Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Dynexan 1,8% Mundgel
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
AT-1200 WIEN
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Symptome der Intoxikation
Bisher sind keine Intoxikationen nach Anwendung von Dynexan 1,8% Mundgel bekannt.
Als Notfallmaßnahmen / Gegenmittel sind für den Fall einer systemischen Nebenwirkung zu empfehlen: Freihalten der Atemwege, Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite, Flachlagerung des Patienten mit Hochlagerung der Beine bei akutem und bedrohlichem Blutdruckabfall, Gabe eines BetaSympathomimetikums (z.B. Isoprenalin), bei Krämpfen Diazepam, bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) Atropin, gegebenenfalls Zufuhr von Sauerstoff, i.v.-Volumensubstitution und Reanimation.
5 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Mittel zur oralen Lokalbehandlung
ATC-Code: A01AD11
Lidocain verhindert reversibel die Öffnung der Na±Kanäle und damit die Ausbildung eines Aktionspotentials. Der Wirkstoff bindet dabei an einen spezifischen Rezeptor am Na±Kanal des Nervs und verhindert dadurch den Transport von Ionen durch die Pore und somit die Ausbildung eines Aktionspotentials. Dadurch wird die Erregungsleitung lokal unterdrückt.
Die Schmerzempfindung wird unterdrückt, dabei werden dünne, marklose Nervenfasern schneller ausgeschaltet als dickere, motorische Nerven. Die Empfindungen werden dabei in folgender Reihenfolge ausgeschaltet: Schmerz, Kälte / Wärme, Berührung und Druck.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Der Wirkstoff Lidocain wird, aufgrund der besonderen morphologischen Verhältnisse, welche die Mundschleimhaut von der „normalen“ Haut unterscheidet (keine Hornschicht, Blutgefäße liegen dichter an der Oberfläche), sehr schnell, innerhalb weniger Sekunden bis Minuten, resorbiert und die Wirkung hält etwa 1 Stunde an.
Lidocain wird in der Leber in einem ausgeprägten first pass-Metabolismus abgebaut. 90 – 95 % werden metabolisiert (Abspaltung der Alkylreste am Aminostickstoff, Hydroxylierung am Ring, hydrolytische Spaltung der Säureamidbindung). Etwa 5 – 10 % der Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Bei Leberinsuffizienz kann die Metabolisierungsrate stark vermindert sein.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Bedingt durch die verzögerte Freisetzung aus der Gel-Grundlage und die rasche Metabolisierung des Lidocains, ist bei der empfohlenen Anwendungshäufigkeit und Menge nicht mit einer systemischen oder gar toxischen Wirkung von Dynexan 1,8% Mundgel zu rechnen.
Chronische Toxikologie
Untersuchungen wurden an Ratten und Hunden mit einer Dauer von 6 Monaten durchgeführt. Die Studien an Ratten ergaben keine pathologischen Änderungen, die durch Lidocain verursacht wurden. Die Studien an Hunden zeigten Änderungen an der Leber (Verfettung) nach subkutaner Applikation von 30 mg/kg und nach oraler Applikation von 50–60 mg/kg.
Reproduktionstoxizität
In Studien zur embryonalen / fetalen Entwicklung, in denen Ratten oder Kaninchen während der Periode der Organogenese mit Lidocain behandelt wurden, wurden keine teratogenen Auswirkungen festgestellt. Embryotoxizität wurde bei Kaninchen in maternal toxischen Dosen beobachtet. Bei Ratten wurde bei Muttertieren, die im Spätstadium der Trächtigkeit sowie während der Stillzeit mit Lidocain behandelt wurden, in einer maternal toxischen Dosierung, die die Trächtigkeitsdauer beeinflusste, eine verminderte Überlebensrate der Nachkommen beobachtet.
Genotoxizität und Karzinogenität
Untersuchungen zur Genotoxizität von Lidocain verliefen negativ. Allerdings haben Genotoxizitätsstudien mit 2,6-Xylidin in vitro ein genotoxisches Potenzial dieses Lidocain-Metaboliten ergeben. Im Rahmen einer Karzinogenitätsstudie an Ratten mit einer in utero und lebenslangen postnatalen Expositionen gegenüber 2,6-Xylidin wurden Tumore in der Nasenhöhle, in der Unterhaut und in der Leber beobachtet.
Untersuchungen zur lokalen Verträglichkeit
Die lokale Verträglichkeit wurde am Hamster über einen Zeitraum von 4 Wochen untersucht (Hamsterbacken). Die beobachteten Reaktionen waren unspezifisch. Es gab keine klinisch relevanten Veränderungen nach Applikation von Dynexan 1,8% Mundgel.
Untersuchung des Sensibilisierungpotentials
Das sensibilisierende Potential von Dynexan 1,8% Mundgel wurde an Meerschweinchen mit der Technik von Magnusson und Kligman untersucht. Unter den gewählten experimentellen Bedingungen zeigte das Produkt nur eine geringfügige sensibilisierende Kapazität bei 24 Stunden.
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Benzalkoniumchlorid, Bitterfenchelöl, Glycerol, Guargalactomannan, Minzöl, dickflüssiges Paraffin, Pfefferminzöl, Saccharin-Natrium, hochdisperses Siliciumdioxid, Sternanisöl, Thymol, weißes Vaselin, gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre.
Nach Anbruch ist Dynexan 1,8% Mundgel innerhalb von 3 Monaten aufzubrauchen.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminiumtuben zu 10 g und 30 g Gel
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die BeseitigungKeine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Chemische Fabrik Kreussler & Co. GmbH
Rheingaustraße 87–93
D – 65203 Wiesbaden
Tel: +49 611 9271–0 Fax: +49 611 9271–111
E-Mail:
Vertrieb durch:
ERWO Pharma GmbH
Europaring F08/101
A-2345 Brunn am Gebirge
Tel: +43 2236 320255
E-Mail:
8. ZULASSUNGSNUMMER
Zul.-Nr.: 1–31492
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
10. STAND DER INFORMATION
Mehr Informationen über das Medikament Dynexan 1,8% Mundgel
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-31492
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Chemische Fabrik Kreussler & Co GmbH, Rheingaustraße 87-93, 65203 Wiesbaden, Deutschland