Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Ubistesin forte 40 mg/ml + 10 Mikrogramm/ml - Injektionslösung
3. DARREICHUNGSFORM
Injektionslösung
Die Lösung ist klar, nicht opaleszent und farblos.
pH 3,6 – 4,4
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Lokalanästhesie (Infiltrations- und Leitungsanästhesie) in der Zahnheilkunde. Ubistesin forte ist besonders indiziert bei aufwändigen Eingriffen, die eine verlängerte Anästhesie erfordern.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:
Es ist stets das kleinste Volumen an Lösung zu verwenden, das zu einer wirksamen Anästhesie führt.
Erwachsene:
Bei Extraktionen von Oberkieferzähnen sind in den meisten Fällen 1,7 ml Ubistesin forte pro Zahn ausreichend, dabei kann auf die schmerzhaften palatinalen Injektionen verzichtet werden.
Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne ist oftmals eine Reduzierung der Injektionsmenge möglich.
Sind am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht erforderlich, ist eine palatinale Injektion von ca. 0,1 ml pro Einstich indiziert.
Bei glatten Extraktionen von Unterkiefer-Prämolaren genügt meist eine Infiltrationsanästhesie von 1,7 ml Ubistesin forte pro Zahn; vereinzelt ist eine bukkale Nachinjektion von 1 – 1,7 ml erforderlich.
In seltenen Fällen kann eine Injektion am Foramen mandibulare angezeigt sein.
Vestibuläre Injektionen von 0,5 – 1,7 ml Ubistesin forte pro Zahn ermöglichen Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen.
Bei der Behandlung von Unterkiefer-Molaren ist die Leitungsanästhesie anzuwenden.
Bei chirurgischen Eingriffen ist Ubistesin forte je nach Schwere und Dauer des Eingriffs und der beim Patienten gegebenen Voraussetzungen individuell zu dosieren.
Kinder:
Im Allgemeinen sind 0,25 – 1 ml bei Kindern mit einem Gewicht von etwa 20 – 30 kg ausreichend, bei Kindern mit einem Gewicht von 30 – 45 kg entsprechend 0,5 – 2 ml.
Ubistesin forte ist kontraindiziert bei Kindern unter 4 Jahren (siehe Abschnit 4.3).
Spezielle Patientengruppen:
Ältere Patienten: Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des kleineren Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel von Ubistesin forte auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z. B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation von Ubistesin forte zu.
Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen: Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken (siehe Abschnitt 4.4).
In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende Anästhesietiefe) empfohlen.
Weitere spezielle Patientengruppen: Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris, Arteriosklerose) ist die Dosis ebenfalls zu verringern (siehe Abschnitt 4.4).
Empfohlene Maximaldosis:
Erwachsene:
Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Articain 7 mg/kg Körpergewicht (KG) (500 mg für einen Patienten mit 70 kg KG), entsprechend 12,5 ml Ubistesin forte.
Die Maximaldosis liegt bei 0,175 ml Lösung pro kg/KG.
Kinder:
Die zu injizierende Menge muss dem Alter und dem Gewicht des Kindes sowie dem Schweregrad des Eingriffes angepasst werden.
7 mg Articain/kg KG (0,175 ml Ubistesin forte pro kg KG) dürfen nicht überschritten werden.
Ubistesin ist ebenfalls verfügbar und ist besonders geeignet für Routineeingriffe und/oder bei Behandlungen, bei denen die Kontrolle der Blutung im Operationsfeld von geringer Bedeutung ist (siehe Abschnitt 5.1 für weitere Informationen zur Dauer der Analgesie).
Dentale Anwendung
Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion ist stets eine Aspirationskontrolle in mindestens zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) sorgfältig durchzuführen, wobei ein negativer Aspirationsbefund eine unbeabsichtigte und unbemerkte intravasale Injektion jedoch nicht sicher ausschließt.
Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 0,5 ml in 15 Sekunden, d.h. 1 Zylinderampulle pro Minute nicht übersteigen.
Durch Injektionstechnik – nach Aspiration langsame Injektion von 0,1 – 0,2 ml und erst nach 20 – 30 Sekunden langsame Applikation der Restmenge – lassen sich größere systemische Reaktionen infolge einer versehentlichen intravasalen Injektion in der Mehrzahl der Fälle vermeiden.
Angebrochene Zylinderampullen dürfen nicht bei weiteren Patienten verwendet werden. Reste sind zu verwerfen.
4.3 Gegenanzeigen
Ubistesin forte darf nicht angewendet werden bei
– Kindern unter 4 Jahren
– Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe, Natriumsulfit (E 221) oder einen der sonstigen Bestandteile
Ubistesin forte darf aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain nicht angewendet werden bei
– bekannter Allergie oder Hypersensitivität gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ
– schweren Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen
(z. B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägter Bradykardie)
akut dekompensierter Herzinsuffizienz
– schwerer Hypotonie
Patienten mit bekannter, eingeschränkter Plasmacholinesteraseaktivität
– hämorrhagischen Diathesen, speziell bei Leitungsanästhesie
– Entzündung des Injektionsgebietes
Ubistesin forte darf aufgrund von Epinephrin als Vasokonstriktorzusatz nicht angewendet werden bei
– Herzkrankheiten, wie z. B.
instabile Angina pectoris frischer Myokardinfarkt kürzlich durchgeführte Bypass-Operation an Koronararterien refraktäre Arrhythmie und paroxysmale Tachykardie oder hochfrequente absolute Arrhythmie unbehandelte oder unkontrollierte schwere Hypertonie unbehandelte oder unkontrollierte dekompensierte Herzinsuffizienz– Gleichzeitige Einnahme von Monoaminoxidasehemmern (MAO) oder trizyklischen Antidepressiva (siehe Abschnitt 4.5)
– Injektion in akrale Gebiete (Gangrängefahr)
Ubistesin forte darf aufgrund des Hilfsstoffes Sulfit nicht angewendet werden bei
– Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Sulfit
– schwerem Asthma bronchiale
Ubistesin forte kann akute allergische Reaktionen mit anaphylaktischen Symptomen, z. B. Bronchialspasmus auslösen.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Ubistesin forte darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei
– schweren Nierenfunktionsstörungen
– Angina pectoris (siehe Abschnitt 4.2 und 4.3)
– Arteriosklerose
– erheblichen Störungen der Blutgerinnung (siehe Abschnitt 4.5)
– Thyreotoxikose
– Engwinkelglaukom
– Diabetes mellitus
– Lungenerkrankungen, speziell allergisches Asthma
– Phäochromozytom
Eine versehentliche intravasale Injektion kann Krämpfe auslösen sowie eine Dämpfung des zentralen Nervensystems oder kardiorespiratorisches Versagen verursachen. Geräte zur Wiederbelebung, Sauerstoff und Arzneimittel für die Notfalltherapie sollten zum sofortigen Einsatz bereit sein.
Da Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ auch von der Leber metabolisiert werden, sollte Ubistesin forte bei Patienten mit Lebererkrankungen vorsichtig eingesetzt werden. Bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen besteht ein erhöhtes Risiko toxische Plasmakonzentrationen zu erreichen.
Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislaufstörungen angewendet werden. Bei diesem Personenkreis könnte möglicherweise die Fähigkeit eingeschränkt sein, funktionelle Veränderungen auszugleichen, die mit der von diesem Medikament verursachten Verlängerung der A-V-Leitung zusammenhängen.
Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit einer epileptischen Anamnese vorsichtig verabreicht werden.
Positive Ergebnisse bei an Sportlern durchgeführten Dopingtests sind möglich.
Es ist zu beachten, dass während der Behandlung mit Antikoagulantien (z. B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefäßpunktion bei der Injektion des Lokalanästhetikums zu ernsten Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist (siehe Abschnitt 4.5).
Intravasale Fehlapplikation ist zu vermeiden (siehe Abschnitt 4.2)
Im Rahmen der Kavitäten- bzw. Kronenstumpfpräparation ist die geringere Durchblutung des Pulpagewebes aufgrund des Epinephrinzusatzes und damit das Risiko, eine eröffnete Pulpa zu übersehen, zu beachten.
Ubistesin forte enthält Natrium, aber weniger als 1mmol (23 mg) Natrium pro 1 ml, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
Das Arzneimittel muss mit besonderer Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die Phenothiazine oder Nicht-kardioselektive Beta-Blocker einnehmen (siehe Abschnitt 4.5).
Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung:
Bei jedem Einsatz eines Lokalanästhetikums sollten folgende
Arzneimittel/Behandlungsmethoden zur Verfügung stehen:
– Krampflösende Arzneimittel (Benzodiazepine oder Barbiturate), Muskelrelaxantien, Atropin und blutdrucksteigernde Mittel oder Epinephrin im Fall von ernsten allergischen oder anaphylaktischen Reaktionen.
– Geräte zur Wiederbelebung (besonders Sauerstoffzufuhr), die – falls erforderlich -künstliche Beatmung ermöglichen.
– Nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums müssen die Vitalfunktionen Herz/Kreislauf und Atmung sowie der Bewusstseinszustand des Patienten sorgfältig und konstant überwacht werden. Unruhe, Angst, Tinnitus, Schwindel, Sehstörungen, Tremor, Depression oder Benommenheit können möglicherweise frühe Warnzeichen für toxische Einflüsse auf das Zentralnervensystem sein (siehe Abschnitt 4.9).
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Patienten, die MAO-Hemmer oder trizyklische Antidepressiva einnehmen
Die sympathomimetische Wirkung von Epinephrin kann durch die gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva verstärkt werden (siehe Abschnitt 4.3)
Patienten, die orale Antidiabetika einnehmen
Epinephrin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika vermindern.
Patienten, die nicht-kardioselektive Beta-Blocker einnehmen
Bei gleichzeitiger Gabe von Ubistesin forte und nicht-kardioselektiven Beta-Blockern kann es aufgrund des Epinephrin-Anteils zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen.
Patienten, die Phenothiazine einnehmen
Phenothiazine können die blutdrucksteigernde Wirkung von Epinephrin verringern oder umkehren. Die gleichzeitige Anwendung dieser Wirkstoffe sollte generell vermieden werden. In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie angezeigt ist, ist der Patient unbedingt gründlich zu beobachten.
Patienten, die Antikoagulantien einnehmen
Während der Behandlung mit Antikoagulantien ist die Blutungsneigung allgemein erhöht (siehe Abschnitt 4.4).
Inhalationsnarkotika
Bestimmte Inhalationsnarkotika, wie Halothan, können das Herz für Katecholamine sensibilisieren und daher Arrhythmien nach Gabe von Ubistesin forte auslösen.
Sulfit ist eine sehr reaktionsfähige Verbindung. Von Mischungen mit anderen Arzneimitteln ist daher abzusehen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Fertilität
Aufgrund von tierexperimentellen Studien sind keine Auswirkungen auf die Fertilität zu erwarten (siehe Abschnitt 5.3).
Schwangerschaft
Für Ubistesin forte liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien mit Articain lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3). Tierexperimentelle Studien mit Epinephrin haben Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Der Übergang von Articain und Epinephrin in die Muttermilch ist nicht bekannt. Die Ausscheidung von Articain und Epinephrin in die Muttermilch wurde nicht in tierexperimentellen Studien überprüft. Ob das Stillen oder ob die Therapie mit Ubistesin forte weitergeführt oder unterbrochen werden soll, muss unter Berücksichtigung des Nutzens in Bezug auf das Stillen für das Kind und in Bezug auf die Behandlung der Frau mit Ubistesin forte entschieden werden.
Stillende Mütter sollten deshalb die erste Muttermilch nach der Anästhesie mit Articain abpumpen und verwerfen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Obwohl bei Probanden keine Abweichungen von ihrer normalen Verkehrstüchtigkeit festgestellt werden konnten, sollte der Zahnarzt den Patienten auf eine mögliche Beeinträchtigung der Sicherheit im Straßenverkehr und beim Bedienen von Maschinen hinweisen. Der Patient sollte nicht vor Ablauf von mindestens 30 Minuten nach Injektion die Praxis verlassen.
4.8 Nebenwirkungen
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100, < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100)
Selten (> 1/10.000, < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
| Systemorganklassen | |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | Sehr selten Methämoglobinämie |
| Erkrankungen des Immunsystems | Sehr selten Hypersensitivität (allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen), Anaphylaxie |
| Endocrine Erkrankungen | Selten Struma |
| Erkrankungen des Nervensystems und psychiatrische Erkrankungen | Selten Hitzegefühl, Schwindel, Dysgeusie (Metallgeschmack), Kopfschmerzen, Nystagmus, Tremor (Zittern), Angst, Logorrhö, Nervosität, Unruhe, Tinnitus, Migräne Sehr selten Bewusstseinsstörung, Fazialisparese Nicht bekannt Benommenheit, die manchmal in Bewußtlosigkeit übergeht |
| Herzerkrankungen | Selten |
| Bradykardie, Herzstillstand (Asystolie), kardiale Überleitungsstörungen, Angina pectoris, Palpitation, Tachyarrhythmie, Tachykardie | |
| Gefäßerkrankungen | Selten Hypotonie Sehr selten Schock |
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Selten Apnoe, Bradypnoe, Tachypnoe, Gähnen Sehr selten Asthma, keuchende Atmung |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes | Selten Glossodynie, orale Hypästhesie (Lippen, Zunge), Nausea, orale Parästhesie (Kribbeln der Lippe, Kribbeln der Zunge), Vomitus Sehr selten Diarrhoe |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Selten Hyperhidrose Nicht bekannt Angioödem |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Selten Hitzegefühl |
| Untersuchungen | Selten Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg, Abnahme der Herzfrequenz, Anstieg der Atemfrequenz |
Hypersensitivität gegenüber Articain kann beobachtet werden, wie Hautausschlag, juckendes Ödem, Pruritus und Erythem sowie Nausea, Diarrhoe, keuchende Atmung oder Anaphylaxie. Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Hypersensitivität gegenüber Prilocain berichtet.
Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Hypersensitivität gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für die nachfolgenden Behandlungen Lokalanästhetika der Ester-Gruppe erhalten.
Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Maßnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.
Verwirrtheit, Koma, Grand-Mal-Epilepsie, Somnolenz, Tremor, Atemlähmung, Muskelzuckungen.
Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialisparese wurde im Zusammenhang mit Articain/Epinephrin beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.
Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Wird bei der Anwendung von Lokalanästhetika im zahnärztlichen Bereich eine nicht korrekte Injektionstechnik angewendet, kann es u. U. zu einer Nervenschädigung kommen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Nebenwirkungen (Auftreten einer ungewöhnlich hohen Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut) können entweder sofort – verursacht durch versehentliche intravaskuläre Injektion oder abnorme Resorptionsverhältnisse (z. B. entzündetes oder stark vaskularisiertes Gewebe) – oder später – verursacht durch eine tatsächliche Überdosierung aufgrund der Injektion einer überhöhten Menge Anästhetika-Lösung auftreten und sich in Form von zentralnervösen und/oder vaskulären Symptomen äußern.
Durch den lokalanästhetischen Wirkstoff Articain hervorgerufene Symptome:
Leichtere zentralnervöse Symptome sind Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Nausea, Vomitus, Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg.
Schwerere Symptome sind Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonischklonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.
Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle äußern sich in Blutdruckabfall, kardialen Überleitungsstörungen, Bradykardie, Herz-Kreislauf-Stillstand.
Durch den Vasokonstriktor Epinephrin hervorgerufene Symptome:
Kardiovaskuläre Erscheinungen wie Hitzegefühl, Schweißausbruch, Herzrasen, migräneartige Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden, Tachykardien, Tachyarrhythmien, Herz-Kreislauf-Stillstand und akut ödematöse Schilddrüsenschwellung.
Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.
Therapie
Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist die Anwendung des Lokalanästhetikums abzubrechen.
Allgemeine Basismaßnahmen:
Diagnostik (Atmung, Kreislauf, Bewusstsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung der Vitalfunktionen Atmung und Kreislauf, Sauerstoffapplikation, intravenöser Zugang.
Spezielle Maßnahmen:
| Hypertonie: | Oberkörperhochlagerung, ggf. Nifedipin sublingual. |
| Krampfanfall: | Patienten vor Begleitverletzungen schützen, ggf. Benzodiazepine (z. B. Diazepam i.v.). |
| Hypotonie: | Flachlagerung, ggf. intravasale Infusion einer |
| Vollelektrolytlösung, Vasopressoren (z. B. Etilefrin i.v.). | |
| Bradykardie: | Atropin i.v.. |
| Anaphylaktischer Schock: | Notarzt alarmieren, inzwischen Schocklagerung, großzügige Infusion einer Vollelektrolytlösung, ggf. Epinephrin i.v., Cortison i.v.. |
| Herz-Kreislauf-Stillstand: | sofortige kardiopulmonale Reanimation, Notarzt alarmieren. |
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Articainkombinationen; ATC-Code: N01BB58
Ubistesin forte enthält Articain, ein Lokalanästhetikum für die Zahnheilkunde vom AmidTyp. Articain führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern. Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na±Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.
Charakteristisch sind der rasche Eintritt der Anästhesie – Latenzzeit von 1 – 3 Minuten – die zuverlässige Wirkung mit stark analgetischem Effekt und die gute lokale Verträglichkeit. Die Wirkungsdauer beträgt für die Pulpenanästhesie bei Ubistesin forte mindestens
75 Minuten, für die Weichteilanästhesie 120 – 240 Minuten.
Epinephrin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, dadurch wird die Resorption des Articains verzögert. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Ubistesin forte wird schnell und weitgehend resorbiert.
Bei intraoraler Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach ca. 10 –
15 Minuten (Tmax) erreicht.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg und die Eliminationshalbwertzeit ca. 20 Minuten.
Articain ist im Serum zu 95 % an Plasmaproteine gebunden.
Metabolisierung
Articain wird schnell durch die Plasmacholinesterase zu seinem Hauptmetaboliten Articainsäure hydrolysiert, das weiter zu Articainsäureglucuronid abgebaut wird.
Exkretion
Articain und seine Abbauprodukte werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Epinephrin wird rasch in der Leber und anderen Geweben abgebaut. Die Abbauprodukte werden durch die Niere ausgeschieden.
Altersabhängige Veränderungen: Es wurden keine Untersuchungen zur Altersabhängigkeit der Pharmakokinetik von Ubistesin 1/100 000 an Kindern durchgeführt. Literaturdaten von Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren belegen, dass nach einer Infiltrationsanästhesie für zahnärztliche Behandlungen mit 4% Articain und Epinephrin 1/100 000 in das Vestibulum am Unterkiefer vergleichbare Serumkonzentrationen wie bei Erwachsenen auftraten. Allerdings wurde tmax deutlich früher erreicht als bei Erwachsenen und die Plasmaclearance verlief beschleunigt. Aus diesen altersabhängigen Besonderheiten ergibt sich jedoch keine Notwendigkeit,eine niedrigere Dosierung in mg/kg Articain für Kinder festzulegen.
Nieren- und Leberinsuffizienz: Es wurden keine entsprechenden Studien mit Ubistesin 1/100 000 an Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen durchgeführt.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Symptome einer Articaintoxizität traten unabhängig von der Art der Anwendung (i.v., i.m., s.c. und p.o.) und von der Tierspezies auf und beinhalteten Zittern, Schwindel sowie tonische und klonische Krämpfe. Die Dauer und Intensität dieser Symptome war dosisabhängig: bei hohen Dosen (Einzeldosis von ca. 50 – 100 mg/kg) führten die Krämpfe zum Tode und bei niedrigen Dosen verschwanden alle Symptome innerhalb von 5 – 10 Minuten. Tödliche Articaindosen verursachten bei Mäusen (i.v. und s.c.) und Ratten (i.v., i.m., s.c. und p.o.) Lungenödeme.
In experimentellen Untersuchungen an Ratten zum Einfluß von toxischen Articaindosierungen auf die Fruchtbarkeit (Fertilität) des Muttertiers und die frühe Embryonalentwicklung von männlichen und weiblichen Embryonen wurden keine negativen Einflüsse festgestellt.
Bei Ratten, Kaninchen und Katzen zeigte Articain keine Auswirkungen auf die embryonale oder fötale Entwicklung im Uterus und führte nicht zu Skelett- oder Organmissbildungen. Die Jungen von säugenden Ratten, bei denen die Gabe von Articain in hohen Dosen
(80 mg/kg/Tag) zu maternaler Toxizität führte, öffneten verspätet ihre Augen und zeigten eine erhöhte Durchfallwahrscheinlichkeit beim Passiv-Vermeidungs-Test.
Epinephrin war bei Ratten – wenn auch in Dosen, die der 25-fachen therapeutischen Dosis für Menschen entsprechen – potentiell teratogen.
Nach i.v.-Gabe erhöhte die Anwesenheit von 1:100 000-Epinephrin die Toxizität von Articain bei der Ratte und der Maus, aber nicht beim Kaninchen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Natriumsulfit (E221)
Natriumchlorid
Salzsäure 14 % (zum Einstellen des pH Wertes)
Natriumhydroxid Lösung 9 % (zum Einstellen des pH Wertes)
Wasser für Injektionszwecke
6.2 Inkompatibilitäten
Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit andern Arzneimitteln gemischt werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
2 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Zylinderampullen aus farblosem Neutralglas, Klasse 1.
Stopfen und Gummischeibe aus Brombutylkautschuk.
Aluminiumkappe aus einer Aluminium-Eisen-Silikon-Legierung.
Dose mit 50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Das Arzneimittel sollte vor der Anwendung auf partikuläre Verunreinigungen, Verfärbungen oder Beschädigung des Behältnisses visuell überprüft werden.
Das Produkt ist nur für die einmalige Anwendung. Reste des Produktes sind sofort nach dem ersten Gebrauch zu verwerfen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
3M Deutschland GmbH
Carl-Schurz-Straße 1
41453 Neuss
Deutschland
8. ZULASSUNGSNUMMER
Z. Nr. 1–18992
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER
Datum der Erteilung der Zulassung: 11.06.1990
10. STAND DER INFORMATION
Juli 2014
Mehr Informationen über das Medikament Ubistesin forte 40 mg/ml + 10 Mikrogramm/ml - Injektionslösung
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-18992
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
3M Deutschland GmbH, Carl-Schurz-Straße 1, 41453 Neuss, Deutschland