Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Tirizin 10 mg - Filmtabletten
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Tirizin 10 mg-Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Filmtablette enthält 10 mg Cetirizindihydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose-Monohydrat.............................................66,4 mg
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtablette
Weiße bis gebrochen weiße, runde Filmtabletten mit Bruchkerbe auf einer Seite.
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Erwachsene und Jungendliche ab 12 Jahren:
Symptomatische Behandlung bei saisonaler und perennialer allergischer Rhinitis verbunden mit allergischer Konjunktivitis und chronischer idiopathischer Urtikaria.
Kinder von 6 bis 12 Jahren:
Symptomatische Behandlung bei saisonaler und perennialer allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:
1 Filmtablette täglich abends.
Kinder zwischen 6 und 12 Jahren:
Bei einem Körpergewicht von unter 30 kg: % Filmtablette (5 mg) einmal täglich.
Bei einem Körpergewicht von über 30 kg: 1 Filmtablette (10 mg) einmal täglich als Einzeldosis oder vorzugsweise % Filmtablette (5 mg) morgens und % Filmtablette (5 mg) abends.
Kinder zwischen 2 und 6 Jahren:
Die Verwendung von Tirizin wird bei dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es sollten andere orale pharmazeutische Formen von Cetirizindihydrochlorid angewendet werden.
Säuglinge und Kinder unter 2 Jahren:
Die Anwendung von Cetirizindihydrochlorid wird nicht empfohlen, da noch keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
Klinische Studien bei Kindern dauerten nicht länger als vier Wochen.
Ältere Patienten:
Die Daten deuten nicht darauf hin, dass die Dosis bei älteren Menschen – soweit die Nierenfunktion unauffällig ist – reduziert werden muss.
Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz:
Da Cetirizin hauptsächlich über die Niere ausgeschieden wird (siehe Abschnitt 5.2), muss in Fällen, in denen keine alternative Behandlung angewendet werden kann, das Dosisintervall individuell der Nierenfunktion entsprechend angepasst werden. Die Dosisanpassung sollte gemäß der folgenden Tabelle vorgenommen werden. Bei der Anwendung dieser Tabelle zur Dosisanpassung muss der Wert der Kreatinin-Clearance (CLcr) des Patienten in ml/min abgeschätzt werden. Die Clcr in ml/min kann aus der Serum-Kreatinin-Clearance (mg/dl) nach folgender Formel bestimmt werden:
Clcr = [140 – Alter (Jahre)] x Gewicht (kg) (x 0,85 bei Frauen)
72 x Serum-Kreatinin (mg/dl)
Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion :
| Gruppe | Kreatinin-Clearance (ml/min) | Dosis und Einnahmehäufigkeit |
| Normal | > 80 | 10 mg einmal täglich |
| Leicht | 50 – 79 | 10 mg einmal täglich |
| Mäßig | 30 – 49 | 5 mg einmal täglich |
| Schwer | < 30 | 5 mg alle zwei Tage |
| Terminale Niereninsuffizienz -dialysepflichtige Patienten | < 10 | kontraindiziert |
Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis unter Berücksichtigung der renalen Clearance, des Alters und des Körpergewichts individuell an den Patienten angepasst werden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:
Bei Patienten mit ausschließlich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion:
Eine Dosisanpassung wird empfohlen (siehe zuvor bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz).
Dauer der Anwendung
Bei der Behandlung von Heuschnupfen sind üblicherweise 3 – 6 Wochen ausreichend. Bei der Behandlung von chronischer Urtikaria oder chronisch allergischer Rhinitis liegen klinische Erfahrungen für 1 Jahr vor.
Die Behandlung von Kindern beträgt 2 – 4 Wochen und sollte darüber hinaus nicht verlängert werden, da keine klinischen Studien dazu vorliegen.
zugelassen: 05.02.2002 Seite 2 (8)
geändert: 29.04.2013
erstellt:
Art der Anwendung
Die Filmtabletten sind unzerkaut mit Flüssigkeit einzunehmen.
Tirizin kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, vorzugsweise am Abend.
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit bzw. Überempfindlichkeit in der Anamnese gegen den Wirkstoff, einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile, Hydroxyzin oder andere Piperazin-Derivate.
– Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei therapeutischen Dosierungen wurden im Zusammenhang mit Alkohol (bei einem Alkoholblutspiegel von 0,5 g/l) keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen festgestellt. Dennoch ist bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol Vorsicht geboten.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Harnverhalt (z.B. Rückenmarksläsion, Prostatahyperplasie), da Cetirizin das Risiko für Harnverhalt erhöhen kann.
Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt.
Hauttests für Allergien werden durch Antihistaminika gehemmt, daher ist eine Wash-out-Periode (von 3 Tagen) vor deren Anwendung erforderlich.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären GalactoseIntoleranz, mit Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung der Filmtabletten bei Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen, da diese Formulierung keine geeignete Dosisanpassung ermöglicht.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Aufgrund der Pharmakokinetik, Pharmakodynamik und des Verträglichkeitsprofils von Cetirizin sind keine Wechselwirkungen mit diesem Antihistaminikum zu erwarten. Tatsächlich wurden weder pharmakodynamische noch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkungen in durchgeführten Interaktionsstudien berichtet, insbesondere nicht mit Pseudoephedrin und Theophyllin (400 mg/Tag).
Das Ausmaß der Resorption von Cetirizin wird durch Nahrungsaufnahme nicht vermindert, obwohl die Resorptionsgeschwindigkeit herabgesetzt ist.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen nur sehr begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Wirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale/fetale Entwicklung, die Entbindung oder die postnatale Entwicklung schließen. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
zugelassen: 05.02.2002 Seite 3 (8)
geändert: 29.04.2013
erstellt:
Stillzeit
Cetirizin geht in die Muttermilch über. In Abhängigkeit vom Zeitpunkt der Probennahme bzw. vom Zeitpunkt nach der Verabreichung entspricht die Konzentration in der Muttermilch 25 bis 90% der im Plasma gemessenen Konzentration. Daher ist bei der Anwendung von Cetirizin in der Stillzeit Vorsicht geboten.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Objektive Messungen der Fahrtüchtigkeit, Schlaflatenz und Leistung am Fließband haben bei der empfohlenen Dosis von 10 mg Cetirizin keine klinisch relevanten Wirkungen gezeigt.
Daher sollten Patienten, die Autofahren wollen, potentiell gefährliche Arbeiten durchführen oder Maschinen bedienen, die empfohlene Dosis nicht überschreiten und die individuelle Reaktion auf das Arzneimittel abwarten.
Bei empfindlichen Patienten kann die gleichzeitige Einnahme mit Alkohol oder zentral dämpfenden Mitteln zu einer zusätzlichen Reduktion der Aufmerksamkeit und einer Leistungsbeeinträchtigung führen.
4.8 Nebenwirkungen
In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Cetirizin in der empfohlenen Dosis nur geringe Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem hat, einschließlich Schläfrigkeit, Fatigue, Schwindel und Kopfschmerzen. In einigen Fällen wurde eine paradoxe Stimulierung des zentralen Nervensystems beobachtet.
Obwohl Cetirizin ein selektiver peripherer H1-Rezeptorantagonist und relativ frei von anticholinergen Wirkungen ist, wurden Einzelfälle von Miktionsbeschwerden, Akkommodationsstörungen der Augen und Mundtrockenheit gemeldet.
Es wurden Fälle von abnormer Leberfunktion mit erhöhten Leberenzymen sowie erhöhten Bilirubinwerten berichtet. In den meisten Fällen kam es nach Beendigung der Cetirizindihydrochlorid-Behandlung zu einem spontanen Rückgang dieser Erscheinungen.
Klinische Studien
Sicherheitsdaten liegen für mehr als 3200 Probanden vor, bei denen Cetirizin angewendet wurde und die an doppelblinden kontrollierten klinischen Studien zum Vergleich von Cetirizin mit Placebo oder anderen Antihistaminika in der empfohlenen Dosis (10 mg Cetirizin täglich) teilnahmen.
Obwohl statistisch mit größerer Häufigkeit als unter Placebo aufgetreten, war Schläfrigkeit in den meisten Fällen leicht bis mittelschwer ausgeprägt. Wie auch in anderen Studien haben objektive Untersuchungen nachgewiesen, dass mit der empfohlenen Tagesdosis bei gesunden jungen Probanden die normalen Alltagstätigkeiten unbeeinträchtigt bleiben.
Neben den Nebenwirkungen, die im Rahmen klinischer Studien gemeldet wurden, wurden auch Nebenwirkungen nach Markteinführung berichtet.
Nebenwirkungen werden entsprechend den Organklassen des MedDRA-Systems beschrieben. Die Nebenwirkungen werden wie folgt definiert:
Sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100), selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Thrombozytopenie
Erkrankungen des Immunsystems
| Selten: | Überempfindlichkeit |
| Sehr selten: | anaphylaktischer Schock |
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Nicht bekannt: gesteigerter Appetit
Psychiatrische Erkrankungen
| Gelegentlich: | Agitation |
| Selten: | Aggression, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen, Schlaflosigkeit |
| Sehr selten: | Tics |
| Nicht bekannt: | Suizidgedanken |
Erkrankungen des Nervensystems
| Häufig: | Kopfschmerzen, Schwindel, Somnolenz1 |
| Gelegentlich: | Parästhesie |
| Selten: | Konvulsionen |
| Sehr selten: | Ohnmacht, Geschmacksstörungen, Tremor, Bewegungsstörungen wie Dystonie und Dyskinesie |
| Nicht bekannt: | Amnesie, Beeinträchtigung des Gedächtnisses |
Augenerkrankungen
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, Verschwommensehen, okulogyrische Krise
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Nicht bekannt: Vertigo
Herzerkrankungen
Selten: Tachykardie
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Häufig: Rhinitis bei Kindern
Gelegentlich: Pharyngitis
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Mundtrockenheit, Übelkeit
Gelegentlich: Bauchbeschwerden wie Bauchschmerzen, Durchfall1
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: veränderte Leberfunktionswerte (erhöhte Werte für Transaminasen,
alkalische Phosphatase, Gamma-GT und Bilirubin)
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Ausschlag, Juckreiz
Selten: Urtikaria
Sehr selten: Angioödem, fixes Arzneimittelexanthem
Erkrankungen der Nieren und der Harnwege
Sehr selten: Dysurie, Enuresis
Nicht bekannt: Harnverhalt
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Fatigue1
Gelegentlich: Kraftlosigkeit, Unwohlsein
Selten: Ödeme
Untersuchungen
Selten: Gewichtszunahme
1 auch bei Kindern in Placebo-kontrollierten klinischen Studien aufgetreten
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Inst. Pharmakovigilanz
Traisengasse 5
AT-1200 WIEN
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Symptome
Die Symptome, die nach einer Cetirizin-Überdosierung beobachtet wurden, stehen meist in Zusammenhang mit ZNS-Wirkungen oder Wirkungen, die auf einen anticholinergen Effekt deuten könnten.
Nach Einnahme von mindestens dem Fünffachen der empfohlenen Tagesdosis wurden als Nebenwirkungen gemeldet: Verwirrtheit, Diarrhöe, Schwindel, Fatigue, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pruritus, Ruhelosigkeit, Sedierung, Schläfrigkeit, Stupor, Tachykardie, Tremor und Harnretention.
Behandlung
Es gibt kein bekanntes spezifisches Antidot gegen Cetirizin.
Bei einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Kurze Zeit nach Auftreten einer Überdosierung kann auch eine Magenspülung erwogen werden.
Cetirizin wird durch eine Dialyse nur unvollständig entfernt.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, PiperazinDerivate
ATC-Code: R06AE07
Cetirizindihydrochlorid, der Wirkstoff von Tirizin, ist ein Antiallergikum mit ausgeprägter und selektiver antihistaminischer (H1-blockierender) Aktivität. Cetirizindihydrochlorid verhindert das Auftreten oder die Auswirkungen von Mediatoren allergischer Reaktionen (Prostaglandin D2 und Histamin) und hat bei atopischen Patienten einen antagonistischen Effekt auf die Migration der Eosinophilen. Die selektive Wirkung auf die H1-Rezeptoren ist lang anhaltend. Die periphere antiallergische Aktivität von Cetirizindihydrochlorid wurde durch folgende Untersuchungen demonstriert:
– Hemmung der endogenen Histaminfreisetzung nach Stimulation durch die Substanz 48/80 (Histaminliberator),
– weitgehende Verhinderung der kutanen allergischen Sofortreaktion nach Injektion von Pollen oder VIP (vasoaktives intestinales Polypeptid),
– Unterdrückung der ödematösen Hautreaktion durch die Substanz P (Neuropeptid) während der allergischen Reaktion sowie der nasalen allergischen Sofortreaktion durch Instillation eines Allergens,
– signifikante Wirkung auf die pseudoallergische Reaktion durch Protein A (Staphylokokkenprotein) in der Haut.
– Das Verhältnis zwischen der kutanen Anti-H1-Wirkung und der Besetzung der cerebralen H1-Rezeptoren, die als bedeutsam für die Auslösung zentraler Wirkungen angesehen werden, ist bei Cetirizindihydrochlorid besonders günstig.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Cetirizindihydrochlorid wird nach oraler Gabe, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, schnell und gut resorbiert. Maximale Plasmaspiegel sind bereits nach 40 – 60 Minuten nachweisbar. Da Cetirizindihydrochlorid bisher nicht intravenös verabreicht wurde, sind Bioverfügbarkeit, Clearance und Verteilungsvolumen (Vd) unbekannt.
Cetirizindihydrochlorid weist eine lineare Kinetik in einer Dosierung von 5 bis 60 mg auf. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 10 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,50 L/kg.
Eine Kumulation von Cetirizindihydrochlorid bei einer Dosis von 10 mg täglich ist nicht zu erwarten. Die Plasmaproteinbindung beträgt 93%. Cetirizindihydrochlorid unterliegt keinem extensiven First-pass-Effekt. Die Ausscheidung erfolgt zu 70% über die Nieren, hauptsächlich in unveränderter Form.
Bei Niereninsuffizienz kommt es zu einer langsameren Ausscheidung des Wirkstoffes. Auch bei Leberfunktionsstörung ist die Elimination verlängert.
Es gibt keinen Hinweis darauf, dass die Pharmakokinetik von Cetirizindihydrochlorid bei gesunden älteren Patienten verändert ist.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Reproduktionstoxizität, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Tablettenkern:
Lactose-Monohydrat
mikrokristalline Zellulose
hochdisperses Siliciumdioxid
Magnesiumstearat
Filmüberzug:
Polyvinylalkohol
Talkum (E 553b)
Titandioxid (E 171)
Macrogol 3350
Lecithin (E 322)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blisterpackungen bestehend aus Aluminiumfolie und PVC/PVdC-Folie zu 10 und 30 Stück.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
G.L. Pharma GmbH, 8502 Lannach
8. ZULASSUNGSNUMMER 1–24348
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 05. Februar 2002
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 09. Juli 2012
10. STAND DER INFORMATION
April 2013
Mehr Informationen über das Medikament Tirizin 10 mg - Filmtabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-24348
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
G.L. Pharma GmbH, Schloßplatz 1, 8502 Lannach, Österreich