Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Nicotinell TTS 30 (21 mg/24 h) transdermale Pflaster
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Nicotinell TTS 30 (21 mg/24 h) transdermale Pflaster
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jedes transdermale Pflaster enthält 52,5 mg Nicotin in einem Pflaster der Größe von 30 cm2 und gibt nominal 21 mg Nicotin in 24 Stunden ab.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. DARREICHUNGSFORM
Transdermales Pflaster
Rundes, ausgestanztes Matrix-Pflaster mit ockergelber Schutzträgerfolie.
21 mg/24 h ist mit dem Code „EME“ gekennzeichnet.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Linderung von Nicotinentzugserscheinungen bei Nicotinabhängigkeit, als Hilfe beim Aufgeben des Rauchens.
Rat und Unterstützung steigert normalerweise die Erfolgsrate.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Der Anwender sollte während der Behandlung mit Nicotinell das Rauchen vollständig einstellen.
Transdermale Pflaster sollten auch nicht gleichzeitig mit anderen pharmazeutischen Formen einer Nicotinersatztherapie, wie Kaugummis oder Lutschtabletten, angewendet werden, außer unter medizinischer Überwachung.
Nach Öffnen des Beutels soll das Pflaster auf eine trockene, saubere, intakte, wenig behaarte Hautstelle an Schulterblatt, Hüfte, seitliche Oberfläche der Arme etc. geklebt werden.
Alle 24 Stunden ist ein neues transdermales Pflaster an einer anderen Hautstelle aufzukleben.
Während der Handhabung sollte der Kontakt mit Augen und Nase vermieden werden. Nach der Applikation die Hände waschen.
4.3 Gegenanzeigen
– Nichtraucher oder Gelegenheitsraucher.
– Überempfindlichkeit gegen Nicotin oder einen der sonstigen Bestandteile.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Abhängige Raucher die vor kurzem einen Herzinfarkt hatten, an einer instabilen oder sich verschlechternder Angina pectoris, einschließlich Prinzmetal-Angina, schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck leiden oder vor kurzem einen Schlaganfall hatten, sollten unterstützt werden das Rauchen durch nicht-pharmakologische Maßnahmen (wie Beratung) zu beenden. Wenn dies keinen Erfolg hat, kann Nicotinell in Betracht gezogen werden, aber da Sicherheitsdaten bei dieser Patientengruppe begrenzt sind, sollte es anfangs nur unter strenger medizinischer Überwachung angewendet werden.
Nicotinell soll mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:
– starkem Bluthochdruck, stabiler Angina pectoris, zerebrovaskulärer Verschlusskrankheit, okklusiver peripherer Arterienerkrankung, Herzversagen,
– Diabetes mellitus, Schilddrüsenüberfunktion oder Phäochromozytom,
– schwere Leber- und/oder Nierenschädigung
– aktivem peptischem Ulcus.
Nicotin ist eine toxische Substanz. Nicotindosen, die von erwachsenen Rauchern während der Behandlung vertragen werden, können bei kleinen Kindern schwere Vergiftungssymptome hervorrufen und tödlich wirken (siehe Abschnitt 4.9). Sogar gebrauchte Nicotinpflaster enthalten genug Restnicotin um für Kinder schädlich zu sein. Nicotinell muss außerhalb der Sicht- und Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Nicotinell transdermales Pflaster sollte auf kranker Haut mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).
Im Falle einer schweren oder anhaltenden Hautreaktion, soll die Behandlung eingestellt und eine andere therapeutische Form angewendet werden.
Nicotinell Pflaster enthalten Aluminium. Das Pflaster sollte daher vor einer verordneten MRT (Magnetresonanztomographie) entfernt werden.
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Das Rauchen, aber nicht Nicotin, wird mit einer gesteigerten CYP1A2 Aktivität in Verbindung gebracht. Nach dem Aufgeben des Rauchens kann eine reduzierte Substratclearance für dieses Enzym und gesteigerte Plasmaspiegel für einige Arzneimittel mit möglicher klinischer Wichtigkeit, wie z.B. Theophyllin, Ropinirol, Clozapin und Olanzapin, aufgrund deren engen therapeutischem Fenster, auftreten.
Das Rauchen kann zu einer verringerten schmerzstillenden Wirkung von Opioiden (z.B. Dextropropoxyphen, Pentazocin), verringerten harntreibenden Reaktion auf Furosemid, verringerten Wirkung von Beta-Blockern (z.B. Propanolol) auf den Blutdruck und sinkenden Puls und reduzierten Responserraten bei der Ulkusheilung mit H2-Antagonisten führen.
Rauchen und Nicotin können die Blutspiegel von Kortisol und Katecholamin steigern, d.h. können zu einer verringerten Wirkung von Nifedipin oder adrenergischen Antagonisten und zu einer gesteigerten Wirkung von adrenergischen Agonisten führen.
Eine gesteigerte subkutane Absorption von Insulin, welche beim Aufgeben des Rauchens auftritt, kann eine Verringerung der Insulindosis notwendig machen.
4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Bei schwangeren Frauen sollte immer ein vollständiges Einstellen des Tabakkonsums ohne Nicotinersatzbehandlung empfohlen werden.
Das Rauchen kann bei schwangeren Frauen verspätetes intrauterines Wachstum und intrauterinen fötalen Tod, vorzeitige Geburt und Neugeborenen-Hypotrophie verursachen, was anscheinend in Wechselbeziehung mit dem Umfang der Tabakexposition während der Schwangerschaft steht, da solche Wirkungen beobachtet werden, wenn die Tabakexposition während des dritten Trimester fortgesetzt wird.
Sollte das Aufgeben des Rauchens bei schwer Nicotinabhängigen schwangeren Raucherinnen nicht geschafft werden, sollte ein Arzt konsultiert werden, bevor mit einer Nicotinersatztherapie begonnen wird. Das Aufgeben des Rauchens, mit oder ohne Nicotinersatztherapie, kann nicht isoliert betrachtet werden, sondern im Kontext eines Gesamtmanagements, in dem der psychologische und soziologische Kontext und jede andere damit verbundene Substanzabhängigkeit in Betracht gezogen wird. Eine spezialisierte Beratung über das Aufgeben des Rauchens ist daher ratsam.
Das Nicotin, das bei der Ersatzbehandlung zur Verfügung gestellt wird, ist nicht ohne Nebenwirkungen für den Fötus, wie durch den hämodynamischen Einfluss, der im dritten Trimester beobachtet wurde (z.B. Veränderung in der Herzfrequenz) und welcher den Fötus nahe der Geburt beeinflussen kann, bewiesen wird. Jedoch ist das Risiko für den Fötus wahrscheinlich geringer als dies beim fortgesetzten Rauchen zu erwarten ist, aufgrund:
– niedrigerer maximaler Plasmakonzentrationen verglichen mit inhaliertem Nicotin, resultierend in einer geringeren oder nicht höheren Nicotinbelastung als beim Rauchen.
– keiner Exposition von polyzyklischen Kohlenwasserstoffen und Kohlenmonoxid.
Deshalb darf das Pflaster, nach dem 6. Monat der Schwangerschaft, nur mehr unter ärztlicher Überwachung bei schwangeren Raucherinnen, welche es nicht geschafft haben, das Rauchen bis zum dritten Trimester aufzugeben, angewendet werden.
Nicotin geht in Mengen in die Muttermilch über, die das Kind auch in therapeutischen Dosen beeinflussen können. Nicotinersatztherapieprodukte, wie das Rauchen selbst, sollten daher während der Stillzeit gemieden werden. Sollte das Aufgeben des Rauchens nicht geschafft werden, ist die Anwendung von oralen Formen den Pflastern vorzuziehen. Die Anwendung des Pflasters bei stillenden Raucherinnen darf nur nach Anweisung des Arztes begonnen werden.
4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es gibt keinen Beweis irgendeines Risikos verbunden mit dem Fahren oder Bedienen von Maschinen, wenn das Pflaster in der empfohlenen Dosierung angewendet wird. Dennoch sollte in Betracht gezogen werden, dass die Beendigung des Rauchens Verhaltensveränderungen verursachen kann.
4.8. Nebenwirkungen
Im Prinzip können Nicotinell transdermale Pflaster ähnliche Nebenwirkungen hervorrufen wie durch Rauchen verabreichtes Nicotin.
Nebenwirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeit sortiert aufgelistet. Die
Häufigkeiten sind folgendermaßen definiert: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, < 1/10), gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100), selten (> 1/10.000, < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000) oder nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
| SYSTEM ORGANKLASSE (MedDRA Klassifikation) | SEHR HÄUFIG (> 1/10) | HÄUFIG (> 1/100 bis < 1/10) | GELEGENTLI CH (> 1/1.000 bis < 1/100) | SELTEN (> 1/10.000 bis < 1/1.000) | NICHT BEKANNT (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) |
| Erkrankungen des Immunsystems | --- | --- | --- | Allergische Reaktionen wie Urtikaria, Exanthem und Pruritus; Angioödem | |
| Psychiatrische Erkrankungen | --- | Unruhe, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, abnormale Träume | Aufmerksam-keitsstörun-gen, Schläfrigkeit, Affektlabilität, Reizbarkeit, depressive Stimmung und Verwirrtheitszustand | --- | --- |
| Erkrankungen des Nervensystems | --- | Schwindel, Kopfschmer zen | --- | --- | --- |
| Herzerkrankun gen | --- | --- | Herzklopfen | --- | |
| Magen-DarmErkrankungen | --- | Übelkeit | Erbrechen | --- | --- |
| Skelettmuskula tur-, Bindegewebs-und Knochenerkran kungen | --- | Myalgie | --- | --- | --- |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichung sort | Reaktionen am Verabreich-ungsort | --- | --- | --- |
* Diese Symptome können auch den Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung zugeschrieben werden und können von einem unzureichenden Nicotinersatz verursacht werden.
Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen:
Erfahrungen aus klinischen Studien haben gezeigt, dass Hautreaktionen an der Applikationsstelle die häufigsten Nebenwirkungen sind. Dies führte zu vorzeitiger Absetzung der Nicotinell transdermale Pflaster bei ca. 4 % der Studienteilnehmer. Diese Reaktionen umfassen Brennen an der Applikationsstelle, Ödeme, Erythem, Reizung, Pruritus, Exanthem, Urtikaria und Bläschen. Die meisten Hautreaktionen verschwanden innerhalb von 48 Stunden, aber in schweren Fällen hielten Erythem und Infiltration 1 – 3 Wochen an. Signifikante Hautreaktionen traten erstmals zwischen 3 und 8 Wochen nach Beginn der Therapie auf.
Als Nebenwirkung berichtete Infektionen der oberen Atemwege und Husten können mit einer chronischen Bronchitis aufgrund langjährigen Rauchens in der Vergangenheit in Verbindung stehen.
Aphthöse Stomatitis kann sich in Verbindung mit der Raucherentwöhnung entwickeln; ein Zusammenhang mit der Nicotin-Behandlung ist unklar.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer
Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9. Überdosierung
Bei Überdosierung können Symptome wie beim starken Rauchen auftreten.
Die akut tödliche orale Dosis von Nicotin beträgt ca. 0,5 – 0,75 mg/kg Körpergewicht, entsprechend bei einem Erwachsenen 40 – 60 mg. Auch geringe Mengen von Nicotin sind für Kinder gefährlich und können schwere Vergiftungssymptome, welche tödlich sein können, zur Folge haben. Wenn eine Vergiftung bei einem Kind vermutet wird, muss sofort ein Arzt gerufen werden.
Eine Überdosierung mit Nicotinell Pflastern kann auftreten, wenn mehrere Pflaster gleichzeitig auf der Haut angebracht werden.
Allgemeine Symptome einer Nicotinvergiftung können einschließen: Schwäche, Schwitzen, übermäßiger Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Hör- und Sehstörungen, Kopfschmerzen, Herzjagen und Herzrhythmusstörungen, Atemnot, extreme Erschöpfung, Kreislaufkollaps, Koma und terminale Konvulsionen.
Bei Überdosierung können Symptome, besonders bei Kindern, sehr rasch auftreten.
Sofortiges Einstellen der Nicotinverabreichung und symptomatische Behandlung in die Wege leiten. Überwachung der Vitalfunktionen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel zur Behandlung der Nicotinabhängigkeit
ATC Code: N07B A01
Nicotin, das primäre Alkaloid in Tabakprodukten und eine natürlich vorkommende autonome Substanz, ist ein Nicotinrezeptorenagonist im peripheren und zentralen Nervensystem. Beim Konsum von Tabakprodukten macht Nicotin süchtig.
Das abrupte Aufgeben des Rauchens nach längerem, täglichem Konsum verursacht ein Entzugssyndrom bestehend aus zumindest vier der folgenden Symptome: Dysphorie oder depressive Stimmung, Schlaflosigkeit, Gereiztheit, Gefühle von Frustration oder Ärger, Beklemmung, Konzentrationsschwierigkeiten, Agitation oder Ungeduld, verlangsamter Herzrhythmus, gesteigerter Appetit und Gewichtszunahme. Heftiges Verlangen nach Nicotin wird als ein anerkanntes klinisches Symptom des Entzugssyndroms betrachtet.
Klinische Studien haben gezeigt, dass Nicotinersatzpräparate Rauchern helfen können, das Rauchen zu unterlassen oder ihre Rauchgewohnheiten durch eine Verminderung der Entzugssymptome zu reduzieren.
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Nicotin wird leicht resorbiert und gelangt so durch die Haut in den systemischen Kreislauf.
Eine Einzelapplikation von Nicotinell 21 mg/24 h transdermalem Pflaster zeigte an gesunden Rauchern, die das Rauchen beendeten, nach einer anfänglichen Verzögerung von 1 –2 Stunden einen zunehmenden Anstieg der Plasmakonzentration, die etwa 8 – 10 Stunden nach Applikation ein Plateau erreichte.
Nach Entfernung des Pflasters nimmt die Plasmakonzentration des Nicotins langsamer ab als aufgrund der Eliminationshalbwertszeit von Nicotin (2 Stunden nach intravenöser Infusion) zu erwarten wäre.
Ein möglicherweise vorhandenes kutanes Depot erklärt, warum etwa 10 % der Gesamtmenge von Nicotin, die nach Entfernen des Nicotinell TTS in den Kreislauf gelangt, aus der Haut abgegeben wird. Der Vergleich mit einer intravenösen Infusion ergibt, dass die aus Nicotinell TTS freigesetzte Nicotinmenge zu 77 % systemisch verfügbar ist.
Die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) über 24 Stunden variiert je nach der von Nicotinell TTS abgegebenen Nicotinmenge, die ihrerseits von der Pflastergröße abhängt: Nicotinell 7 mg, 14 mg und 21 mg pro 24 Stunden. Bei wiederholter Applikation der Pflaster mit 14 mg/24 h und 21 mg/24 h , lag die mittlere Plasmakonzentration im Steady state zwischen 7,1 ng/ml und 12,0 ng/ml beziehungsweise zwischen 10,3 ng/ml und 17,7 ng/ml.
Das Verteilungsvolumen von Nicotin ist hoch, zwischen 1 und 3 l/kg.
Die Substanz überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke. Nicotin wird nur unwesentlich (< 5 %) an Plasmaproteine gebunden.
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Leber; die primären Metaboliten sind Cotinin und Nicotin-1'-N-oxyd. Die Ausscheidung über die Nieren von unverändertem Nicotin ist pH-abhängig und im Falle eines alkalischen Urin-pHs minimal.
Nicotin tritt in die Muttermilch über.
5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit
Nicotin war in einigen in vitro Genotoxizitätstests positiv, aber es gibt auch negative Ergebnisse mit demselben Testsystem. Nicotin war in Standard in vivo Tests negativ.
Tierversuche haben gezeigt, dass Nicotin Post-Implantationsverluste und ein verringertes Wachstum des Fötus verursacht.
Die Ergebnisse von Karzinogenitätsassays lieferten keinen klaren Beweis einer tumorbildenden Wirkung von Nicotin.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Arzneimittellösung:
Basisches Butylmethacrylat-Copolymer (Eudragit E 100)
Äußere Schicht:
Aluminiumbeschichtete Polyesterfolie
Matrixschicht:
Acrylat-Vinylacetat-Copolymer (Duro-Tak 387–2516)
Mittelkettige Triglyceride (Miglyol 812)
Basisches Butylmethacrylat-Copolymer (Eudragit E 100)
Vliesschicht:
Papier 26 g/m2
Klebeschicht:
Acrylat-Vinylacetat-Copolymer (Duro-Tak 387–2516)
Mittelkettige Triglyceride (Miglyol 812)
Abnehmbarer Schutzfilm:
siliconisierter, aluminiumbeschichteter Polyesterfilm
Druckertinte:
Braune Tinte
6.2. Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3. Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses
Ein transdermales Pflaster pro Beutel (Papier/Aluminium/Polyamid/Polyacrylnitril) Faltschachteln von 7, 14, 21, und 28.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Das transdermale Pflaster soll vor dem Entsorgen mit der klebenden Seite nach innen gefaltet werden.
7. INHABER DER ZULASSUNG
GSK-Gebro Consumer Healthcare GmbH
Bahnhofbichl 13
A-6391 Fieberbrunn
Tel. +43 / (0)5354 563350
E-Mail:
8. ZULASSUNGSNUMMER
1–26673
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 31.08.2006
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 01.05.2011
10. STAND DER INFORMATION
Mai 2016
Apothekenpflichtig
Mehr Informationen über das Medikament Nicotinell TTS 30 (21 mg/24 h) transdermale Pflaster
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-26673
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
GSK-Gebro Consumer Healthcare GmbH, Bahnhofbichl 13, 6391 Fieberbrunn, Österreich