Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Acular 0,5 % Augentropfen
ACULAR 0,5 % Augentropfen
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Ketorolac-Trometamol 5 mg/ml
Sonstige® Bestandteil(e) mit bekannter Wirkung: Benzalkoniumchlorid 0,1 mg/ml.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Augentropfen
Klare, farblose bis blassgelbe wässrige Lösung.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Vorbeugung und Verminderung von Entzündungen nach Kataraktoperationen.
ACULAR wird angewendet bei Erwachsenen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Postoperative Entzündungen:
3 x täglich 1 Tropfen in das Auge eintropfen.
Mit der Behandlung 24 Stunden vor der Operation beginnen und 3–4 Wochen fortsetzen.
Kinder und Jugendliche
Es gibt keinen relevanten Nutzen von ACULAR bei Kindern und Jugendlichen im Anwendungsgebiet „Zur Vorbeugung und Verminderung von Entzündungen nach Kataraktoperationen“.
Ältere Patienten
Es wurden insgesamt keine Unterschiede bzgl. der Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.
Art der Anwendung
Anwendung am Auge.
Es wird empfohlen, einen Tropfen der Lösung in den unteren Bindehautsack des zu behandelnden Auges zu tropfen, während das untere Augenlid sanft nach unten gezogen wird und der Kopf nach oben geneigt wird.
Wird ACULAR gleichzeitig mit anderen topischen Augenmedikamenten angewendet, muss zwischen den Anwendungen der beiden Medikamente ein Abstand von mindestens 5 Minuten liegen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzallergie mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern. ACULAR ist kontraindiziert bei Patienten, bei denen früher Überempfindlichkeiten gegen diese Medikamente aufgetreten sind.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Es wird empfohlen, ACULAR bei Patienten mit bekannten Blutungsneigungen oder bei Patienten, die Medikamente erhalten, welche die Blutungszeit verlängern können, mit Vorsicht anzuwenden.
Wie andere entzündungshemmende Medikamente kann ACULAR die üblichen Anzeichen einer Infektion maskieren.
Alle nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel (NSAIDs) können die Wundheilung verlangsamen bzw. verzögern. Die gleichzeitige Anwendung von nichtsteroidalen Entzündungshemmern und topischen Kortikosteroiden kann die Möglichkeit von Wundheilungsstörungen erhöhen.
Die gleichzeitige Anwendung von ACULAR und topischen Kortikosteroiden sollte bei Patienten, die zu Schädigungen des Hornhautepithels neigen, mit Vorsicht erfolgen.
Die Anwendung topischer NSAIDs kann zu Keratitis führen. Bei einigen Patienten kann die fortdauernde Anwendung von topischen NSAIDs zu Schädigung des Hornhautepithels, Hornhautverdünnung, Hornhauterosion, Hornhautulzeration oder Hornhautperforation führen. Diese Ereignisse können das Sehvermögen gefährden. Patienten mit Anzeichen einer Schädigung des Hornhautepithels sollten unverzüglich die Anwendung von topischen NSAIDs abbrechen, und der Zustand der Kornea sollte engmaschig überwacht werden.
Topische NSAIDs sollten bei Patienten mit komplizierten Augenoperationen, denervierter Kornea, kornealen Epitheldefekten, Diabetes mellitus, Erkrankungen der Augenoberfläche (z.B. trockenes Auge), rheumatoider Arthritis oder wiederholten Augenoperationen innerhalb von kurzen Zeitabständen mit Vorsicht angewendet werden, da bei ihnen ein erhöhtes Risiko für korneale Nebenwirkungen besteht, die zu einer Gefährdung des Sehvermögens führen können.
Postmarketing Erfahrungen mit topischen NSAIDs deuten auch darauf hin, dass die Anwendung mehr als 24 Stunden vor einer Operation und länger als 14 Tage nach einer Operation das Risiko für den Patienten im Hinblick auf Auftreten und Schweregrad von kornealen Nebenwirkungen erhöhen kann.
ACULAR enthält als Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid, das Reizungen am Auge hervorrufen kann. Kontaktlinsen müssen vor der Anwendung entfernt werden und dürfen frühestens 15 Minuten nach der Anwendung wieder eingesetzt werden.
Benzalkoniumchlorid kann zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden.
Nach Markteinführung wurden Bronchospasmen oder Exazerbationen von Asthma bei Patienten berichtet, die entweder eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure/nicht steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln oder die in der Vorgeschichte bei Anwendung von ACULAR Asthma hatten. Hierzu kann ACULAR beigetragen haben. Bei diesen Patienten sollte die Anwendung von ACULAR mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten sind darauf hinzuweisen, dass die Tropferspitze der Flasche das Auge oder dessen Umgebung nicht berühren darf, um Verletzungen und Kontamination der Augentropfen zu vermeiden.
Nebenwirkungen können verringert werden, indem zur Linderung der Symptome die geringste wirksame Dosierung für die kürzeste Dauer angewendet wird.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Studien zu Wechselwirkungen durchgeführt.
ACULAR wurde ohne Hinweis auf Wechselwirkungen zusammen mit systemischen und ophthalmologischen Medikamenten, wie Antibiotika, Sedativa, Betablockern, Carboanhydrasehemmern, Miotika, Mydriatika, Lokalanästhetika und Zykloplegika angewandt.
ACULAR kann die Wundheilung verlangsamen bzw. verzögern. Für topisch angewandte Kortikosteroide ist die verlangsamte bzw. verzögerte Wundheilung ebenfalls bekannt. Die gleichzeitige Anwendung von topischen nicht-steroidalen Entzündungshemmern und topischen Kortikosteroiden kann die Möglichkeit von Wundheilungsstörungen erhöhen (siehe Abschnitt 4.4).
Wenn ACULAR mit anderen topischen Augenarzneimitteln gleichzeitig angewendet wird, sollte ein Abstand von mindestens 5 Minuten zwischen den 2 Applikationen liegen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Bisher liegen keine geeigneten Erfahrungen mit der Anwendung von Ketorolac-Augentropfen bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale/fötale Entwicklung und/oder die postnatale Entwicklung negativ beeinflussen. Obwohl nach Anwendung von Ketorolac-Augentropfen nur eine sehr geringe systemische Exposition zu erwarten ist, wird die Anwendung von ACULAR während der Schwangerschaft nicht empfohlen.
Stillzeit
ACULAR soll während der Stillzeit nicht angewendet werden. Nach systemischer Anwendung wird Ketorolac-Trometamol in die Muttermilch ausgeschieden.
Fertilität
Es liegen keine geeigneten Daten zur Anwendung von Ketorolac-Trometamol in Bezug auf die Fertilität beim Menschen vor.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nach der Anwendung von Augentropfen kann es zu vorübergehendem Schleiersehen kommen. Bis sich die Sicht geklärt hat, sollten keine Fahrzeuge oder gefährliche Maschinen bedient werden.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den unten genannten Häufigkeitsangaben zu den in klinischen Studien von Ketorolac-Trometamol und anhand von Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen dokumentierten Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig ( >1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1.000, <1/100); selten (>1/10.000, <1/1.000); sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankung des Immunsystems
Häufig: Überempfindlichkeit einschließlich örtlich begrenzter allergischer
Reaktionen.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen.
Augenerkrankungen
Sehr häufig: Augenreizungen (einschließlich Brennen am Auge)
Augenschmerzen (einschließlich Stechen am Auge).
| Häufig: | Keratitis punctata superficialis Ödem des Auges und/oder des Augenlides Pruritus am Auge Konjunktivale Hyperämie Augeninfektion Entzündung des Auges Iritis Hornhautpräzipitate Netzhautblutungen Zystoides Macula-Ödem Trauma des Auges Erhöhter intraokulärer Druck Schleiersehen und/oder vermindertes Sehvermögen. |
| Gelegentlich: | Hornhautulkus Hornhautinfiltrate Trockenes Auge Epiphora. |
| Nicht bekannt: | Hornhautschäden, z. B. Hornhautverdünnung, Hornhauterosion, Epithelschädigung und Hornhautperforation* ulzerative Keratitis Schwellung des Auges okuläre Hyperämie Gesichtsödem Schwellung im Gesicht. |
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
| Nicht bekannt: | Bronchospasmus oder Exazerbation von Asthma**. |
* In vereinzelten Berichten nach Markteinführung wurde über Hornhautschäden einschließlich Hornhautverdünnung, Hornhauterosion, Epithelschädigung und Hornhautperforation berichtet. Diese traten hauptsächlich bei Patienten auf, die gleichzeitig topische Kortikosteroide angewendet haben und/oder bei denen eine entsprechende Prädisposition vorlag (siehe Abschnitt 4.4).
* * Nach Markteinführung wurden Bronchospasmen oder Exazerbationen von Asthma bei Patienten berichtet, die entweder eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure/nicht steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln oder die in der Vorgeschichte bei Anwendung von ACULAR Asthma hatten. Hierzu kann ACULAR beigetragen haben.
Bei den in der Ophthalmologie gebräuchlichen topischen Dosierungen wurden keine der für die systemische Anwendung von nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich Ketorolac-Trometamol) bekannten Nebenwirkungen beobachtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierungen berichtet. Es ist unwahrscheinlich, dass Überdosierungen bei der empfohlenen Art der Anwendung auftreten. Bei einem versehentlichen Verschlucken sollte Flüssigkeit zu sich genommen werden, um einen Verdünnungseffekt zu erzielen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe : nichtsteroidale Antiphlogistika
ATC-Code: S01B C 05
ACULAR (Ketorolac-Trometamol) ist ein nicht-steroidales antiinflammatorisches Arzneimittel mit analgetischer und entzündungshemmender Wirkung. Man geht davon aus, dass ACULAR das Enzym Cyclooxygenase hemmt, das für die Biosynthese der Prostaglandine essentiell ist. Für ACULAR konnte eine Senkung der Prostaglandin-Konzentration im Kammerwasser nach topischer Anwendung am Auge nachgewiesen werden.
Die systemische Anwendung von Ketorolac-Trometamol verursachte keine Pupillenverengung. Ergebnisse aus klinischen Studien zeigen, dass ACULAR keinen signifikanten Einfluss auf den intraokularen Druck hat.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ketorolac-Trometamol Lösungen (0,1 % und 0,5 %) bzw. Vehikel wurden ungefähr 12 Stunden und 1 Stunde vor der Operation in die Augen von Patienten eingetropft. Proben, die zum Zeitpunkt der Operation entnommen wurden, zeigten nach Gabe von 0,1 % Ketorolac-Trometamol bei einem Patienten Kammerwasserkonzentrationen von Ketorolac an der unteren Nachweisgrenze (40 ng/ml). Bei 7 Patienten lag der Wert unterhalb der Bestimmungsgrenze. Die durchschnittliche Kammerwasserkonzentration von Ketorolac bei Patienten, die mit 0,5 % Ketorolac-Trometamol behandelt wurden, betrug 95 ng/ml. PGE2-Konzentrationen im Kammerwasser lagen bei 80 pg/ml, 40 pg/ml und 28 pg/ml bei Patienten, die mit dem Vehikel, 0,1 % Ketorolac-Trometamol bzw. 0,5 % Ketorolac-Trometamol behandelt wurden.
In einer 21tägigen Toleranzstudie an gesunden Probanden zeigte nur einer von 13 Probanden bei mehrfacher Gabe (3 x täglich) vor Verabreichung eine messbare Plasmakonzentration (0,021 ^g/ml). In einer anderen Gruppe von 13 Probanden zeigten nur 4 Probanden 15 Minuten nach okularer Gabe eine sehr geringe Plasmakonzentration an Ketorolac (0,011 bis 0,023 ^g/ml).
Folglich lassen höhere Konzentrationen an Ketorolac im Kammerwasser und sehr geringe oder nicht nachweisbare Plasmakonzentrationen nach Anwendung am Auge den Schluss zu, dass die ophthalmische Anwendung von Ketorolac-Trometamol zur Behandlung von Augenerkrankungen zu einer sehr geringen systemischen Absorption beim Patienten führt.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Reproduktions- und Entwicklungstoxizität, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Akute, subakute und chronische Studien mit ACULAR im Tierversuch haben die Sicherheit des Arzneimittels erwiesen. Darüber hinaus wurde die okulare Sicherheit von Octoxinol 40 getrennt bewertet. Es zeigte sich, dass ACULAR keine Reizerscheinungen hervorruft und keine lokalanästhetische Wirkung aufweist. Der Heilungsprozess von experimentellen Hornhautläsionen bei Kaninchen wurde nicht beeinflusst, die Ausbreitung von experimentellen Augeninfektionen mit Candida albicans, Herpes simplex Virus Typ 1 oder Pseudomonas aeruginosa bei Kaninchen nicht gefördert und der Augeninnendruck bei gesunden Kaninchenaugen nicht erhöht.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Natriumchlorid
Benzalkoniumchlorid
Natriumedetat
Octoxinol 40
Natriumhydroxid oder verdünnte Salzsäure zur pH-Wert Einstellung (7,3 – 7,5)
Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Ungeöffnet: 2 Jahre.
Nach dem ersten Öffnen innerhalb von 28 Tagen verwenden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Tropfflaschen aus LDPE (low density polyethylene) und LDPE Tropfspitzen mit 5 ml oder 10 ml Lösung. Jede Flasche hat einen Schraubverschluss aus hochschlagfestem Polystyrol (HIPS).
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
Mehr Informationen über das Medikament Acular 0,5 % Augentropfen
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-21783
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Allergan Pharmaceuticals Ireland, Castlebar Road -, - Westport/Mayo, Irland