungen (Sportverletzungen) - Rückenschmerzen (Sportverletzungen)

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren

Dosierung

DicloAkut forte Schmerzgel wird 2-mal täglich (bevorzugt morgens und abends) lokal auf der Haut angewendet. Das Gel wird auf die betroffene Körperpartie aufgetragen und leicht eingerieben.

Je nach Größe der zu behandelnden Stelle werden 2–4 g Gel (1 g entspricht einem ca. 2,5 cm langen Gel-Streifen) als Einzeldosis aufgetragen. Diese Menge reicht aus, um eine Fläche von 400–800 cm² zu behandeln.

Die Tageshöchstdosis von 8 g Gel soll nicht überschritten werden.

Nebenwirkungen können minimiert werden, wenn die zur Symptomkontrolle erforderliche niedrigste wirksame Dosis über den kürzest möglichen Zeitraum angewendet wird.

Art der Anwendung

Zur Anwendung auf der Haut.

Das Gel wird auf die betroffenen Körperpartien dünn aufgetragen und sanft in die Haut eingerieben. Anschließend sind die Hände mit einem Papiertuch abzuwischen und danach zu waschen, außer die Hände sind die zu behandelnde Stelle. Wenn versehentlich zu viel Gel aufgetragen wird, ist das überschüssige Gel mit einem Papiertuch abzuwischen. Das Papierhandtuch ist im Hausmüll zu entsorgen, um zu verhindern, dass nicht verwendetes Gel in die Gewässer gelangt. Vor dem Anlegen eines Verbandes soll das Gel einige Minuten lang auf der Haut eintrocknen.

Dauer der Anwendung

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach der Indikation und dem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung.

• Erwachsene Patienten dürfen das Gel nicht länger als zwei Wochen anwenden, außer es wird von einem Arzt empfohlen (bei sichtbarer Besserung der Beschwerden). Wenn sich die Beschwerden nach 7 Tagen nicht gebessert haben oder sich verschlechtern, ist ein Arzt aufzusuchen.
• Bei Jugendlichen im Alter von 14 bis 18 Jahren wird dem Patienten geraten, einen Arzt aufzusuchen, falls das Arzneimittel länger als 7 Tage zur Schmerzbehandlung benötigt wird oder sich die Symptome verschlechtern.

Kinder und Jugendliche (unter 14 Jahren)

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren vor (siehe Abschnitt 4.3).

Ältere Patienten (ab 65 Jahren)

Es kann die übliche Erwachsenendosis angewendet werden.

4.3 Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen

  Bestandteile.

• Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure oder andere nicht-steroidale Antiphlogistika (NSAR), die sich in Form von Asthmaanfällen, Urtikaria, Angioödem oder akuter Rhinitis äußern kann.
• Drittes Trimenon der Schwangerschaft.
• Bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Wenn DicloAkut forte Schmerzgel auf großen Hautbereichen und über einen längeren Zeitraum hinweg angewendet wird, oder in Kombination mit oralen NSAR, kann die Möglichkeit systemischer Nebenwirkungen nicht ausgeschlossen werden (siehe Fachinformationen systemischer Darreichungsformen von Diclofenac).

Daher wird die Anwendung von DicloAkut forte Schmerzgel auf großen Hautbereichen über einen längeren Zeitraum hinweg nicht empfohlen.

DicloAkut forte Schmerzgel darf nur auf gesunde und intakte Haut (nicht auf offene Wunden) aufgetragen werden. Augen und Schleimhäute dürfen nicht mit dem Arzneimittel in Berührung kommen und es darf nicht eingenommen werden.

Die Behandlung ist abzubrechen, wenn nach dem Auftragen des Arzneimittels ein Hautausschlag auftritt.

DicloAkut forte Schmerzgel kann mit einem nicht-okklusiven Verband, jedoch nicht mit einem luftdichten okklusiven Verband verwendet werden.

Um das sehr seltene Risiko für Lichtempfindlichkeits-Reaktionen zu verringern, ist dem Patienten zu raten, übermäßige Sonnenstrahlung zu vermeiden.

Bei Patienten, die an Asthma, allergischen Erkrankungen oder Nasenpolypen leiden oder gelitten haben, können in sehr seltenen Fällen Bronchospasmen, lokale Schwellungen der Haut oder Schleimhäute (Angioödem) oder Urtikaria auftreten.

Kinder und Jugendliche

DicloAkut forte Schmerzgel ist bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren kontraindiziert. Es ist darauf zu achten, dass Kinder mit ihren Händen nicht mit den mit dem Arzneimittel eingeriebenen Hautbereichen in Kontakt gelangen.

Sonstige Bestandteile

DicloAkut forte Schmerzgel enthält:

• Propylenglycol: kann Hautreizungen hervorrufen.
• Butylhydroxytoluol: kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis), Reizungen der Augen und der Schleimhäute hervorrufen.
• Hexylbenzoat: kann lokale Reizungen hervorrufen.

Dieses Arzneimittel enthält einen Duftstoff mit Citral und Eugenol. Citral und Eugenol können allergische Reaktionen hervorrufen. Zusätzlich zu allergischen Reaktionen bei sensibilisierten Patienten können nicht-sensibilisierte Patienten sensibilisiert werden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Da die systemische Resorption von Diclofenac bei topischer Anwendung äußerst gering ist, sind Wechselwirkungen sehr unwahrscheinlich.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Diclofenac während der Schwangerschaft vor. Auch wenn die systemische Exposition im Vergleich zur oralen Anwendung niedriger ist, ist nicht bekannt, ob die systemische Exposition mit Diclofenac, die nach topischer Anwendung erreicht wird, für den Embryo/Fötus schädlich sein kann. Während des ersten und zweiten

Schwangerschaftstrimenons soll Diclofenac nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Falls Diclofenac von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimenons angewendet wird, ist die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

Während des dritten Schwangerschaftstrimenons kann die systemische Anwendung von Prostaglandinsynthese-Hemmern, einschließlich Diclofenac, zu kardiopulmonaler (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie) und renaler Toxizität beim Fötus führen. Eine Nierenfunktionsstörung kann zu Nierenversagen mit Oligohydramnion fortschreiten. Am Ende der Schwangerschaft kann es zu einer verlängerten Blutungszeit und einem Thrombozyten-aggregationshemmenden Effekt bei Mutter und Kind kommen, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann, und die Geburt kann sich aufgrund der Hemmung von Uteruskontraktionen verzögern. Daher ist Diclofenac während des letzten Schwangerschaftstrimenons kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthese-Hemmers in der Frühschwangerschaft hin. Das absolute Risiko für kardiovaskuläre Missbildungen war von weniger als 1 % bis auf etwa 1,5 % erhöht. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Behandlung steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthese-Hemmers zu erhöhtem prä- und post-implantären Verlust sowie zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte Inzidenzen verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthese-Hemmer erhielten.

Stillzeit

Wie andere NSAR geht Diclofenac nach systemischer Anwendung in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei topischer Anwendung von therapeutischen Dosen von Diclofenac werden jedoch keine Nebenwirkungen auf den Säugling erwartet.

Aufgrund der fehlenden kontrollierten Studien mit stillenden Frauen darf DicloAkut forte Schmerzgel während der Stillzeit nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden. In diesem Fall darf DicloAkut forte Schmerzgel nicht auf den Brüsten stillender Mütter bzw. auf großen Hautbereichen oder für einen längeren Zeitraum angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4).

Fertilität

Es liegen keine Daten zur lokalen Anwendung von Diclofenac und dessen Auswirkung auf die Fertilität vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Die Anwendung von DicloAkut forte Schmerzgel auf der Haut hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Nebenwirkungen werden in Tabelle 1 nach Häufigkeit aufgelistet, beginnend mit den Häufigsten. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1 000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1 000), sehr selten (< 1/10 000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar). Die Nebenwirkungen werden nach abnehmendem Schweregrad aufgelistet.

Tabelle 1

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9 Überdosierung

Aufgrund der geringen systemischen Resorption von Diclofenac bei begrenzter topischer Anwendung ist eine Überdosierung unwahrscheinlich. Jedoch sind Nebenwirkungen ähnlich denen nach einer Überdosis Diclofenac-Tabletten zu erwarten, wenn DicloAkut forte Schmerzgel versehentlich eingenommen wird (eine Tube mit 50 g enthält das Äquivalent von 1 g Diclofenac-Natrium).

Bei versehentlichem Verschlucken, das zu signifikanten systemischen Nebenwirkungen führt, sind allgemeine therapeutische Maßnahmen anzuwenden, die in der Regel auch zur Behandlung von Vergiftungen mit NSAR eingesetzt werden. Es soll, insbesondere innerhalb einer kurzen Zeit nach dem Verschlucken, eine gastrische Dekontamination und die Verwendung von Aktivkohle in Erwägung gezogen werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: topische Mittel gegen Gelenk- und Muskelschmerzen; Nichtsteroidale Antiphlogistika zur topischen Anwendung

ATC-Code: M02AA15

Diclofenac ist ein nicht-steroidales Antiphlogistikum (NSAR) mit ausgeprägtem, schmerzlinderndem und mäßigem entzündungshemmendem Effekt. Es entfaltet seine therapeutischen Wirkungen überwiegend über die Hemmung der Prostaglandinsynthese durch Cyclooxygenase 2 (COX-2).

DicloAkut forte Schmerzgel ist ein entzündungshemmendes, schmerzlinderndes, nicht-steroidales Arzneimittel für die topische Anwendung. DicloAkut forte Schmerzgel lindert Schmerzen und reduziert Schwellungen bei Entzündungen oder Schmerzen traumatischer oder rheumatischer Herkunft.

In einer Studie bei Knöchelverstauchungen (VOPO-P-307) führte Diclofenac-Gel zu einer Schmerzstillung. Die Bewegungsschmerzen (Pain on Movement = POM), als primärer Wirksamkeits-Parameter, haben sich vier Tage nach Beginn der Behandlung bei Patienten unter Diclofenac-Gel um nahezu 50 mm (49 mm) auf der 100 mm visuellen Analogskala (VAS) verringert, verglichen mit einer 25 mm Abnahme, die in der Placebo-Gruppe beobachtet wurde. Diclofenac-Gel war dem Placebo in der Wirksamkeit statistisch signifikant überlegen (p < 0,0001). Zwei Tage nach Beginn der Behandlung erfuhren Patienten, die mit Diclofenac-Gel behandelt wurden, eine Abnahme der Bewegungsschmerzen (POM) um 32 mm, während die Scores in der Placebo-Gruppe nur um 18 mm abgenommen hatten (p < 0,0001).

Diclofenac-Gel war auch zur Behandlung der Schwellungen signifikant wirksam. Sieben Tage nach Beginn der Behandlung betrug die mittlere Differenz der Schwellung zwischen dem verletzten und dem kontralateralen Knöchel 0,3 cm bei Patienten, die mit Diclofenac-Gel behandelt wurden und 0,9 cm in der Placebo-Gruppe (p < 0,0001).

Die mediane Zeit bis zu 50 % Rückgang bei Bewegungsschmerzen betrug 4 Tage für Diclofenac-Gel gegenüber 8 Tagen für Placebo, was einer Beschleunigung der Abheilung von 4 Tagen entspricht (p < 0,0001). Die mediane Zeit bis zu einem Rückgang des VAS-Wertes der Bewegungsschmerzen von 30 mm oder weniger betrug 4 Tage bei beiden aktiven Behandlungen gegenüber 9 Tagen bei Behandlung mit Placebo (p < 0,0001).

In einer post-hoc Analyse wurden Patienten mit Knöchelverstauchung der Grade I oder II in zwei Gruppen eingestuft, eine mit einem initialen POM-Wert von über 80 mm (lt. VAS schwere Schmerzen) und eine mit einem Wert unter 80 mm (lt. VAS leichte Schmerzen). Die Wirksamkeit wurde in jeweils vier Gruppen untersucht.

Vier Tage nach Behandlungsbeginn zeigte sich Diclofenac-Gel dem Placebo in Betracht auf die Linderung des Bewegungsschmerzes bei Patienten mit einem Ausgangsschmerz-Wert von ≥ 80 mm (Diclofenac-Gel 56,4 mm; Placebo 27 mm; p < 0,0001), und bei Patienten mit einem Ausgangsschmerz-Wert von < 80 mm (Diclofenac-Gel 44 mm; Placebo 25 mm; p < 0,0001) signifikant überlegen. Dies war ein primärer Wirksamkeits-Parameter.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Die durch die Haut resorbierte Menge Diclofenac ist der Fläche des behandelten Hautbereichs proportional und hängt sowohl von der applizierten Gesamtdosis als auch vom Grad der Hauthydratation ab. Nach topischer Applikation von Diclofenac-Gel (2,32 % Gel; 2 Applikationen/Tag) auf etwa 400 cm² Haut entsprach die anhand der Plasmakonzentration des Diethylamin-Salzes bestimmte systemische Exposition von Diclofenac jener von Diclofenac-Gel (1,16 % Gel; 4 Applikationen/Tag). Die relative Bioverfügbarkeit von Diclofenac (AUC-Quotient) für Diclofenac 2,32 % Gel versus Tabletten betrug 4,5 % am Tag 7 (bei einer äquivalenten Dosis von Diclofenac-Natrium). Die Resorption wurde durch einen feuchtigkeits- und dampfdurchlässigen Verband nicht verändert.

Verteilung

Nach topischer Anwendung des Diethylamin-Salzes von Diclofenac auf Hand- und Kniegelenke ist Diclofenac im Plasma, im Synovialgewebe und in der Synovialflüssigkeit nachweisbar. Die maximale Plasmakonzentration von Diclofenac war nach lokaler Anwendung etwa 100-mal niedriger als nach oraler Verabreichung derselben Menge Diclofenac. Diclofenac wird zu 99,7 % an Serumproteine, in erster Linie an Albumine (99,4 %), gebunden.

Diclofenac reichert sich in der Haut, die als Speicher dient, an, von wo aus eine verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs in das darunterliegende Gewebe stattfindet. Von dort aus verteilt sich der Wirkstoff und verweilt bevorzugt in entzündeten Geweben (wie z.B. Gelenken), anstatt im Blutkreislauf. Diclofenac wird in Geweben in bis zu 20-mal höheren Konzentrationen als im Plasma gefunden.

Biotransformation

Die Biotransformation von Diclofenac erfolgt zum Teil durch Glukuronidierung des unveränderten Moleküls, hauptsächlich aber durch ein- und mehrfache Hydroxylierung mit anschließender Glukuronidierung der meisten der dabei entstehenden phenolischen Metaboliten. Zwei dieser phenolischen Metaboliten sind pharmakologisch wirksam, jedoch in viel geringerem Ausmaß als Diclofenac.

Elimination

Die systemische Gesamtclearance von Diclofenac aus dem Plasma beträgt 263 ± 56 ml/min. Die terminale Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden. Vier der Metaboliten, darunter die beiden aktiven, haben ebenfalls kurze Plasmahalbwertszeiten von 1–3 Stunden. Ein Metabolit, 3'-Hydroxy-4'-Methoxy-Diclofenac, hat eine längere Halbwertszeit. Jedoch ist dieser Metabolit inaktiv. Diclofenac und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Spezielle Patientengruppen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht mit einer Akkumulation von Diclofenac und seinen Metaboliten zu rechnen.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder nicht-dekompensierter Zirrhose entsprechen Kinetik und Metabolismus von Diclofenac denen von Patienten ohne Lebererkrankung.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf Studien zur Toxizität bei einmaliger und wiederholter Gabe, Genotoxizität, Mutagenität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die nicht-klinischen Daten bei Anwendung in den empfohlenen therapeutischen Dosen keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen. Bei Mäusen, Ratten oder Kaninchen ergaben sich keine Hinweise auf ein teratogenes Potential von Diclofenac. Diclofenac hatte keinen Einfluss auf die Fertilität der Elterntiere (bei Ratten), und die pränatale, perinatale und postnatale Entwicklung der Nachkommen war nicht beeinträchtigt.

Diclofenac Gel wurde in einer Vielzahl von Studien gut vertragen. Es gab kein Potential für Phototoxizität und Diclofenac-Gel verursachte keine Hautirritation bzw. Hautsensibilisierung.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Propylenglycol (E1520)

Oleylalkohol

Isopropylalkohol

Butylhydroxytoluol (E321)

Diethylamin

Paraffinöl

Macrogolcetostearylether

Carbomer 980

Cocoylcaprylocaprat

Parfumcreme (enthält Hexylbenzoat, Citral und Eugenol)

Gereinigtes Wasser

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

30 Monate.

Haltbarkeit nach dem ersten Öffnen: 1 Monat

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Laminierte Aluminiumtube bestehend aus mehreren Schichten LDPE, Aluminium und HDPE (innere Schicht), mit Schulter aus HDPE, verschlossen durch ein Sicherheitssiegel und mit einem Polypropylen-Schraubdeckel.

Packungsgrößen: 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g, 180 g.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H.

8054 Graz, Österreich

E-Mail: genericon@genericon.at

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.: 141622

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 09.03.2023

10. STAND DER INFORMATION

Dezember 2024

REZEPTPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT

Rezeptfrei, apothekenpflichtig.