Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Azedil 1 mg/ml Nasenspray
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Azedil 1 mg/ml Nasenspray
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 ml Lösung enthält 1 mg Azelastinhydrochlorid. Jeder Sprühstoß (0,14 ml) enthält 0,14 mg Azelastinhydrochlorid.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Nasenspray, Lösung.
Klare, farblose bis leicht gelbe Lösung.
pH: 6,7 – 7,1; Osmolalität: 260 – 310 mOsmol/kg.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 6 Jahren.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 6 Jahren: Zweimal täglich (morgens und abends) 1 Sprühstoß Azedil1 mg/ml Nasenspray pro Nasenloch (entspricht 0,56 mg Azelastinhydrochlorid/Tag).
Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art, Schwere und Verlauf der Beschwerden.
Azedil1 mg/ml Nasenspray ist zur Langzeitbehandlung geeignet.
Patienten mit Leber- und/oder Niereninsuffizienz
Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Azedil 1 mg/ml Nasenspray vor.
Kinder unter 6 Jahre
Es liegen keine adäquaten Studien zur Dosierung und zur Pharmakokinetik vor. Deshalb soll Azedil 1 mg/ml Nasenspray nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden.
Art der Anwendung
Lösung zum Einsprühen in die Nase; Nasale Anwendung.
Vor der erstmaligen Anwendung muss die Pumpe einige Male (dreimal) betätigt werden.
Wenn Azedil 1 mg/ml Nasenspray für 3 Wochen oder länger nicht verwendet wurde, muss die Pumpe vorher einmal betätigt werden.
Die Lösung soll bei aufrechter Kopfhaltung in jedes Nasenloch eingesprüht werden.
Nach der Anwendung muss die Sprühvorrichtung mit einem sauberen Papiertaschentuch abgewischt werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Wenn der Kopf während der Anwendung zu weit nach hinten geneigt wird, können infolge einer erhöhten Absorption möglicherweise Somnolenz und bitterer Geschmack wahrgenommen werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen mit Azedil 1 mg/ml Nasenspray durchgeführt.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden bisher nicht beobachtet.
Gleichzeitiger Alkoholgenuss unter der Gabe von Antihistaminika kann unter Umständen zentralnervöse Nebenwirkungen auslösen und soll vermieden werden. Die gleichzeitige Anwendung von Azedil 1 mg/ml Nasenspray mit anderen Antihistaminika und/oder zentral wirksamen Arzneimitteln darf nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Obwohl es bis weit über den therapeutischen Dosierungsbereich hinaus aus tierexperimentellen Studien keine Anhaltspunkte für eine fruchtschädigende Wirkung gibt, entspricht es der gegenwärtigen allgemeinen Auffassung über den Arzneimittelgebrauch, Azedil 1 mg/ml Nasenspray im ersten Trimenon der Schwangerschaft nicht anzuwenden.
Stillzeit
Azelastin wird in geringem Ausmaß in die Muttermilch ausgeschieden. Daher wird die Anwendung von Azedil 1 mg/ml Nasenspray während der Stillzeit nicht empfohlen.
Fertilität
Effekte auf die Fertilität wurden in Tierstudien nach oraler Gabe beobachtet (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei Anwendung von Azedil 1 mg/ml Nasenspray sind in Einzelfällen Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein. Dies gilt im verstärkten Maße im Zusammenwirken mit Alkohol und Medikamenten, die ihrerseits das Reaktionsvermögen beeinträchtigen können.
4.8 Nebenwirkungen
Tabellarische Übersicht der Nebenwirkungen
| Organsystemklass en (MedDRA) | Häufig (>1/100, <1/10) | Gelegentlich (>1/1.000, <1/100) | Selten (>1/10.000, <1/1.000) | Sehr selten (<1/10.000) |
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlichke itsreaktionen |
| Erkrankungen des Nervensystems | Bitterer Geschmack1, der zuweilen Übelkeit verursachen kann | Schwindel, Somnolenz (Benommenheit, Schläfrigkeit) | ||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Reizung der bereits entzündlich veränderten Nasenschleimhaut (Brennen, Kribbeln), Niesen, Nasenbluten | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltra kts | Übelkeit | |||
| Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewe bes | Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht | |||
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Abgeschlagenheit (Mattigkeit, Erschöpfung), Schwindel- oder Schwächegefühl2 |
1 meist aufgrund unsachgemäßer Anwendung (zurück geneigter Kopf, siehe Abschnitt 4.2)
2 die auch durch das Krankheitsgeschehen selbst bedingt sein können
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen.
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen, Traisengasse 5, 1200 Wien,
Österreich,
Fax: + 43 (0) 50 555 36207,
Website:
4.9 Überdosierung
Nach nasaler Anwendung sind keine spezifischen Überdosierungsreaktionen bekannt und bei dieser Art der Anwendung auch nicht zu erwarten.
Erfahrungen nach Applikation toxischer Dosen von Azelastinhydrochlorid beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen (darunter Benommenheit, Verwirrtheit, Koma, Tachykardie und Hypotonie) zu rechnen. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Ein Antidot ist nicht bekannt. Abhängig von der verschluckten Menge wird bei der übermäßigen Anwendung des Nasensprays eine Magenspülung empfohlen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Dekongestiva und andere Rhinologika zur topischen Anwendung; Antiallergika exkl. Corticosteroide
ATC-Code: R01AC03
Azelastinhydrochlorid ist eine H1-antagonistisch und dadurch antiallergisch wirksame Substanz mit einer vergleichsweise langen Halbwertszeit (t 4 ~ 20 Stunden).
Darüber hinaus konnte in-vivo beim Meerschweinchen nachgewiesen werden, dass Azelastinhydrochlorid in humantherapeutisch relevanten Dosierungen auch die durch Leukotriene und PAF induzierte Bronchokonstriktion hemmt.
Auf diese Eigenschaften ist zurückzuführen, dass Azelastinhydrochlorid in Untersuchungen am Tier auch die der Hyperreaktivität zu Grunde liegende Entzündung im respiratorischen Trakt zu unterdrücken vermag. Die Bedeutung der beim Tier erhobenen Befunde für die therapeutische Anwendung von Azelastinhydrochlorid beim Menschen ist unklar.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Bei Mensch und Tier wurde nach oraler Gabe Azelastinhydrochlorid schnell und nahezu quantitativ resorbiert und hauptsächlich in die Peripherie verteilt, vor allem in Lunge, Haut, Muskulatur, Leber und Niere, hingegen nur in geringem Maße ins Gehirn. Es konnte eine dosislineare Kinetik belegt werden. Die Exkretion von Azelastinhydrochlorid und seinen Metaboliten erfolgte zu ca. 75 % fäkal und zu ca. 25 % renal. Die wesentlichen Metabolisierungswege sind Ringhydroxylierung, N-Demethylierung und eine oxidative Öffnung des Azepinringes.
Bei an allergischer Rhinitis erkrankten Patienten betrug der mittlere Plasmaspiegel im steady state, zwei Stunden nach nasaler Verabreichung, bei einer tägl. Gesamtdosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (zweimal täglich je ein Sprühstoß pro Nasenloch) 0,65 ng/ml, der jedoch nicht mit klinisch relevanten systemischen Nebenwirkungen verbunden war. Auf Grund der dosislinearen Kinetik ist bei Erhöhung der Tagesdosis mit einem Anstieg der mittleren Plasmaspiegel zu rechnen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Toxizität bei wiederholter Gabe
Bei wiederholter oraler Verabreichung von Azelastinhydrochlorid an Ratten und Hunden wurden erste allgemein-toxische Symptome in Dosen gesehen, die das 75-Fache der maximalen humantherapeutischen Tagesdosis überschritten.
Bei Ratten erwiesen sich Leber (erhöhte Serumenzymaktivität von ASAT, ALAT und AP sowie Organgewichtserhöhung, Zellhypertrophie, Fettinfiltration) und Niere (Anstieg des HarnstoffStickstoffs, gesteigertes Harnvolumen und vermehrte Ausscheidung von Natrium, Kalium und Chlorid sowie Organgewichtserhöhung) als Zielorgane und zwar in Dosen, die, bezogen auf das Körpergewicht, über dem 200fachen der oralen humantherapeutischen Tagesdosis lagen.
Die nicht toxische Dosis lag für Jungtiere und erwachsene Tiere mindestens 30fach über der maximalen oralen therapeutischen Tagesdosis für den Menschen.
Die 6-monatige intranasale Verabreichung an Ratten und Hunden ergab bis zu den maximal verabreichten Dosen des Nasensprays (Ratte: ca. 130-Faches, Hund: ca. 25-Faches der intranasalen humantherapeutischen Dosis bezogen auf das Körpergewicht) keine lokalen und organspezifischen Toxizitätsbefunde.
Sensibilisierung
Azelastinhydrochlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften.
Mutagenität/Kanzerogenität
In-vivo- und in-vitro-Mutagenitätsprüfungen sowie Kanzerogenitätsstudien an Mäusen und Ratten ließen kein mutagenes oder tumorigenes Potenzial von Azelastinhydrochlorid erkennen.
Reproduktionstoxizität
Azelastinhydrochlorid passierte im Tierversuch die Plazenta und ging in geringen Mengen in die Muttermilch über. Embryotoxizitätsstudien nach oraler Applikation an Ratte, Maus und Kaninchen ergaben nur bei Mäusen Hinweise auf teratogene Wirkungen im maternal-toxischen Dosisbereich (68,6 mg/kg/Tag). Die niedrigste embryotoxische Dosis betrug bei allen drei Spezies 30 mg/kg/Tag per os. Fertilitätsstörungen wurden bei weiblichen Ratten ab einer Dosis von 3 mg/kg/Tag p.o. beobachtet.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Natriumedetat (Ph.Eur.)
Hypromellose 4000
Natriummonohydrogenphosphat-Dodecahydrat (Ph.Eur.)
Wasserfreie Citronensäure
Natriumchlorid
Gereinigtes Wasser
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
Nach dem ersten Öffnen: 6 Monate.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine besonderen Anforderungen an die Lagerung.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Braune Glasflasche (Typ III Glas) mit aufgeschraubter Sprühpumpe mit Applikator (Polypropylen) und transparenter Schutzkappe (Polypropylen).
Packungsgrößen:
5 ml Nasenspray, Lösung
10 ml Nasenspray, Lösung
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Dermapharm GmbH
Kleeblattgasse 4/13
1010 Wien
Österreich
Tel.: +43/1/3 19 30 01–0
Fax: +43/1/3 19 30 01–40
8. ZULASSUNGSNUMMER
Z.Nr.: 137796
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 3. August 2017
Datum der Verlängerung der Zulassung: 18. Juni 2022
10. STAND DER INFORMATION
10.2021
Mehr Informationen über das Medikament Azedil 1 mg/ml Nasenspray
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 137796
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Dermapharm GmbH, Kleeblattgasse 4/13, 1010 Wien, Österreich