Benoxinat 1% Lösung zur Anästhesie in der Oto-Rhino-Laryngologie – Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Benoxinat 1 % - Lösung zur Anästhesie in der Oto-Rhino-Laryngologie

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Lösung enthält 10 mg Oxybuprocainhydrochlorid

1ml Lösung entspricht ca. 30 Tropfen.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 1 ml Lösung enthält 0,1 mg Methyl-4-Hydroxybenzoat

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Klare, rotgefärbte Lösung.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Oberfläschenanästhesie der Schleimhäute im Zusammenhang mit folgenden Prozeduren:

• Eingriffe im Mund und Oropharynx z.B. gastrointestinale Endoskopie - Eingriffe der Atmungswege (Nasenbereich, Nasopharynx, Larynx, Trachea)

  z. B. Endoskopien und Intubationen

Nur zur Anwendung durch medizinisches Fachpersonal.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Wie bei anderen Lokalanästhetika hängt die Sicherheit und Wirksamkeit von Benoxinat 1% Lösung von der geeigneten Dosierung, der richtigen Technik, der angemessenen Vorsicht und der Schnelligkeit des Einschreitens bei kritischen Fällen ab. Um hohe Oxybuprocainresorption zu vermeiden, soll immer die niedrigste Dosis, die einen ausreichenden Effekt gewährleistet, angewandt werden. Die Mengenangaben gelten als Richtlinien.

Die Erfahrung des Arztes und das Wissen um den physischen Zustand eines Patienten sind bei der Berechnung der geeigneten Dosis von Bedeutung.

Erwachsene:

Eingriffe in Mund- und Nasenbereich: 2-3ml (≙20-30mg)

Eingriffe in Larynx, Oropharynx und Trachea, Intubationen: 2-5ml (≙20-50mg)

Zur Anästhesie in Mund- und Nasenbereich mittels Tupfer oder Wattebausch beträgt die Kontaktzeit 5-15 Minuten.

Bei großflächiger Anwendung und bei Instillationen beträgt die Maximaldosis 1,5 mg/kg Körpergewicht. Für einen 70 kg schweren Erwachsenen dürfen 100 mg Oxybuprocainhydrochlorid (d. h. 10 ml von Benoxinat 1 % Lösung) nicht überschritten werden.

Kinder und Jugendliche:

Kinder und Jugendliche ab 12 Jahren:

Für die Dosierung für Jugendliche mit mehr als 33kg Körpergewicht sind die Erwachsenendosen heranzuziehen, darunter ist die Dosis ist entsprechend dem Körpergewicht (1,5mg/kg) sowie dem Alter und physischer Verfassung anzupassen.

Kinder ab von 2-12 Jahren:

Die Dosis ist entsprechend dem Körpergewicht (1,5mg/kg) anzupassen. Bei Kindern von 2-11 Jahren darf eine Gesamtmenge von 3ml (30mg) nicht überschritten werden.

Kleinkinder bis 2 Jahre:

Aufgrund unzureichender Daten zur Unbedenklichkeit kann keine Dosieungsempfehlung für die Anwendung bei Kleinkindern unter 2 Jahren abgegeben werden. Die Anwendung sollte nur nach strenger Abwägung von Nutzen und Risiko vorzunehmen. Im Falle einer Anwendung ist die Applikation mittels Wattebausch aufgrund der geringeren Resorptionsmenge zu bevorzugen. Eine laryngotracheale Anwendung mittels Spray ist aufgrund der Möglichkeit einer erhöhten bronchialen Resorption und damit verbundenen Gefahr systemischer Nebenwirkungen nicht zu empfehlen. Bei Gabe größerer Mengen ist die Beifügung eines gefäßverengenden Mittels zur Reduzierung systemischer Resorption zu überlegen.

Aufgrund fehlender Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit sollte Benoxinat 1% Lösung bei Neugeborenen unter einem Monat nicht angewendet werden.

Ältere Patienten (>65 Jahre):

Benoxinat 1% Lösung sollte, so wie alle Lokalanästhetika bei älteren Patienten vorsichtig dosiert werden.

Art der Anwendung

Nur zur äußerlichen Anwendung durch den Arzt.

Je nach Ort und Umfang der Anästhesie erfolgt die Applikation durch direktes Betupfen oder Platzieren eines mit Benoxinat 1% Lösung beträufelten Tupfer oder Wattebauschs auf die Schleimhaut, mittels Aufsprühen nach Überführen der Lösung in ein geeignetes Spraygefäß oder Sprühvernebler oder mittels Instillation. Bei Bedarf kann nachgesprüht bzw. nachgetupft werden.

Die angegebene Dosis sowie die Maximaldosis sind dabei zu berücksichtigen.

Dauer der Anwendung

Zur Anästhesie in Mund- und Nasenbereich mittels Tupfer/ Wattebausch beträgt die Kontaktzeit 5-15 Minuten.

Nicht zur längerfristigen Behandlung geeignet, da in diesem Fall die Gefahr von Schäden besteht.

4.3 Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen Oxybuprocainhydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

• Bei Epileptikern, Hypotension und Hypovolämie ist große Vorsicht bei der Anwendung geboten.

• Eine Kreuzallergie gegenüber anderen Paraaminobenzoesäurederivaten (z.B. Procain,

  Tetracain usw.) ist nicht auszuschließen.

• Eine längere Anwendung ist zu unterlassen, da in diesem Fall die Gefahr von Schäden besteht.
• bei Patienten mit atypischer Pseudocholinesterase oder Pseudocholinmangel oder bei gleichzeitiger Anwendung von Anticholinesterasen kann es zu einer Wirkungsverlängerung kommen.
• Nur zur äußeren Anwendung durch den Arzt, nicht zur Injektion.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Fertilität

Zur Auswirkung von Benoxinat 1 %-Lösung auf die Fertilität liegen keine Daten vor.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft:

Da keine Daten zum Einsatz von Benoxinat 1% Lösung in der Schwangerschaft vorliegen, sollte das Produkt in dieser Zeit nicht angewendet werden.

Stillzeit:

Da keine Daten zum Einsatz von Benoxinat 1% Lösung während der Stillzeit vorliegen, sollte das Produkt in dieser Zeit nicht angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob Oxybuprocain in die Muttermilch übergeht. Wegen der geringen Menge an systemisch verfügbaren Oxybuprocain, sowie des schnellen Abbaus im mütterlichen Plasmas sind allerdings keine unerwünschten Nebenwirkungen am Neugeborenen nach oberflächlicher Gabe therapeutischer Dosen zu erwarten.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Benoxinat 1%-Lösung kann das Reaktionsvermögen beeinträchtigen, daher ist beim Lenken von Fahrzeugen und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben gelegt:

Sehr häufig: ≥ 1/10,

Häufig: ≥ 1/100, < 1/10,

Gelegentlich: ≥ 1/1.000, < 1/100,

Selten: ≥ 1/10.000, < 1/1.000,

Sehr selten: < 1/10.000,

Häufigkeit unbekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar. Erkrankungen des Immunsystems:

unbekannt: Kontaktdermatitis, Überempfindlichkeitsreaktion bis hin zum anaphylaktischen Schock, Synkope, Urtikaria, Angioneurotisches Ödem

Erkrankungen des Nervensystems:

sehr selten: Sedierung, Verwirrung, Desorientierung, Euphorie, innere Unruhe, Hörbeeinträchtigung, Seh- und /oder Sprachstörungen, Parästhesien, Muskelzucken bis hin zu Krämpfen gefolgt von respiratorischer Depression und Koma (meist nach Überdosierung oder missbräuchlicher Anwendung)

Herzerkrankungen:

sehr selten: Sinusbradykardie, Kollaps

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

unbekannt: Bei wiederholter Anwendung an den Atemwegen ist im Rahmen einer Überempfindlichkeitsreaktion ein Lungenödem aufgetreten. Bronchospasmus.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

selten: kurzes Brennen und Schmerz am Verabreichungsort

4.9 Überdosierung

In therapeutischen Dosen ist eine Intoxikation durch Überdosierung unwahrscheinlich und wurde nach Anwendung von Benoxinat 1% Lösung bisher nicht beobachtet.

Bei einer Überdosierung sollte eine dem Zustandsbild entsprechende Atem- und Kreislaufstimulation erfolgen.

5 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Oxybuprocain

ATC- Codes: S01HA02: Lokalanästhetika; N01BA: Ester der Aminobenzoesäure

Benoxinat 1 % Lösung enthält das synthetische Lokalanästhetikum Oxybuprocain als schnell und intensiv wirkendes Oberflächenanästhetikum mit guter lokaler und allgemeiner Verträglichkeit besonders für Haut bzw. Schleimhaut. Es hebt reversibel und örtlich begrenzt die Erregbarkeit der schmerzvermittelnden sensiblen Endorgane (Rezeptoren) und das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf: Das Schmerzempfinden ist herabgesetzt, in weiterer Reihenfolge auch das Kälte- bzw. Wärme-, Berührungs- und Druckempfinden.

Lokalanästhetika wirken antiarrhythmisch und gefäßerweiternd.

Im entzündeten Gewebe ist die Wirkung wegen des dort vorhandenen niedrigen ph-Wertes herabgesetzt.

Oxybuprocain ist über 10mal wirksamer als Cocain und hat eine etwa 4x größere therapeutische Breite. Die zur Anwendung kommende Konzentration des Oxybuprocains liegt weit unter der Größenordnung einer toxischen Allgemeinwirkung.

Es wirkt außerdem schwach antimikrobiell.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Lokalanästhesie tritt im allgemeinen nach 30 – 50 Sekunden ein und hält etwa 10 – 30 Minuten an.

Die Resorption aus dem Gewebe hängt von der Lipidlöslichkeit und den vasodilatatorischen Eigenschaften sowie der Vaskularisierung und der Durchblutung des Gebiets ab, in das der Arzneistoff aufgenommen wird.

Die Wirkungsdauer von Lokalansästhektika allgemein wird im großen Umfang durch den Abtransport aus den Geweben und die Diffusion in die Blutbahn bestimmt. Oxybuprocain wird durch Esterasen des Plasmas und der Leber hydrolysiert. Die Hauptmetaboliten Butoxy-4-aminobenzoesäure und Diethyl-aminoethanol sind inaktiv und nicht toxisch. Im Plasma wird Oxybuprocain innerhalb 10 Minuten fast komplett hydrolysiert. Die Eliminierung der Metaboliten erfolgt hauptäschlich über die Niere.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Es liegen keine Daten zur Präklinik vor.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Cochenillerot A (E 124), Methyl-4-Hydroxybenzoat, verdünnte Natriumhydroxidlösung zur pH- Einstellung, gereinigtes Wasser

6.2 Inkompatibilitäten

Benoxinat 1%-Lösung ist mit Silbernitrat, Quecksilbersalzen, Natriumfluoreszein und alkalischen Substanzen inkompatibel.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre. Nach Anbruch der Flasche Rest verwerfen.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht unter 5°C und nicht über 25°C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

1 Faltkarton enthält:

1 Plastikflasche (LDPE) mit 10ml hellroter Lösung oder 1 Glasflasche mit 20ml hellroter Lösung.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Agepha Pharma s.r.o.

SK-90301 Senec

Tel: +421 692054 363

Fax: +421 245528069

Email: office@agepha.com

8. ZULASSUNGSNUMMER

8.074

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 19. November 1954

10. STAND DER INFORMATION

Juli 2014

Rezept- und apothekenpflichtig, wiederholte Abgabe verboten.