Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Acetazolamid "Agepha" 250 mg - Tabletten
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Acetazolamid „Agepha“ 250mg-Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette enthält 250 mg Acetazolamid
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Weiße, runde, biplaneTabletten mit einseitiger Bruchkerbe.
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
– Zur Kurzzeit- (1–6 Wochen) oder Langzeitbehandlung von akuten Phasen eines Sekundärglaukoms
– Zur präoperativen Drucksenkung bei akutem Engwinkelglaukom.
– Glaucoma simplex chronicum (mit weitem Kammerwinkel).
Acetazolamid „Agepha“ wird angewendet bei Erwachsenen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Tabletten sind mit den Mahlzeiten mit ausreichender Flüssigkeit einzunehmen. Bei akuter Phase des Sekundärglaukoms anfänglich alle 4 Stunden 1 Tablette, Fortsetzung mit 4-stündlich % Tablette.
Zur Langzeitbehandlung von Glaucoma simplex chronicum und Sekundärglaukom % –1 Tablette (250 mg) 1–2× tgl. morgens und abends.
Die Dosierung sowohl der Kurz- als auch der Langzeittherapie sollte für jeden Patienten individuell erfolgen und ist durch regelmäßige Druckkontrollen zu überprüfen.
Die Dauer der Anwendung hängt vom Erreichen des angestrebten Augeninnendruckes ab. Bei nächtlichen Augendruckspitzen ist Acetazolamid „Agepha“ 250mg nicht zu empfehlen.
Während einer Langzeittherapie müssen Blutbild und Kaliumspiegel regelmäßig kontrolliert werden, damit für eine ausreichende Auffüllung der Alkalireserve des Organismus (v. a. Kaliumbestände) durch Diätmaßnahmen (Gemüse, Obst, besonders Aprikosen) oder Substitution mit Kaliumcarbonat bzw. entsprechenden Kaliumpräparaten, gesorgt werden kann.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen:
Acetazolamid „Agepha“ 250mg wird für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
4.3 Gegenanzeigen
Acetazolamid „Agepha“ 250mg darf nicht angewendet werden bei
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile, gegen Sulfonamide oder deren Derivate, starker Hyponatriämie und Hypokaliämie, Leber- und Niereninsuffizienz, Leberzirrhose hyperchlorämische Azidose, respiratorische Azidose, Nebenniereninsuffizienz. der Langzeitbehandlung eines chronischen nichtkongestiven Glaukoms mit geschlossenem Kammerwinkel, weil die Verschlechterung des Glaukoms durch den erniedrigten intraokularen Druck maskiert werden kann. Schwangerschaft und während der Stillzeit.4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei gleichzeitigem Bestehen von
Hypercalcämie, Hypercalciurie, Nephrocalcinose, Nephrolithiasis Gicht (besonders bei Disposition oder bei Kombination mit Thiaziden kann als Nebenwirkung von Acetazolamid eine Hyperurikämie auftreten, siehe Abschnitt 4.5 und 4.8). Diabetes mellitus (es kommt zu einer Änderung der Glucosetoleranz sowie zu einer abgeschwächten Wirkung von Antidiabetika, siehe Abschnitt 4.5) obstruktiven Atemwegserkrankungen (z. B. Emphysem), bei denen die Ventilation beeinträchtigt werden könnte,sollte Acetazolamid nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewandt werden, da es eine Azidose auslösen oder verstärken kann.
Sehr selten werden typische Sulfonamidnebenwirkungen, wie Exanthem, anaphylaktische Reaktionen, Fieber, Blutbildveränderungen, Leberfunktionsstörungen oder cholestatischer Ikterus beobachtet. Bei Auftreten solcher Reaktionen ist das Präparat unverzüglich abzusetzen und eine geeignete Therapie einzuleiten.
Vorsicht ist geboten, falls beim Patienten oder in der Familie des Patienten bereits Blutbildungsstörungen im Zusammenhang mit Arzneimitteln aufgetreten sind.
Der Patient sollte über mögliche Anzeichen von hämatologischen Reaktionen wie anhaltende Halsschmerzen, Fieber, Müdigkeit, leichtes Auftreten von Hämatomen, Nasenbluten, sehr blasse oder gelbverfärbte Haut informiert werden.
Acetazolamid führt zu einer vermehrten renalen Ausscheidung von Bicarbonat, Natrium, Kalium und Wasser.
Bei länger dauernder Therapie sollen regelmäßig Kontrollen von Urin, Blutbild und der Serumelektrolytwerte, sowie der Leber- und Nierenfunktion durchgeführt werden. Bei deutlichen Änderungen muß die Therapie unverzüglich abgebrochen und eine wirksame Behandlung eingeleitet werden.
Während einer Langzeittherapie mit Acetazolamid muß für eine ausreichende Auffüllung der Alkalireserven (v. a. Kaliumbestände) gesorgt werden. Je nach Schweregrad einer Hypokaliämie wäre eine Substitution mit diätetischen Maßnahmen (z.B. Bananen, getrocknete Aprikosen) oder Kaliumpräparaten erforderlich. Kontrollen des Serumkaliumspiegels sind empfehlenswert.
Acetazolamid sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn der Patient gleichzeitig mit hochdosierten Salicylaten behandelt wird. Es kann zur Verstärkung einer metabolischen Azidose und deren Folgen kommen (siehe auch Abschnitt 4.5).
Zur Vorbeugung eventueller renaler Komplikationen ist auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu achten.
Bei Auftreten von allergischen Reaktionen (Exanthemen, Blutbildveränderungen), Nierenkoliken, Sehstörungen, bei anhaltender Appetitlosigkeit, Erbrechen, dauerhaften Parästhesien und zentralnervösen Störungen (Schwindel, Ataxie, Verwirrtheit) soll die Therapie mit Acetazolamid „Agepha“ 250mg abgebrochen werden.
ACHTUNG: Die Einnahme des Arzneimittels Acetazolamid „Agepha“ 250mg Tabletten kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen!
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Beeinflussung der Wirkung bzw. Nebenwirkung anderer Medikamente durch Acetazolamid:
Die Toxizität von Herzglykosiden kann infolge erhöhter Kaliumverluste verstärkt werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Salicylaten kann eine metabolische Azidose verstärkt und das Risiko für eine Salicylat-Intoxikation erhöht werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von höheren Lithium-Konzentrationen kann Acetazolamid deren kardio- und neurotoxische Wirkung verstärken. Carboanhydrasehemmer wie Acetazolamid können zu einer Abnahme der Serum-Lithiumkonzentration führen.
Bei Kombination von Acetazolamid mit anderen Diuretika kann es durch die verstärkte Diurese zu einer verstärkten Hypokaliämie und Hyperurikämie kommen.
Bei basischen Arzneistoffen (z.B. Amphetamin, trizyklische Antidepressiva, Chinidin, Procainamid, Mexiletin, Ephedrin) kann aufgrund der harnalkalisierenden Wirkung von Acetazolamid deren Ausscheidung vermindert werden und so zu deren Wirkungsverstärkung führen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Acetazolamid mit Steroiden und ACTH kann eine Hypokaliämie verursacht oder verstärkt werden.
Die Wirkung von curareartigen Muskelrelaxantien sowie die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertonika kann durch Acetazolamid verstärkt werden.
Acetazolamid erhöht das Risiko für Osteomalazie bei Patienten mit Anitepileptika-Dauertherapie (Phenytoin-Präparate, Phenobarbital, Carbamazepin). Gleichzeitige Gabe führt zu einer Änderung im Metabolismus von Phenytoin und damit zu erhöhten PhenytoinSerumkonzentrationen.
Acetazolamid kann die Serumkonzentrationen von Primidon und dessen Metaboliten und somit deren antikonvulsive Wirkung vermindern indem es die gastrointestinale Absorption von Primidon verringert. Es ist daher bei Beginn, Unterbrechung oder Dosisänderung einer Therapie mit Acetazolamid in Kombination mit Primidon Vorsicht geboten.
Die Wirkung von Tetrazyklinen ist durch ihre beschleunigte Ausscheidung vermindert.
Die Wirkungen von Antidiabetika (inkl. Insulin) kann abgeschwächt werden.
Die Wirkung von Methenamin-Harnwegsantiseptika kann durch die Acetazolamid-induzierte pH-Wert-Erhöhung des Urins verhindert werden.
Beeinflussung der Wirkung von Acetazolamid durch andere Medikamente:
Bei der gleichzeitigen Anwendung von Antiglaukomtherapeutika wie Timolol, Pilocarpin und Mannit kommt es möglicherweise zu einer Wirkungsverstärkung von Acetazolamid.
Glukokortikoide schwächen die Wirkung von Acetazolamid ab und erhöhen die Kaliumausscheidung.
Sonstige Wechselwirkungen:
Acetazolamid interferiert mit einem HPLC-Assay zum Nachweis von Theophyllin in Abhängigkeit vom Lösungsmittel, das zu Extraktion verwendet wurde. Andere TheophyllinNachweismethoden werden wahrscheinlich nicht beeinflusst.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter:
Frauen sollen, solange sie Acetazolamid „Agepha“ 250mg-Tabletten einnehmen, einen sicheren Konzeptionsschutz betreiben.
Schwangerschaft:
Es liegen keine oder unzureichende Daten für die Anwendung von Acetazolamid bei schwangeren Frauen vor. Tierstudien zeigten bei 10-fach höherer Dosis teratogene Effekte an Ratten und Mäusen. Acetazolamid „Agepha“ 250mg ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Siehe auch Abschnitt 4.3 und 5.3.
Stillzeit:
Acetazolamid tritt in die Muttermilch über. Acetazolamid „Agepha“ ist in der Stillzeit kontraindiziert.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Eine Therapie mit Acetazolamid „Agepha“-Tabletten kann zu einer Einschränkung der Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit führen, da es infolge von Hypotonie zu cerebralen Durchblutungsstörungen sowie Müdigkeit bzw. Sehstörungen kommen kann. Die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme im Straßenverkehr, bei der Arbeit ohne sicheren Halt oder zum Bedienen von Maschinen kann beeinträchtigt werden. Alkohol verstärkt diese Wirkungen.
4.8 Nebenwirkungen
Die Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen wurde wie folgt klassifiziert:
Sehr häufig (>1/10)
Häufig (>1/100, <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000, <1/100)
Selten (>1/10.000, <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Die meisten Nebenwirkungen resultieren aus der vermehrten Wasser- und Elektrolytausscheidung sowie der verminderten Liquorproduktion. Ein Kaliummangel kann Ursache kardialer Arrhythmien sein.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Bei Patienten mit Sichelzellenanämie und hyphämainduziertem Sekundärglaukom können durch Acetazolamid vermehrt rote Blutkörperchen in die Vorderkammer gelangen.
Bei Langzeitbehandlung sind entsprechende Blutbildkontrollen erforderlich.
Sehr selten treten Blutbildveränderungen wie Anämie, Leukozytopenie, Thrombozytopenie und Agranulozytose auf.
Stoffwechsel und Ernährungsstörungen
Hyperurikämie und Gichtanfälle wurden beobachtet. Eine Verschlechterung der Glucosetoleranz ist möglich. Vor allem bei Langzeittherapie können Störungen im Elektrolythaushalt (Kalium, Calcium, Natrium, Magnesium, Chlorid) mit Muskelverspannungen oder Wadenkrämpfen auftreten.
Psychiatrische Störungen
Nach längerer Behandlungsdauer gelegentlich Verwirrtheit, Depressionen und Erregung.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig Parästhesien, Leistungsabfall; diuresebedingt Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen. Die Beschwerden treten aber meist nur zu Beginn der Behandlung auf und klingen nach einigen Tagen wieder ab.
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Möglichkeit der Entwicklung eines Engwinkelglaukoms.
Gelegentlich transitorische Myopien.
Erkrankungen des Ohres und des Labyrinthes
Gelegentlich Ohrgeräusche und Hörstörungen.
Herzerkrankungen
Häufig treten Arrhythmien aufgrund von Hypokaliämie und Blutdrucksenkung durch gesteigerte Diurese auf. Bei Patienten mit Herzkrankheiten kann Acetazolamid eine bestehende Azidose verstärken und zu vermehrten Atembeschwerden führen.
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
Häufig zu Beginn der Therapie leichte gastrointestinale Beschwerden wie Appetitlosigkeit, Übelkeit, Geschmacksstörungen, Diarrhoe, Erbrechen, krampfartige Beschwerden und Teerstühle, die nach mehrtägiger Behandlung jedoch meist wieder abklingen, gelegentliche Mundtrockenheit.
Funktionsstörungen der Leber und der Gallenblase
Sehr selten kommt es zu Leberfunktionsstörungen wie fulminanter Lebernekrose. Bei Auftreten dieser Störung ist das Präparat unverzüglich abzusetzen und eine geeignete Therapie einzuleiten.
Erkrankungen der Haut und Unterhautzellgewebes
Sehr selten treten typische Sulfonamidnebenwirkungen wie Exanthem (einschließlich Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) und Photosensibilisierung auf. Gegebenenfalls ist das Präparat abzusetzen und eine geeignete Therapie einzuleiten.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen Muskelskelettsystem
Nach längerer Behandlungsdauer gelegentlich Muskelverspannungen oder Wadenkrämpfe, schlaffe Lähmungen und Konvulsionen. Nach Langzeittherapie kann Acetazolamid zu Osteomalazie führen. Bei Kindern kann Acetazolamid Wachstumsverzögerungen verursachen.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Gelegentlich: Diuresebedingt gesteigerte Miktionshäufigkeit aufgrund von erhöhtem Harndrang. Gelegentlich Auftreten von metabolischer Azidose und daraus folgend Hypercalciurie mit Bildung von Nierensteinen und Koliken. Die metabolische Azidose kann mit der Zufuhr von Bicarbonat behoben werden.
Sehr selten treten typische Sulfonamidnebenwirkungen wie Hämaturie und Glucosurie auf. Gegebenenfalls ist das Präparat abzusetzen und eine geeignete Therapie einzuleiten.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Bei Patienten mit Lungenkrankheiten kann Acetazolamid eine bestehende Azidose verstärken und zu vermehrten Atembeschwerden führen
Untersuchungen
Da es zu Blutbildveränderungen kommen kann werden bei Langzeitbehandlung entsprechende Blutbildkontrollen empfohlen.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr selten Fieber und anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock.
4.9 Überdosierung
Es gibt kein spezielles Antidot. Bei Anzeichen einer Überdosierung nach sehr hohen Gaben muss eine alkalischer Diurese, (z.B. durch intravenöse Gabe von Natriumhydrogencarbonat oder alkalisierenden Medikamenten) zur Beschleunigung der renalen Elimination, eingeleitet werden. Die weitere Behandlung ist symptomatisch. Störungen des Elektrolythaushaltes, metabolische Azidose und zentralnervöse Erscheinungen sind möglich. Kontrollen von Elektrolyten und pH-Wert im Blut sollten durchgeführt werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Carboanhydrase-Hemmer, Antiglaukomatosum, ATC-Code: S01EC01
Acetazolamid hemmt die Carboanhydrase, die in zahlreichen Geweben (inkl. des Ziliarkörpers) vorkommt. Der Bicarbonatgehalt im Kammerwasser des Auges wird durch Acetazolamid reduziert. Durch Hemmung der Kammerwasserproduktion kommt es zur Senkung des Augeninnendruckes.
In der Niere reduziert Acetazolamid die tubuläre Rückresorption von Bicarbonationen, während Natrium- und Kaliumionen vermehrt ausgeschieden werden. Ferner kommt es zu einer hyperchlorämischen Azidose. Die diuretische Wirkung von Acetazolamid nimmt bei metabolischer Azidose ab.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Acetazolamid wird nach oraler Gabe rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die drucksenkende Wirkung von Acetazolamid „Agepha“ 250mg- Tabletten beginnt innerhalb einer Stunde, der maximale Effekt wird nach 2–4 Stunden erreicht, zwischen 6 bis 12 Stunden bleibt der herabgesetzte intraokulare Druck erhalten. Bei entsprechender Dosierung oder in Kombination mit einem Mioticum kann in vielen Fällen eine Operation vermieden werden. Alle Carboanhydrasehemmer können in sehr hohen Dosen den renalen Blutfluß und die glomeruläre Filtrationsrate vermindern.
Plasmaeiweißbindung: 60–90%. Acetazolamid wird nicht metabolisiert. Es wird nahezu vollständig innerhalb von 24 Stunden in unveränderter Form durch glomuläre und tubuläre Filtration über die Nieren ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Gentoxizität, und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Präklinische reproduktionstoxische Effekte wurden nach Expositionen beobachtet, die über der maximalen humantherapeutischen Exposition lagen. Bei einer 10-fach höheren Dosis, als die beim Menschen angewendete Menge, traten bei Ratten und Mäusen teratogene und fruchtschädigende Wirkungen auf. Die Bedeutung dieser Ergebnisse aus tierexperimentellen Studien für den Menschen ist unklar. Acetazolamid ist in Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, siehe Abschnitt 4.3 und 4.6.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Povidon K25
Kartoffelstärke
Harnstoff (gepulvert)
mikrokristalline Cellulose
Magnesiumstearat
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25° C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
1 Packung enthält einen Securibox-Behälter aus Polyethylen mit 100 Tabletten oder eine PVC-Aluminiumblisterpackung mit 20 oder 50 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen- bzw. arten in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Agepha Pharma s.r.o.
SK-90301 Senec
Tel: +421 692054 363
Fax: +421 245528069
Email:
8. ZULASSUNGSNUMMER
Z.Nr.: 11.425
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG Datum der Erteilung der Zulassung: 03.05.1961
10. STAND DER INFORMATION
Juli 2014
Mehr Informationen über das Medikament Acetazolamid "Agepha" 250 mg - Tabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 11425
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Agepha Pharma sro, Dial nicna cesta 5, 90301 Senec, Slowakei