Nicorette 25 mg/16 h - transdermales Pflaster - Zusammengefasste Informationen

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Nicorette 10 mg/16 h – transdermales Pflaster

Nicorette 15 mg/16 h – transdermales Pflaster

Nicorette 25 mg/16 h – transdermales Pflaster

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Transdermales Pflaster mit 1,75 mg Nicotin/cm2 in Stärken von

10 mg/16 h (Größe = 9,0 atf, enthält 15,8 mg Nicotin),

15 mg/16 h (Größe = 13,5 cm2, enthält 23,6 mg Nicotin).

25 mg/16 h (Größe = 22,5 cm2, enthält 39,4 mg Nicotin).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Transdermales Pflaster zur topischen Anwendung in Größen von 22,5 cm2/13,5 c­m2/9,0 cm2.

Nicorette transdermales Pflaster ist ein halbtransparentes Pflaster mit einer Schutzschicht und einer Schicht mit einem Verbund aus Nicotin und der für den Hautkontakt auf einer Abziehfolie mit Aluminium und Silicon.

Pflasteraufdruck in hellbrauner Tinte.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1. Anwendungsgebiete

Zur Behandlung der Tabakabhängigkeit durch Linderung der Entzugssymptome. Damit unterstützt Nicorette Pflaster die Raucherentwöhnung bei Rauchern.

Nicorette Pflaster kann auch eingesetzt werden als Hilfsmittel für Raucher während temporärer Abstinenz für Zeiträume, in denen ein Zigarettenkonsum nicht möglich oder nicht erwünscht ist.

Durch zusätzliche Beratung und unterstützende Maßnahmen kann die Erfolgsrate erhöht werden.

4.2. Dosierung und Art der Anwendung

Als Monotherapie oder in Kombination mit Nicorette Kaugummi 2 mg, Nicorette 15 mg Inhalationen, Nicorette Icemint 2 mg Lutschtabletten oder Nicorette Spray.

Der Patient soll während der Behandlung mit Nicorette das Rauchen vollständig einstellen.

Dosierung

Raucherentwöhnung mit sofortigem Rauchstopp

Monotherapie

Erwachsene und ältere Personen

Folgende Dosierung wird empfohlen:

Die Dosierung hat sich an der Tabakabhängigkeit des Rauchers zu orientieren.

Dauer der Anwendung bei Monotherapie

Die Dauer der Behandlung beträgt 3 Monate. Bei manchen ehemaligen Rauchern kann eine längere Behandlung notwendig sein, um einen Rückfall in die alten Rauchgewohnheiten zu vermeiden. Eine Anwendung des Pflasters für länger als 6 Monate wird im Allgemeinen nicht empfohlen. In diesem Fall soll eine Rücksprache mit dem Arzt erfolgen.

Patienten mit Leber- und/oder Niereninsuffizienz

Siehe Hinweise unter Abschnitten 4.4 und 5.2.

Kinder und Jugendliche

Bei Jugendlichen im Alter von 12 – 18 Jahren soll Nicorette 25 mg/16 h – transdermales Pflaster nicht angewendet werden, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Bei Jugendlichen im Alter von 12 – 18 Jahren sollen Nicorette 15 mg/16 h und 10 mg/16 h -transdermales Pflaster nur auf ausdrückliche Empfehlung eines Arztes angewendet werden. Es gibt nur beschränkte Erfahrung für die Behandlung dieser Altersgruppe mit Nicorette.

Die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren ist kontraindiziert (siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 4.9).

Kombi-Therapie

Kombination mit Nicorette Kaugummi 2 mg, Nicorette 15 mg Inhalationen, Nicorette Icemint 2 mg Lutschtabletten oder Nicorette Spray

Kinder und Jugendliche

Eine Kombinationsthe­rapie ist für Jugendliche im Alter von 12 – 18 Jahren nicht empfohlen aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit.

Bei Kindern unter 12 Jahren ist die Anwendung kontraindiziert.

Erwachsene und ältere Personen

Personen, die mit der Monotherapie keinen Erfolg hatten, bei denen unter Monotherapie akutes oder unkontrollierbares Rauchverlangen auftritt, oder die den täglichen Konsum anderer Nicorette Darreichungsformen wegen lokaler Nebenwirkungen reduzieren möchten, können zusätzlich zu Nicorette Pflaster (10, 15 oder 25 mg /16 h) auch Nicorette 2 mg – Kaugummi, Nicorette 15 mg Inhalationen, Nicorette Icemint 2 mg Lutschtabletten oder Nicorette Spray anwenden.

Das Pflaster wird dabei mit dem gleichen Dosierungsschema angewendet wie bei der Monotherapie. Zusätzlich wird eine weitere Nicorette Darreichungsform nach Bedarf angewendet. Auch bei der Kombinationsthe­rapie ist die Dosierung individuell und orientiert sich an der Tabakabhängigkeit des Rauchers.

Verlauf der kombinierten Anwendung

Nach der anfänglich kombinierten Anwendung von Nicorette Pflaster und Nicorette Kaugummi 2 mg, Nicorette 15 mg Inhalationen, Nicorette Icemint 2 mg Lutschtabletten oder Nicorette Spray über 8 Wochen kann der weitere Verlauf der Raucherentwöhnung auf zwei Arten erfolgen.

Empfohlene Dosierung für Raucher, die stark tabakabhängig sind (mehr als 20 Zigaretten am Tag)

Empfohlene Dosierung für Raucher, die weniger stark tabakabhängig sind (bis einschließlich 20 Zigaretten am Tag)

Vorübergehendes Nichtrauchen (Temporäre Abstinenz)

Die Anwendung erfolgt während rauchfreier Perioden, z. B. in Nichtraucherzonen oder in anderen Situationen, wenn Rauchverlangen auftritt, das Rauchen jedoch vermieden werden soll.

Verwenden Sie ein Nicorette Pflaster anstatt zu rauchen – siehe Dosierungsempfeh­lung zur Raucherentwöhnung mit sofortigem Rauchstopp.

Im Falle von Nicotinüberdo­sierungsersche­inungen ist die Anwendung von Nicotin vorübergehend zu unterbrechen. Anschließend ist die Anwendung von Nicotin zu verringern, indem entweder die Häufigkeit der Nicotinanwendung reduziert wird oder ggfs. eine niedrigere Stärke angewendet wird. Vorhandene Pflaster sind abzunehmen und die betroffene Hautstelle abzuwaschen.

Patienten mit Leber- und/oder Niereninsuffizienz

Siehe Hinweise unter Abschnitten 4.4 und 5.2

Dauer der Anwendung bei kombinierter Anwendung

Ergebnisse aus kontrollierten klinischen Studien liegen über einen Zeitraum von 12 Monaten vor. Generell wird die Anwendung über 12 Monate hinaus nicht empfohlen. Manche Raucher benötigen allerdings eine längere Behandlung, um einen Rückfall in ihre Rauchgewohnheiten zu vermeiden, welche dann mit ärztlicher Begleitung erfolgen soll. Bei der Anwendung der Kombinationsthe­rapie wird auch auf die Fach- und Gebrauchsinfor­mation der gewählten zusätzlichen Darreichungsform verwiesen. Der Rat und die Unterstützung einer professionellen Hilfe ist zu jedem Zeitpunkt der Raucherentwöhnun­gstherapie in Anspruch zu nehmen, wenn die Gefahr eines Rückfalls besteht.

Art der Anwendung

Zur Anwendung auf der Haut

Anbringung des Pflasters

Täglich wird morgens unmittelbar nach dem Aufstehen ein Pflaster wie unten beschrieben aufgeklebt und am Abend vor dem Schlafengehen wieder entfernt (d.h. im Regelfall wird ein Pflaster

16 Stunden auf der Haut belassen). Die Anwendung mit dem Pflaster ahmt somit die Veränderung des Nicotinspiegels im Zusammenhang mit dem Wach/Schlaf-Rhythmus bei Rauchern nach, die ebenfalls während des Schlafs kein Nicotin aufnehmen. Dadurch kann bei Patienten, die auf Nicotinverabre­ichung während des Schlafs mit Schlafstörungen reagieren, diese Nebenwirkung vermieden werden.

1. Bevor das Pflaster angewendet wird, sind die Hände zu waschen.

2. Den Beutel mit einer Schere entlang der vorgezeichneten Linie aufschneiden und das Pflaster herausnehmen.

3. Ein Teil der silbrigen Aluminiumschut­zschicht abziehen. Die Berührung des klebenden Teils des Pflasters mit den Fingern soll vermieden werden, um die Klebeeigenschaften des Pflasters nicht zu verringern.

4. Die klebende Seite des Pflasters wird sorgfältig auf eine saubere, trockene, unbehaarte und unverletzte Hautstelle am Oberkörper, Oberarm oder an der Hüfte aufgeklebt und anschließend der zweite Teil der silbrigen Aluminiumschut­zschicht entfernt.

5. Das Pflaster wird dann fest für 10 – 15 Sekunden mit der Handfläche oder den Fingerspitzen auf die Haut gedrückt.

6. Die Ränder des Pflasters sind noch einmal mit den Fingern fest anzudrücken, um sicherzustellen, dass das Pflaster fest anhaftet.

Danach sind die Hände gründlich zu waschen, um zu vermeiden, dass die Augen durch die Finger mit Nicotin verunreinigt werden. Am Abend wird das Pflaster vor dem Schlafengehen wieder entfernt. Am nächsten Morgen wird ein frisches Pflaster auf eine andere Hautstelle aufgeklebt. Dieselbe Hautstelle ist erst nach einigen Tagen wieder zu bekleben.

4.3. Gegenanzeigen

Nichtraucher oder Gelegenheitsrau­cher, Kinder unter 12 Jahren, Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Nicotin, einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile oder das Pflaster selbst.

4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Der Nutzen der Raucherentwöhnung überwiegt im Allgemeinen jedes mit einer korrekt angewendeten Nicotinersatzthe­rapie verbundene Risiko.

Bei Patienten mit folgenden Erkrankungen sollte eine Risiko-Nutzen-Abwägung durch einen Angehörigen eines medizinischen Fachberufes erfolgen:

Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicorette erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe jedoch begrenzt sind, sollte die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.

Um das Risiko von Verbrennungen zu vermeiden sollte Nicorette Pflaster vor einer Magnetresonan­ztomographie (MRT) entfernt werden.

Übertragung der Abhängigkeit auf das Ersatzmittel: Eine übertragene Abhängigkeit kann auftreten, ist aber weniger schädlich und leichter zu durchbrechen als die Abhängigkeit vom Rauchen.

Einstellen des Rauchens: Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe im Tabakrauch beeinflussen den Stoffwechsel von Arzneimitteln, die durch CYP1A2 metabolisiert werden. Wenn ein Raucher das Rauchen aufgibt, kann dies zu einer Verlangsamung der Metabolisierung und dadurch zu erhöhten Blutspiegeln solcher Arzneimittel führen. Dies kann bei Wirkstoffen mit geringer therapeutischer Breite klinisch relevant sein (z. B. Theophyllin, Tacrin, Clozapin, Ropinirol).

Um Nebenwirkungen und Überdosierung zu vermeiden, soll man nicht gleichzeitig rauchen oder Nicotin in anderer Form zuführen (Ausnahme: Dosierungsempfeh­lung für die Kombination mit oralen Nicorette Darreichungsformen in 4.2).

Im Falle einer schwerwiegenden oder anhaltenden Hautreizung ist die Behandlung abzubrechen und auf eine andere Darreichungsform auszuweichen.

Für die Kombination von Nicorette-Pflaster (10, 15 oder 25 mg/16 h) mit Nicorette 2 mg -Kaugummi, Nicorette 15 mg Inhalationen, Nicorette Icemint 2 mg Lutschtabletten oder Nicorette Spray gelten die gleichen Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung wie für jene der einzelnen Präparate (siehe Fachinformation für Nicorette Kaugummi 2 mg, Nicorette 15 mg Inhalationen, Nicorette Icemint 2 mg Lutschtabletten und Nicorette Spray).

Gefahr bei Kindern

Nicotindosen, die von erwachsenen und jugendlichen Rauchern während der Behandlung toleriert werden, können bei Kindern schwere Vergiftungser­scheinungen hervorrufen, die tödlich verlaufen können. Selbst gebrauchte Nicotinpflaster enthalten genug Nicotinreste, um gesundheitsschädlich für Kinder zu sein. Nicorette Pflaster muss daher für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden (siehe Abschnitt 4.9).

4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Definitiv wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zwischen Nicotinersatzpräpa­raten und anderen Arzneimitteln festgestellt. Dennoch kann Nicotin möglicherweise die hämodynamischen Wirkungen von Adenosin verstärken und dadurch z. B. zu einer Erhöhung von Blutdruck und Herzfrequenz führen und ebenso die durch Adenosingabe provozierte Schmerzreaktion (Angina-pectoris-artiger Brustschmerz) steigern (siehe Abschnitt 4.4 Einstellen des Rauchens).

4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Frauen im fortpflanzungsfähi­gem Alter / Kontrazeption bei Männern und Frauen

Im Gegensatz zu den bekannten Auswirkungen des Rauchens auf Empfängnis und Schwangerschaft des Menschen sind die Effekte von therapeutischem Nicotin unbekannt. Auch wenn bisher keine spezifische Empfehlung zur Kontrazeption bei Frauen für erforderlich gehalten wird, besteht die umsichtigste Vorgehensweise für Frauen mit Kinderwunsch darin, weder zu rauchen noch eine Nicotinersatzthe­rapie zu verwenden.

Während das Rauchen auch negative Effekte auf die männliche Zeugungsfähigkeit haben kann, gibt es keine Hinweise darauf, dass bei Männern unter Nicotinersatzthe­rapie besondere kontrazeptive Maßnahmen erforderlich wären.

Schwangerschaft

Rauchen während der Schwangerschaft ist mit Risiken wie verzögertes intrauterines Wachstum, Frühgeburt oder Totgeburt verbunden. Ein vollständiger Rauchstopp ist die effektivste Einzelmaßnahme, um die Gesundheit der schwangeren Raucherin und ihres Kindes zu verbessern. Je früher ein Rauchverzicht erzielt wird, desto besser.

Nicotin geht in den Fetus über und beeinflusst seine Atembewegungen und seinen Kreislauf. Die Wirkung auf den Kreislauf ist dosisabhängig. Deshalb ist einer schwangeren Raucherin immer zu raten, das Rauchen ohne die Anwendung einer Nicotinersatzthe­rapie vollständig einzustellen. Für den Fetus ist fortgesetztes Rauchen wahrscheinlich gefährlicher als die Anwendung von Nicotinersatzpräpa­raten in einem überwachten Raucherentwöhnun­gsprogramm. Die Anwendung von Nicorette durch stark abhängige schwangere Raucherinnen ist nur nach Rücksprache mit einem Angehörigen eines medizinischen Fachberufes einzuleiten.

Stillzeit

Nicotin geht ungehindert in die Muttermilch über, in Mengen, die selbst in therapeutischen Dosen den Säugling beeinträchtigen können. Die Anwendung von Nicorette Pflaster ist daher während der Stillzeit zu vermeiden. Falls ein Rauchverzicht nicht erreicht wird, ist die Anwendung einer Nicotinersatzthe­rapie bei stillenden Raucherinnen nur nach Rücksprache mit einem Angehörigen eines medizinischen Fachberufes einzuleiten. Produkte mit flexibler Dosierung (wie Kaugummi, Lutschtablette, Inhalationen, Spray) sind möglicherweise zu bevorzugen, da diese üblicherweise zu einer niedrigeren Nicotin-Tagesdosis führen als Pflaster. Bei der Anwendung von Produkten mit flexibler Dosierung sollen die Frauen das Arzneimittel direkt nach dem Stillen anwenden und zwischen der Anwendung der flexiblen Darreichungsform und dem nächsten Stillen so viel Zeit wie möglich vergehen lassen (empfohlen werden 2 Stunden).

Fertilität

Bei Frauen verlängert das Rauchen die Zeit bis zu einer Konzeption, reduziert die Erfolgsrate einer In-Vitro Fertilisation und erhöht signifikant das Risiko für Unfruchtbarkeit.

Bei Männern führt Rauchen zu einer verminderten Spermienproduktion, zu erhöhtem oxidativen Stress und Schädigung der DNA. Spermatozoen von Rauchern zeigen eine verminderte Zeugungsfähigkeit.

Es ist nicht bekannt, welchen spezifischen Anteil Nicotin an diesen Effekten beim Menschen hat.

4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nicorette hat keinen oder nur einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8. Nebenwirkungen

Bei Patienten, die den gewohnheitsmäßigen Gebrauch von Tabakerzeugnissen auf welche Weise auch immer einstellen, ist mit einer Reihe von Symptomen zu rechnen. Diese schließen emotionale und kognitive Effekte ein wie Dysphorie oder depressive Verstimmung, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Zorn, Angst, Konzentration­sstörungen, Ruhelosigkeit oder Ungeduld. Ebenso können physische Effekte auftreten wie verminderte Herzfrequenz, gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme, Schwindel, präsynkopale Symptome, Husten, Obstipation, Zahnfleischbluten, Mundgeschwüre und Nasopharyngitis. Nicotinverlangen mit Drang zum Rauchen ist ebenfalls als klinisch relevantes Symptom anerkannt.

Die meisten der von den Patienten berichteten Nebenwirkungen treten zu Beginn der Behandlung auf und sind zumeist dosisabhängig. Die meisten Nebenwirkungen sind moderat und klingen spontan und rasch nach Entfernen des Pflasters ab.

Etwa 20 % der Anwender beschrieben leichte lokale Hautreaktionen während der ersten Behandlungswochen. Bei schwerwiegenden oder anhaltenden Hautreaktionen ist die Behandlung abzubrechen und muss gegebenenfalls auf andere Darreichungsformen zurückgegriffen werden (siehe Abschnitt 4.4).

Selten treten bei der Anwendung von Nicorette allergische Reaktionen (einschließlich Symptome von Überempfindlichke­itsreaktionen (Anaphylaxie) auf.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig: > 1/10

Häufig: > 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich: > 1/1.000 bis < 1/100

Selten: > 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten: <1/10.000

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Wie zu erwarten war, sind die in klinischen Studien bei der Anwendung von Nicorette Pflaster beobachteten Nebenwirkungen jenen ähnlich, die bei andersartiger Nicotinzufuhr auftreten.

Daten aus klinischen Studien und seit Markteinführung

In der nachfolgenden Tabelle sind Nebenwirkungen von Pflaster-Formulierungen von Nicotin aus klinischen Studien und seit Markteinführung aufgelistet – Häufigkeit kalkuliert aus klinischen Studien

aDie Häufigkeit ist zwar <1%, jedoch trat die Nebenwirkung mit einer anderen Darreichungsform mit einer Häufigkeit >1% auf und wurde dort als systemische Nebenwirkung erkannt.

* in der Nähe/im Umfeld des Pflasters

systemische Effekte

Nebenwirkungen, die bei Kombinationsthe­rapie (Pflaster und Kaugummi bzw. Inhalationen, Spray oder Lutschtabletten) auftreten können, unterscheiden sich im Wesentlichen von jenen bei Monotherapie nur hinsichtlich der lokalen Nebenwirkungen in Verbindung mit den Darreichungsformen. Die Häufigkeitsangaben für diese Nebenwirkungen entsprechen jenen in der Fachinformation des betreffenden Produktes, abgesehen vom Juckreiz, der in der Kombinationsan­wendung mit Nicorette Kaugummi 2 mg häufiger auftreten kann.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9. Überdosierung

Bei vorschriftsmäßiger Anwendung können Symptome einer Nicotinüberdo­sierung bei Patienten auftreten, die vor der Behandlung einen geringen Nicotinkonsum hatten oder während der Behandlung gleichzeitig Nicotin auf andere Weise zu sich nehmen.

Eine akute oder chronische Nicotinüberdo­sierung ist stark abhängig von der Art der Anwendung. Es ist bekannt, dass bei Rauchern im Vergleich zu Nichtrauchern ein starker Gewöhnungseffekt festzustellen ist. Es wird angenommen, dass die akute minimale letale Dosis von oralem Nicotin bei Kindern 40 bis 60 mg beträgt (orale Aufnahme von Tabak durch Zigaretten) oder 0,8 bis 1,0 mg/kg bei erwachsenen Nichtrauchern.

Symptome der Intoxikation

Die Symptome einer Überdosierung entsprechen denen einer akuten Nicotinvergiftung: Übelkeit, Erbrechen, vermehrter Speichelfluss, Bauchschmerzen, Durchfall, Schweißausbrüche, Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägtes Schwächegefühl. Bei schweren Intoxikationen können diesen Symptomen Hypotonie, schwacher und unregelmäßiger Puls, Atemprobleme, Erschöpfung, Kreislaufkollaps und generalisierte Krampfanfälle folgen.

Kinder

Dosierungen, die von erwachsenen Rauchern während der Behandlung gut vertragen werden, können bei Kindern schwere Vergiftungser­scheinungen hervorrufen, die tödlich verlaufen können. Der Verdacht auf eine Nicotinvergiftung bei einem Kind ist als medizinischer Notfall anzusehen und muss unverzüglich behandelt werden.

Therapie von Intoxikationen

Die Nicotinzufuhr muss sofort beendet werden. Ein eventuell vorhandenes Pflaster muss entfernt und die betroffene Hautstelle abgewaschen werden. Der Patient muss symptomatisch behandelt werden. Wenn übermäßige Nicotinmengen verschluckt werden, reduziert Aktivkohle die Aufnahme von Nicotin aus dem Gastrointesti­naltrakt.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Mittel zur Behandlung von Suchterkrankungen, Mittel zur Behandlung der Nicotinabhängig­keit, Nicotin

ATC-Code: N07B A01

Nicotin ist ein Nicotinrezepto­ragonist im peripheren und zentralen Nervensystem mit ausgeprägten zentralnervösen und kardiovaskulären Wirkungen.

Das plötzliche Absetzen des gewohnten, regelmäßigen Gebrauchs von Tabakerzeugnissen ist mit charakteristischen Entzugssymptomen einschließlich eines heftigen Rauchverlangens (Drang zum Rauchen) verbunden, siehe Abschnitt 4.8.

Klinische Studien haben gezeigt, dass Nicotinersatzpro­dukte Rauchern dabei helfen können, das Rauchen aufzugeben oder zu reduzieren.

Die Mehrzahl der Raucher wird aufgrund des Rauchstopps an Gewicht zunehmen. In klinischen Studien hat sich gezeigt, dass eine Nicotinersatzthe­rapie eine Gewichtszunahme infolge des Rauchstopps abschwächen kann.

5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Nicotin wird aus dem Pflaster freigesetzt und über die Haut aufgenommen. Eine Gefäßerweiterung durch hohe Umgebungstempe­raturen und körperliche Anstrengung erhöht die Resorption. Dagegen erniedrigt sich die Resorption bei Gefäßverengung durch vasokonstrikto­rische Arzneimittel.

Die folgende Tabelle enthält repräsentative durchschnittliche Werte von PK-Parametern für die Nicorette Pflaster.

* Wert berechnet auf Basis von linearen Gleichungen aus einer Dosisproporti­onalitätsstudi­e.

** Median

Bei wiederholter Anwendung (d. h. ein Pflaster wird alle 24 Stunden über 16 Stunden angewendet) kommt es nicht zu einer Akkumulation von Nicotin im Körper, da die Nicotinplasmas­piegel aufgrund der Anwendung über 16 Stunden vor der nächsten Anwendung auf den Ausgangswert absinken können. Bei Anwendung über 24 Stunden wird zusätzliches Nicotin abgegeben.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung von Nicotin wurde in einer Vielzahl von Studien untersucht. In sechs von Hukkanen et al. ausgewerteten Studien lagen die Mittelwerte zwischen 2,2 und 3,3 l/kg.

Die Plasmaprotein­bindung von Nicotin ist gering und beträgt etwa 5 %. Daher ist nicht zu erwarten, dass Änderungen in der Nicotinbindung durch gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel oder Veränderungen der Plasmaproteine infolge von Erkrankungen signifikante Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Nicotin haben.

Biotransformation

Die Ergebnisse von pharmakokinetischen Studien weisen darauf hin, dass der Stoffwechsel und die Elimination von Nicotin unabhängig von der Darreichungsform sind. Daher werden die Ergebnisse von Studien nach intravenöser Verabreichung von Nicotin zur Beschreibung der Verteilung, der Biotransformation, des Stoffwechsels und der Elimination herangezogen.

Nicotin wird überwiegend in der Leber metabolisiert, aber auch geringfügig in Lunge und Gehirn.

An der Biotransformation von Nicotin ist hauptsächlich CYP2A6 beteiligt. Es wurden 17 Nicotinmeta­bolite identifiziert. Allen wird eine geringere Wirksamkeit als der Muttersubstanz zugeschrieben.

Der Hauptmetabolit von Nicotin im Plasma, Cotinin, hat eine Halbwertzeit von 14 bis 20 Stunden und Plasmakonzentra­tionen, die die des Nicotins um das 10-fache überschreiten.

Elimination

Die gemessene Gesamtclearance von Nicotin liegt im Bereich von durchschnittlich 66,6 und 90,0 l/h und die Eliminationshal­bwertszeit beträgt etwa 2 bis 3 Stunden.

Die Hauptmetaboliten von Nicotin im Urin sind Cotinin und trans-3-Hydroxy-Cotinin. Im Durchschnitt 10 bis 12 % der absorbierten Nicotindosis wird als Cotinin und 28 bis 37 % als trans-3-Hydroxy-Cotinin ausgeschieden. Ca. 10 bis 15 % des Nicotins wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Bei einem niedrigen pH-Wert im Urin (unter 5) werden bis zu 23 % des Nicotins unverändert ausgeschieden.

Linearität/Nicht-Linearität

Linearität besteht zwischen der freigesetzten Nicotinmenge und Cmax, AUC1 und AUCV.

Pharmakokinetik bei spezifischen Patientengruppen

Eingeschränkte Nierenfunktion

Eine fortschreitende Nierenfunktion­sstörung ist mit einer Abnahme der Gesamtclearance von Nicotin verbunden. Bei Patienten mit schwer eingeschränkter Nierenfunktion war die Clearance von Nicotin um durchschnittlich 50 % vermindert. Bei hämodialysepflichti­gen Rauchern wurden erhöhte Nicotinspiegel beobachtet.

Eingeschränkte Leberfunktion

Die pharmakokinetischen Parameter von Nicotin sind bei Patienten mit leichter Einschränkung der Leberfunktion (Child-Pugh-Score 5) unverändert und bei Patienten mit mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion (Child-Pugh-Score 7) um 40 – 50 % verringert. Zu Patienten mit Child-Pugh-Score > 7 liegen keine Daten vor.

Ältere Patienten

Bei gesunden älteren Patienten wurde eine Abnahme der Gesamtclearance von Nicotin nachgewiesen, die Abweichungen variieren jedoch und werden als nicht ausreichend relevant erachtet, um eine allgemeine altersbedingte Dosisanpassung zu rechtfertigen.

Zwischen Männern und Frauen bestehen hinsichtlich der pharmakokinetischen Parameter von Nicotin keine Unterschiede.

5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit

In-Vitro- und In-Vivo-Untersuchungen zur Genotoxizität von Nicotin ergaben überwiegend negative Ergebnisse. Zwar liegen einige positive Ergebnissen aus In-Vitro- und In-Vivo-Untersuchungen zur Genotoxizität vor, Untersuchungen basierend auf zulassungskonformen Tests und Protokollen haben jedoch keine Hinweise auf eine genotoxische Aktivität bei therapeutischen Dosen gezeigt. Die Auswertung von Ergebnissen aus Langzeit-Karzinogenitätsda­ten mit Nicotin oder Cotinin, dem Hauptmetaboliten von Nicotin, weisen überwiegend daraufhin, dass Nicotin keine signifikante oder klinisch relevante karzinogene Wirkung hat.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1. Liste der sonstigen Bestandteile

Acrylat-Matrix

Abziehfolie

Drucktinte

6.2. Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3. Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern.

6.5. Art und Inhalt des Behältnisses

Packungsgrößen: 10 mg/16 Stunden: 7 und 14 Pflaster

15 mg/16 Stunden: 7 und 14 Pflaster

25 mg/16 Stunden: 7 und 14 Pflaster

Jedes Pflaster ist in einer hitzeversiegelten Laminatschutzhülle aus Papier, PET-Film und Aluminiumacryl­nitril-Copolymer oder Cycloolefin-Copolymer Coextrudat abgepackt.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Da Nicorette Pflaster auch nach Gebrauch noch Nicotin enthalten, müssen sie so entsorgt werden, dass sie keinesfalls in die Hände eines Kindes gelangen können.

Entsorgen sie die Pflaster nach Gebrauch sorgfältig, indem Sie sie in der Mitte mit der Klebeschicht nach innen zusammenfalten, so dass die beiden Hälften miteinander verkleben.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Johnson & Johnson GmbH, Wien

8. ZULASSUNGSNUMMER(N)

Nicorette 10 mg/16 h – transdermales Pflaster: 1–27787

Nicorette 15 mg/16 h – transdermales Pflaster: 1–27792

Nicorette 25 mg/16 h – transdermales Pflaster: 1–27793

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 17. Dezember 2008

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:

Nicorette 10 mg/16 h – transdermales Pflaster: 05. Dezember 2018

Nicorette 15 mg/16 h – transdermales Pflaster: 05. Dezember 2018

Nicorette 25 mg/16 h – transdermales Pflaster: 11. Dezember 2018

Mehr Informationen über das Medikament Nicorette 25 mg/16 h - transdermales Pflaster

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-27793
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Johnson & Johnson GmbH, Vorgartenstraße 206B, 1020 Wien, Österreich