easygrippal 500 mg/250 mg/2 mg Brausetabletten – Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

easygrippal 500 mg/250 mg/2 mg Brausetabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Brausetablette enthält 500 mg Paracetamol, 250 mg Ascorbinsäure (als 280 mg Natriumascorbat) und 2 mg Chlorphenaminmaleat.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: jede Brausetablette enthält 314 mg Natrium, 212 mg Sorbitol und 40 mg Aspartam.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Brausetabletten

Weiße bis beinahe weiße, runde, flache Brausetablette mit einem nominalen Durchmesser von 25 mm, einer nominalen Dicke von 4,4 mm und einem nominalen Gewicht von 3,000 Gramm.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

easygrippal wird angewendet bei Erwachsenen und Jugendlichen über 15 Jahren zur Behandlung der Symptome von Erkältungen und grippalen Infekten.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahren

1 Brausetablette alle 4-6 Stunden. Es sollen nicht mehr als 6 Brausetabletten innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.

Ältere Patienten

Insbesondere ältere Patienten müssen sich an die empfohlene Dosierung halten.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 10 bis 50 ml/min) soll der Abstand zwischen zwei Einnahmen mindestens 6 Stunden betragen.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min) soll der Abstand zwischen zwei Einnahmen mindestens 8 Stunden betragen.

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten. Es ist die niedrigste wirksame Tagesdosis anzuwenden, ohne 3 g Paracetamol pro Tag zu überschreiten (siehe Abschnitt 4.4). Dauer der Anwendung

Zur kurzfristigen Anwendung. Wenn sich die Symptome nach 3 Tagen Behandlung nicht bessern, soll die Behandlung neu bewertet werden (siehe Abschnitt 4.4).

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

easygrippal ist nach einer Mahlzeit einzunehmen, um die Möglichkeit von Verdauungsstörungen zu verringern. Die Brausetablette soll in einem Glas Wasser (15 – 25 °C) aufgelöst werden. Die Lösung ist ohne Wartezeit einzunehmen.

Anweisungen zur Rekonstitution des Arzneimittels vor der Anwendung, siehe Abschnitt 6.6.

4.3 Gegenanzeigen

Die Anwendung von easygrippal Brausetabletten ist in folgenden Fällen kontraindiziert: - Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der in Abschnitt 6.1 aufgeführten sonstigen Bestandteile.

• Überempfindlichkeit gegen andere Wirkstoffe mit ähnlicher chemischer Struktur wie die

  Wirkstoffe (insbesondere Überempfindlichkeit gegen Antihistaminika mit einer chemischen Struktur analog zu Chlorphenamin)

• Schwangerschaft und Stillzeit
• Glaukom, Prostatahypertrophie, Blasenhalsobstruktion, Pylorus- oder Duodenalstenose und andere Stenosen des Magen-Darm-Trakts oder des Urogenitaltrakts
• bei Patienten, die mit Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) behandelt werden oder zwei Wochen nach der Behandlung (siehe Abschnitt 4.5)
• bei Kindern in einem Altern von unter 15 Jahren

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Dieses Arzneimittel ist für die kurzfristige Anwendung bestimmt.

Wenn die Symptome länger als 3 Tage anhalten, soll die Behandlung neu bewertet werden. Bei unzureichendem Ansprechen auf die Behandlung (Fieber, das länger als drei Tage anhält; keine Besserung der Symptome; Auftreten neuer Symptome; Symptome, die mit Fieber, Hautausschlag, vermehrter Schleimproduktion oder anhaltendem Husten einhergehen) soll ein Arzt konsultiert werden, um die Diagnose zu überprüfen.

Paracetamol

Während der Behandlung mit easygrippal muss sichergestellt werden, dass keine anderen paracetamolhaltigen Arzneimittel gleichzeitig eingenommen werden, da bei Einnahme von Paracetamol in hohen Dosen schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können. Der Patient muss angewiesen werden, vor der Einnahme anderer Arzneimittel den Arzt zu konsultieren. Siehe auch Abschnitt 4.5.

Hohe oder über einen längeren Zeitraum eingenommene Dosen des Arzneimittels können zu einer sehr riskanten Lebererkrankung (siehe auch Abschnitt 4.9) und zu möglicherweise auch schwerwiegenden Veränderungen der Nieren und des Blutes führen.

Eine Hepatotoxizität kann bei Paracetamol auch bei therapeutischen Dosen, nach kurzfristiger Behandlung und bei Patienten ohne vorbestehende Leberfunktionsstörung auftreten (siehe Abschnitt 4.8).

Bei akuten Überempfindlichkeitsreaktionen auf Paracetamol (z. B. anaphylaktischer Schock) muss die Behandlung mit easygrippal abgebrochen und je nach Anzeichen und Symptomen die erforderlichen medizinischen Maßnahmen ergriffen werden.

Schwere kutane Nebenwirkungen (SCAR)

Im Zusammenhang mit der Behandlung mit easygrippal wurden schwere kutane Nebenwirkungen (SCAR) berichtet, darunter Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN), akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP), fixierte Arzneimittelexantheme und exfoliative Dermatitis. Die Patienten sollen über die Anzeichen und Symptome aufgeklärt und engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Bei Auftreten von Anzeichen und Symptomen einer SCAR (z. B. fortschreitender Hautausschlag, häufig mit Bläschen oder Schleimhautläsionen) sollen die Patienten die Behandlung mit easygrippal sofort abbrechen und einen Arzt aufsuchen.

Bei Patienten mit Empfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure und/oder nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) ist Vorsicht geboten.

Paracetamol ist mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz, mit leichter bis mittelschwerer Leberzellinsuffizienz (einschließlich Gilbert-Syndrom), schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh > 9), bei chronischem Alkoholismus, übermäßigem Alkoholkonsum (3 oder mehr alkoholische Getränke pro Tag), Anorexie, Bulimie oder Kachexie, chronischer Mangelernährung (geringe Glutathionreserven in der Leber), Dehydrierung, Hypovolämie, akuter Hepatitis, bei gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die die Leberfunktion verändern, Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, hämolytischer Anämie (siehe Abschnitt 4.2).

Fälle von metabolischer Azidose mit hohem Anionen-Gap (HAGMA) aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose wurden bei Patienten mit schweren Erkrankungen wie schwerer Niereninsuffizienz und Sepsis oder bei Patienten mit Mangelernährung und anderen Ursachen für einen Glutathionmangel (z. B. chronischer Alkoholismus) berichtet, die über einen längeren Zeitraum mit Paracetamol in therapeutischer Dosierung oder einer Kombination aus Paracetamol und Flucloxacillin behandelt wurden. Bei Verdacht auf eine HAGMA aufgrund einer Pyroglutaminsäureazidose wird die sofortige Absetzung von Paracetamol und eine engmaschige Überwachung empfohlen. Die Messung von 5-Oxoprolin im Urin kann hilfreich sein, um eine Pyroglutaminsäureazidose als zugrunde liegende Ursache einer HAGMA bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren zu identifizieren.

Chlorphenaminmaleat

Bei üblichen therapeutischen Dosen zeigen Antihistaminika von Patient zu Patient und von Präparat zu Präparat sehr unterschiedliche Nebenwirkungen. Die häufigste Nebenwirkung ist Sedierung, die sich in Form von Schläfrigkeit äußern kann; diese Warnung ist an Personen zu richten, die Fahrzeuge führen oder Tätigkeiten ausüben, die ein hohes Maß an Aufmerksamkeit erfordern (siehe Abschnitt 4.7). Aufgrund seiner anticholinergen Wirkung ist Chlorphenamin bei schwerer Hypertonie oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Thyreotoxikose mit Vorsicht anzuwenden.

Chlorphenamin kann Lichtempfindlichkeit hervorrufen.

Kinder und ältere Menschen sind anfälliger für neurologische anticholinerge Wirkungen. Personen, die potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben, die geistige Wachsamkeit oder körperliche Koordination erfordern, sollen vor möglicher Schläfrigkeit, Schwindel oder Schwäche gewarnt werden (siehe Abschnitte 4.7 und 4.8).

Patienten sind außerdem darauf hinzuweisen, während der Einnahme von Antihistaminika keinen Alkohol zu trinken, da Alkohol diese Wirkungen auf das ZNS verstärken kann (siehe Abschnitt 4.5).

Ascorbinsäure

Ascorbinsäure (Vitamin C) ist bei Patienten, die an Nephrolithiasis (Nierensteinen) leiden oder gelitten haben, sowie bei Patienten mit einem Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Hämochromatose, Cooley-Anämie (Thalassämie major) oder sideroblastischer Anämie mit Vorsicht anzuwenden.

Patienten mit Nieren- und Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit Nieren- und Leberversagen ist Vorsicht geboten.

Ältere Patienten

Bei der Festlegung der Dosis für ältere Patienten ist besondere Vorsicht geboten, da sie empfindlicher auf das Arzneimittel reagieren.

Bei älteren Patienten, die mit Antihistaminika behandelt werden, treten häufiger Nebenwirkungen wie Schwindel, Sedierung, Verwirrtheit und Hypotonie auf. Ältere Patienten reagieren besonders empfindlich auf die anticholinergen Nebenwirkungen von Antihistaminika wie Mundtrockenheit und Harnverhalt (insbesondere bei Männern).

Kinder und Jugendliche

easygrippal darf nicht bei Kindern unter 15 Jahren angewendet werden.

Wichtige Informationen zu sonstigen Bestandteilen:

easygrippal enthält:

• Natrium: Dieses Arzneimittel enthält 314 mg Natrium pro Brausetablette, entsprechend 16% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• Aspartam: Dieses Arzneimittel enthält 40 mg Aspartam pro Brausetablette. Aspartam wird nach oraler Aufnahme im Gastrointestinaltrakt hydrolysiert. Eines der Haupthydrolyseprodukte ist Phenylalanin. Es kann Menschen schaden, die an Phenylketonurie leiden.
• Sorbitol: Dieses Arzneimittel enthält 212 mg Sorbitol pro Brausetablette. Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen. Die additive Wirkung gleichzeitig angewendeter Sorbitol-haltiger Arzneimittel (oder Fructose) und die Einnahme von Sorbitol (oder Fructose) über die Nahrung ist zu berücksichtigen. Der Sorbitolgehalt oral angewendeter Arzneimittel kann die Bioverfügbarkeit von anderen gleichzeitig eingenommenen Arzneimitteln beeinflussen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Paracetamol

Dieses Arzneimittel ist unter ärztlicher Aufsicht und mit besonderer Vorsicht bei Patienten anzuwenden, die hepatotoxische Arzneimittel einnehmen, die die Induktion der hepatischen Monooxygenasen bewirken können, oder bei Exposition gegenüber Wirkstoffen, die diese Wirkung haben können (z. B. Rifampicin, Isoniazid, Cimetidin, Antiepileptika wie Glutethimid, Phenobarbital, Carbamazepin, Topiramat, Alkohol), da ein erhöhtes Risiko für eine Paracetamol-Toxizität besteht. Normalerweise harmlose Dosen von Paracetamol können in Kombination mit diesen Arzneimitteln zu Leberschäden führen.

Das Gleiche gilt für potenziell hepatotoxische Substanzen und bei Alkoholmissbrauch. Die regelmäßige Einnahme von Antikonvulsiva oder oralen Kontrazeptiva kann zur Induktion von Enzymen führen, die den Paracetamol-Metabolismus beschleunigen. Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel anzuwenden, wenn der Patient mit entzündungshemmenden Arzneimitteln behandelt wird.

Die Einnahme von Probenecid hemmt die Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure und reduziert so die Clearance von Paracetamol um etwa den Faktor 2. Daher soll die Dosis von Paracetamol reduziert werden, wenn es in Kombination mit Probenecid angewendet wird.

Cholestyramin verringert die Resorption von Paracetamol, wenn es innerhalb einer Stunde nach der Einnahme von Paracetamol angewendet wird.

Paracetamol kann das Blutungsrisiko bei Patienten erhöhen, die Warfarin und andere Vitamin-K-Antagonisten einnehmen. Patienten, die Paracetamol und Vitamin-K-Antagonisten einnehmen, sollen die Gerinnungsparameter und das Auftreten von Blutungen überwacht werden.

Die Kombination von Paracetamol und Chloramphenicol kann die Halbwertszeit von Chloramphenicol verlängern und somit das Risiko einer Toxizität erhöhen.

Die gleichzeitige Einnahme von Paracetamol und Zidovudin verstärkt die Tendenz von Zidovudin, die Anzahl der Leukozyten zu verringern (Neutropenie). Daher soll easygrippal nur unter ärztlicher Aufsicht zusammen mit Zidovudin eingenommen werden.

Arzneimittel, die die Magenentleerung verlangsamen, wie z. B. Propanthelin, verringern die Resorptionsrate von Paracetamol und verzögern den Wirkungseintritt.

Arzneimittel, die die Magenentleerung beschleunigen, wie Metoclopramid, führen zu einer Erhöhung der Resorptionsrate.

Vorsicht ist geboten, wenn Paracetamol gleichzeitig mit Flucloxacillin angewendet wird, da die gleichzeitige Anwendung mit einer metabolischen Azidose mit hohem Anionen-Gap aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose in Verbindung gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4).

Beeinträchtigung von Laboruntersuchungen. Die Anwendung von Paracetamol kann die Analyse der Urikämie (Phosphowolframsäure-Methode) und der Glykämie (Glucoseoxidase-Peroxidase-Methode) beeinträchtigen.

Chlorphenaminmaleat

Um schwerwiegende Wechselwirkungen zu vermeiden, sollen andere anticholinerge Wirkstoffe nicht gleichzeitig mit easygrippal eingenommen werden, solange sie schwerwiegende Wechselwirkungen verursachen. Das Produkt ist kontraindiziert bei Patienten, die mit Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) behandelt werden, oder in den zwei Wochen nach einer solchen Behandlung (siehe Abschnitt 4.3), da diese die anticholinergen und das zentrale Nervensystem (ZNS) dämpfenden Wirkungen von Chlorphenaminmaleat verlängern und verstärken können.

Aufgrund möglicher Wechselwirkungen wird davon abgeraten, dieses Arzneimittel zusammen mit Alkohol, trizyklischen Antidepressiva, Neuroleptika und anderen das zentrale Nervensystem dämpfenden Wirkstoffen wie Barbituraten, Sedativa, Tranquilizern und Hypnotika anzuwenden. Diese Arzneimittel sollen nicht zusammen mit easygrippal angewendet werden, da sie die sedierende Wirkung von easygrippal verstärken können.

Wie andere Arzneimittel, die Antihistaminika enthalten, kann easygrippal die ersten Symptome einer durch bestimmte Antibiotika verursachten Ototoxizität überdecken.

Chlorphenamin hemmt den Phenytoin-Stoffwechsel und kann zu einer Phenytoin-Toxizität führen.

Ascorbinsäure

Ascorbinsäure (Vitamin C) senkt den Amphetaminspiegel, indem sie die gastrointestinale Resorption hemmt. Vitamin C erhöht die Bioverfügbarkeit von Eisen durch Chelatbildung mit Deferoxamin. Östrogen kann die Ausscheidung von Vitamin C erhöhen.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft und Stillzeit

easygrippal ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

Fertilität

Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität vor (siehe Abschnitt 5.3)

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Es wurden keine Studien zu easygrippal durchgeführt, um die Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen zu bewerten. Patienten sollen darauf hingewiesen werden, dass easygrippal Schläfrigkeit verursachen kann. Personen, die Fahrzeuge führen oder Tätigkeiten ausüben, die Wachsamkeit erfordern, sind auf dieses Risiko hinzuweisen.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von easygrippal können die folgenden Nebenwirkungen auftreten. Sie sind nach Systemklassen geordnet aufgeführt. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen kann anhand der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden.

Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems:

Überempfindlichkeitsreaktionen wie Angioödem, Kehlkopfödem, anaphylaktischer Schock.

Erkrankungen des Nervensystems:

Sedierung, Schläfrigkeit, Asthenie, Schwindel, Kopfschmerzen, Aufmerksamkeitsstörungen, Koordinationsstörungen.

Augenerkrankungen:

Verschwommenes Sehen.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Bronchospasmus, erhöhte Viskosität der Bronchialsekrete.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Mundtrockenheit, Übelkeit, gastrointestinale Störungen.

Leber- und Gallenerkrankungen:

Leberfunktionsstörungen, Hepatitis.

Zytolytische Hepatitis, die zu akutem Leberversagen führen kann.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Bei der Anwendung von Paracetamol wurden Hautreaktionen unterschiedlicher Art und Schwere gemeldet, darunter Fälle von Urtikaria, Hautausschlag, Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), akuter generalisierter exanthematischer Pustulose (AGEP), fixiertem Arzneimittelexanthem, exfoliativer Dermatitis und Lichtempfindlichkeit.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Nierenerkrankungen (akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, Hämaturie, Anurie), Harnverhalt.

Psychiatrische Erkrankungen:

Verwirrtheit, Albträume, Depressionen.

Gefäßerkrankungen:

Orthostatische Hypotonie.

Herzerkrankungen:

Tachykardie, Herzklopfen.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths:

Tinnitus

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Metabolische Azidose mit hohem Anionen-Gap. Bei Patienten mit Risikofaktoren, die Paracetamol einnehmen, wurden Fälle von metabolischer Azidose mit hohem Anionen-Gap aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Eine Pyroglutaminsäure-Azidose kann als Folge niedriger Glutathion-Spiegel bei diesen Patienten auftreten.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9 Überdosierung

Ältere Menschen, Kinder, Patienten mit Lebererkrankungen, chronischem Alkoholkonsum oder chronischer Unterernährung sowie Patienten, die gleichzeitig mit enzyminduzierenden Arzneimitteln behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für eine Vergiftung, einschließlich tödlichem Ausgang.

Symptome

Bei einer Überdosierung werden in der Regel ausgeprägte depressive oder stimulierende Wirkungen auf das zentrale Nervensystem, Schläfrigkeit, Lethargie und Atemdepression beobachtet.

Paracetamol

Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blässe und Bauchschmerzen treten in der Regel innerhalb der ersten 24 Stunden nach einer Paracetamol-Überdosierung auf.

Eine Überdosierung mit Paracetamol kann eine Leberzytolyse verursachen, die zu Leberzellversagen, gastrointestinalen Blutungen, metabolischer Azidose, Enzephalopathie, disseminierter intravasaler Gerinnung, Koma und Tod führen kann.

Erhöhte Werte der Lebertransaminasen, Laktatdehydrogenase und Bilirubin mit einer Verringerung des Prothrombinspiegels können 12 bis 48 Stunden nach einer akuten Überdosierung auftreten. Sie können auch zu Pankreatitis, akutem Nierenversagen und Panzytopenie führen.

Chlorphenamin

Zu den Symptomen einer Überdosierung mit Chlorphenamin gehören anticholinerge Wirkungen (Unruhe, Verwirrtheit, Halluzinationen, Schwindel, unkontrollierte Bewegungen, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Übelkeit und Erbrechen, Herzrhythmusstörungen, Hypotonie).

Therapie

N-Acetylcystein, das in den ersten Stunden unmittelbar nach der Einnahme von Paracetamol angewendet wird, ist wirksam zur Vorbeugung von Leberschäden. Die grundlegende Empfehlung zur Entfernung des verschluckten Inhalts aus dem Verdauungstrakt ist die Auslösung von Erbrechen oder eine Magenspülung; der Patient muss hierzu unter ärztlicher Aufsicht mit einer geeigneten unterstützenden Therapie stehen.

Weitere Maßnahmen hängen von der Schwere, Art und dem Verlauf der klinischen Symptome ab und sollten den Standardprotokollen der Intensivmedizin entsprechen.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Analgetika, Andere Analgetika und Antipyretika, Anilide, ATC-Code: N02BE51

Dieses Arzneimittel ist eine Kombination aus einem Analgetikum und Antipyretikum (Paracetamol) mit niedrigen Dosen eines Antihistaminikums (Chlorphenamin) und Ascorbinsäure (Vitamin C).

Die Wirkungen der drei aufgeführten Wirkstoffe sind wie folgt:

Paracetamol: hat eine fiebersenkende und schmerzstillende Wirkung.

Chlorphenaminmaleat: ist ein Prototyp der Alkylamino-Antihistaminika und gilt als einer der wirksamsten Wirkstoffe mit antagonistischer Wirkung auf Histamin, scheint jedoch zumindest in den Dosierungen, in denen es üblicherweise in Erkältungsarzneimitteln enthalten ist, keine sedierende Wirkung wie andere Antihistaminika zu haben. Lindert Symptome wie Nasensekret, Tränenfluss und allgemeine Verstopfung der Schleimhäute.

Ascorbinsäure: Ascorbinsäure ist ein starkes Antioxidans. Ihre grundlegende Wirkung im Gewebe hängt mit der Kollagensynthese zusammen.

Die Entzündung der Schleimhaut stellt den grundlegenden pathologischen Prozess zahlreicher Erkrankungen der oberen Atemwege dar und ist gleichzeitig für die verschiedenen Begleitsymptome verantwortlich.

easygrippal wirkt gegen diese Symptome (Rhinorrhoe, juckende Nase, Tränenfluss, Heiserkeit, Husten, Kopfschmerzen, Fieber, allgemeines Unwohlsein) durch die Wirkung seiner drei Wirkstoffe: Paracetamol, Chlorphenamin und Ascorbinsäure.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Pharmakokinetische Eigenschaften der einzelnen Wirkstoffe:

Paracetamol

Nach oraler Anwendung wird Paracetamol schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Plasmakonzentration erreicht 30 bis 120 Minuten nach der Anwendung ihren Höchstwert. Paracetamol wird schnell in das Gewebe verteilt.

Die absolute Bioverfügbarkeit variiert zwischen 65 und 89%, was auf einen First-Pass-Metabolismus hindeutet. Die Einnahme von Paracetamol auf nüchternen Magen beschleunigt die Resorption, hat jedoch keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Nach rektaler Anwendung erreicht die Konzentration im Plasma nach 1,5 bis 3 Stunden ihren Höchstwert, während die absolute Bioverfügbarkeit zwischen 30 und 40% variiert.

Die Eliminationshalbwertszeit therapeutischer Dosen beträgt 1,5 bis 3 Stunden. Der größte Teil des Paracetamols wird in der Leber durch einen Konjugationsprozess mit Glucuronsäure (60%) und Schwefelsäure (35%) metabolisiert. Diese inaktiven Metaboliten werden innerhalb von 24 Stunden vollständig mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 5% der Gesamtdosis von Paracetamol werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol ist bei Kindern länger, wobei die Konjugation mit Sulfat den wichtigsten Stoffwechselweg darstellt. Die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol ist auch bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung länger. Ein sehr geringer Prozentsatz des in therapeutischen Dosen angewendeten Paracetamols wird an Plasmaproteine gebunden. Bei einer Überdosierung von Paracetamol kann dieser Prozentsatz jedoch höher sein.

Chlorphenaminmaleat

Es wird langsam aus dem Verdauungssystem resorbiert. Die Konzentration im Plasma erreicht nach oraler Anwendung nach 2,5 bis 6 Stunden einen Höchstwert. Die Bioverfügbarkeit ist gering und schwankt zwischen 25 und 50%. Chlorphenamin unterliegt einem signifikanten First-Pass-Metabolismus. Etwa 70% des Chlorphenamins werden an Plasmaproteine gebunden. Die pharmakokinetischen Eigenschaften sind individuell unterschiedlich.

Die Eliminationshalbwertszeit variiert zwischen 2 und 43 Stunden. Chlorphenamin verteilt sich gut in verschiedenen Körpergeweben und passiert die Blut-Hirn-Schranke.

Chlorphenaminmaleat wird weitgehend metabolisiert. Zu seinen Metaboliten gehören Desmethyl- und Didesmethylchlorpheniramin.

Wahrscheinlich werden die Gesamtmenge von Chlorphenamin und seiner Metaboliten über die Nieren ausgeschieden. Die Ausscheidung ist abhängig vom pH-Wert und vom Urinfluss. Im Stuhl ist es nur in Spuren nachweisbar. Die Wirkungsdauer beträgt 4 bis 6 Stunden und ist damit aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften von Chlorphenamin kürzer als erwartet.

Ascorbinsäure

Ascorbinsäure wird schnell aus dem Dünndarm resorbiert und aktiv durch einen Prozess transportiert, der gesättigt und umgekehrt proportional zur Dosis ist. Bei Anwendung einer Einzeldosis Ascorbinsäure oral sinkt die Resorption von 70% bei einer Dosis von 100 mg auf 50% bei einer Dosis von 1,5 g und auf 16% bei einer Dosis von 12 g. Ascorbinsäure ist im Plasma vorhanden. Sie ist insbesondere in Leukozyten in einer Konzentration von etwa 25 mg/10⁸ Zellen enthalten. Ascorbinsäure wird zu Oxalat oxidiert, das mit dem Urin ausgeschieden wird. Bei Dosen von mehr als 100 mg pro Tag wird Ascorbinsäure unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Weitere im Urin ausgeschiedene Metaboliten sind Dehydroascorbinsäure und 2,3-Diketo-1-glykonsäure. Ihre Eliminationshalbwertszeit beträgt 13–30 Tage. Angesichts der Entwicklung der Spitzenkonzentrationen im Plasma nach intravenöser Anwendung wird die Eliminationshalbwertszeit auf etwa 6 Stunden geschätzt.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Studien zur akuten Toxizität bei Mäusen und Ratten, zur subakuten Toxizität bei Ratten, zur chronischen Toxizität bei Beagle-Hunden und zur lokalen Toxizität von Rektalsuppositorien bei Ratten haben eine gute Verträglichkeit des Produkts gezeigt. Bei Kaninchen wurde keine teratogene Wirkung festgestellt. Ascorbinsäure ist bis zu einer Dosis von 5 g/kg nicht toxisch. Selbst bei hohen Dosen von nicht-physiologischer Ascorbinsäure wurden keine akuten pharmakologischen Wirkungen beobachtet. Es liegen keine Berichte über Fehlbildungen vor, die durch Paracetamol und Ascorbinsäure bei Tieren und Menschen verursacht wurden.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Zitronensäure

Natriumhydrogencarbonat

Sorbitol (E420)

Natriumcarbonat

Aspartam (E951)

Orangenaroma

Zitronenaroma

Povidon K30

Simethicon (als Simethicon-Emulsion 30%)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Haltbarkeit nach dem ersten Öffnen: 3 Monate

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Unter 25 °C lagern. Das Tablettenröhrchen fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Mit einem Polyethylen-Stopfen verschlossenes Polypropylen-Tablettenröhrchen, gefüllt mit 12 Tabletten und Silicagel als Trockenmittel.

Faltschachtel mit einem Polypropylen-Tablettenröhrchen mit 12 Tabletten.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

Anweisungen zur Rekonstitution des Arzneimittels vor der Anwendung:

Die Brausetablette soll in einem Glas Wasser (15–25 °C) aufgelöst werden. Die rekonstituierte Lösung ist leicht opaleszent und farblos. Die Lösung ist ohne Stehenlassen einzunehmen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Easypharm OTC GmbH

Mariahilfer Straße 116/6

AT-1070 Wien

8. ZULASSUNGSNUMMER(N)

Z.Nr.:

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung:

10. STAND DER INFORMATION

Juli 2026

REZEPTPFLICHT / APOTHEKENPFLICHT

Rezeptfrei, apothekenpflichtig.