Tussastopp - Lösung zum Einnehmen - Zusammengefasste Informationen

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Tussastopp-Lösung zum Einnehmen

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

5 ml Lösung enthalten:

10 mg Dextromethorphan­hydrobromid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: 3,75 mg Maltitol-Lösung, 129,5 mg Propylenglycol, 5 mg Natriumbenzoat (E 211) und weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium (enthalten in Natriumbenzoat und Saccharin-Natrium) pro 5 ml Lösung.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Lösung zum Einnehmen.

Klare Lösung mit Erdbeeraroma.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Behandlung von Reizhusten und krampfartigem Husten mit verschiedener Ursache, z.B. bei Erkältung, grippalen Infekten sowie Raucherhusten.

Tussastopp-Lösung zum Einnehmen wird angewendet bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Zur genauen Dosierung steht ein Messlöffel mit Markierungen bei 1,25 ml, 2,5 ml und 5 ml zur

Verfügung.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:

10 – 15 mg alle 4 bis 6 Stunden (1 – 1*ä Messlöffel zu 5 ml).

Die Tageshöchstdosis beträgt 60 mg.

Die Einnahme soll nicht öfter als 4 mal täglich erfolgen.

Kinder unter 12 Jahren:

Für diese Patienten ist das Arzneimittel auf Grund der in einer Dosis enthaltenen Wirkstoffmenge nicht geeignet.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Zur genauen Dosierung ist der beiliegende Messlöffel zu verwenden, indem dieser bis zur jeweiligen Markierung mit Lösung gefüllt wird.

Nach Benützung den Messlöffel abspülen.

Dauer der Anwendung

Bei Selbstbehandlung mit Tussastopp soll die Einnahme nicht länger als 3 – 5 Tage dauern. Auch unter ärztlicher Verordnung soll die Behandlung mit Tussastopp-Lösung zum Einnehmen nicht länger als 2 – 3 Wochen erfolgen.

4.3 Gegenanzeigen

– Überempfindlichkeit gegen Dextromethorphan oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,

– Asthma bronchiale,

– chronische obstruktive Atemwegserkran­kungen,

– Pneumonie,

– Ateminsuffizienz,

– Atemdepression,

– Gleichzeitige Anwendung mit einer Monoaminoxidase (MAO)-Hemmertherapie oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen einer solchen Therapie (siehe Abschnitt 4.5).

– während der Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6).

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei eingeschränkter Leberfunktion soll Tussastopp nur unter strenger Abwägung des Nutzen-RisikoVerhältnisses angewendet werden.

Tussastopp ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet.

Bei produktivem Husten mit erheblicher Schleimproduktion ist die antitussive Behandlung mit Tussastopp nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung mit besonderer Vorsicht durchzuführen.

Chronischer Husten kann ein Frühsymptom eines Asthma bronchiale sein, daher ist Tussastopp zur Dämpfung dieses Hustens – insbesondere bei Kindern – nicht indiziert.

Dextromethorphan hat ein geringes Abhängigkeitspo­tenzial. Bei längerem Gebrauch können sich Toleranz, psychische und physische Abhängigkeit entwickeln. Bei Patienten, die zu Arzneimittelmis­sbrauch oder Medikamentenab­hängigkeit neigen, ist daher eine Behandlung mit Tussastopp nur kurzfristig und unter strengster ärztlicher Kontrolle durchzuführen.

Über Fälle von Missbrauch und -Abhängigkeit von Dextromethorphan wurde berichtet. Vorsicht ist insbesondere geboten bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen sowie bei Patienten mit Arzneimittelmis­sbrauch oder Verwendung psychoaktiver Substanzen in der Vorgeschichte.

Dextromethorphan wird über das Leber-Cytochrom P450 2D6 metabolisiert. Die Aktivität dieses Enzyms ist genetisch bedingt. Etwa 10 % der Allgemeinbevölke­rung sind langsame Metabolisierer von CYP2D6. Bei langsamen Metabolisierern und Patienten mit gleichzeitiger Anwendung von CYP2D6-Inhibitoren kann es zu einer übermäßig starken und/oder verlängerten Wirkung von Dextromethorphan kommen. Bei langsamen Metabolisierern von CYP2D6 oder Verwendung von CYP2D6-Inhibitoren ist somit Vorsicht geboten (siehe auch Abschnitt 4.5).

Risiko bei der gleichzeitigen Anwendung von Sedativa wie Benzodiazepinen und verwandten Arzneimitteln

Die gleichzeitige Anwendung von Dextromethorphan und Sedativa wie Benzodiazepinen oder verwandten Arzneimitteln kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und zum Tod führen. Aufgrund dieser Risiken ist die gleichzeitige Verschreibung mit diesen Sedativa nur Patienten vorbehalten, für die alternative Behandlungsmöglichke­iten nicht in Frage kommen. Falls entschieden wird, Dextromethorphan gleichzeitig mit Sedativa zu verschreiben, ist die niedrigste wirksame Dosis anzuwenden und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

Die Patienten sind engmaschig auf Anzeichen und Symptome einer Atemdepression und Sedierung zu beobachten. Insofern wird dringend empfohlen, Patienten und ihre Betreuer zu informieren, sich dieser Symptome bewusst zu sein (siehe Abschnitt 4.5).

Serotonin-Syndrom

Serotonerge Wirkungen, einschließlich der Entwicklung eines möglicherweise lebensbedrohlichen Serotonin-Syndroms, wurden für Dextromethorphan bei gleichzeitiger Einnahme von serotonergen Wirkstoffen wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahme­hemmern (Selective Serotonin Re-Uptake Inhibitors, SSRIs) die den Stoffwechsel von Serotonin (einschließlich Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs)) beeinträchtigen, CYP2D6-Inhibitoren und Buprenorphin berichtet.

Das Serotonin-Syndrom kann Veränderungen des mentalen Status, autonome Instabilität, neuromuskuläre Anomalien und/oder gastrointestinale Symptome umfassen. Zusätzlich können Hyperthermie, Rigor, psychische Veränderungen wie Erregungszustände und Verwirrtheit sowie Veränderungen von Atmungsund Kreislauffunktionen auftreten. Bei Verdacht auf ein Serotonin-Syndrom sollte eine Behandlung mit Tussastopp eingestellt werden.

Bei Missbrauch kann es zu Symptomen einer Überdosierung kommen (siehe Abschnitt 4.9).

Sofern keine wesentliche Besserung des Hustens eingetreten ist oder bei anhaltendem Husten, wird dem Patienten geraten einen Arzt aufzusuchen, da eine ernsthaftere Erkrankung vorliegen könnte.

Sonstige Bestandteile

Natrium

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml Lösung, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

Maltitol-Lösung

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten Tussastopp nicht einnehmen.

Propylenglycol

Das in diesem Arzneimittel enthaltene Propylenglycol kann die gleichen Wirkungen haben wie der Konsum von Alkohol und kann die Wahrscheinlichkeit für das Auftreten von Nebenwirkungen erhöhen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist eine medizinische Überwachung erforderlich, da unter hohen Dosen oder bei längerer Anwendung von Propylenglycol über verschiedene unerwünschte Ereignisse berichtet wurde, wie: Hyperosmolalität, Lactatacidose, Nierenfunktion­sstörung (akute Tubulusnekrose), akutes Nierenversagen, Kardiotoxizität (Arrhythmie,Hy­potonie), Erkrankungen des Zentralnerven­systems (Depression, Koma, Krampfanfälle), Atemdepression, Dyspnoe, Leberfunktion­sstörung, hämolytische Reaktionen (intravaskuläre Hämolyse) und Hämoglobinurie, Multiorganversagen. Unerwünschte Wirkungen sind normalerweise nach Absetzen von Propylenglycol reversibel; in schwereren Fällen kann eine Hämodialyse erforderlich sein.

Natriumbenzoat (E 211)

Dieses Arzneimittel enthält 5 mg Natriumbenzoat pro 5 ml Lösung.

Hinweis für Diabetiker:

Dieses Arzneimittel hat einen geringen Zuckergehalt.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme anderer Arzneimittel mit dämpfender Wirkung auf das Zentralnervensystem wie z.B. Barbiturate, Hydroxyzin und Benzodiazepine, kann es zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung kommen.

Bei Vorbehandlung von Patienten mit bzw. bei gleichzeitiger Anwendung von Antidepressiva vom Typ der MAO-Hemmer oder der SSRI (Fluoxetin, Paroxetin) oder gleichzeitiger Anwendung von Buprenorphin kann ein so genanntes Serotonin-Syndrom auftreten (siehe Abschnitt 4.4).

CYP2D6-Inhibitoren

Dextromethorphan wird im Rahmen eines extensiven First-Pass-Effekts über CYP2D6 metabolisiert. Bei gleichzeitiger Anwendung potenter Inhibitoren des CYP2D6-Enzyms kann es zu erhöhten Konzentrationen von Dextromethorphan auf das Mehrfache des normalen Spiegels im Körper kommen. Dadurch erhöht sich das Risiko für Nebenwirkungen von Dextromethorphan (Erregungszustände, Verwirrtheit, Tremor, Schlaflosigkeit, Diarrhoe und Atemdepression) sowie die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms. Potente Inhibitoren des CYP2D6-Enzyms sind Cimetidin, Fluoxetin, Paroxetin, Chinidin und Terbinafin. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Chinidin wurden Plasmakonzentra­tionen von Dextromethorphan gemessen, die um das 20-fache erhöht waren. Dadurch erhöhten sich die Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem durch den Wirkstoff. Amiodaron, Flecainid und Propafenon, Sertralin, Bupropion, Methadon, Cinacalcet, Haloperidol, Perphenazin und Thioridazin haben ähnliche Wirkungen auf die Metabolisierung von Dextromethorphan. Falls eine gleichzeitige Anwendung von CYP2D6-Hemmern und Dextromethorphan erforderlich ist, sollte der Patient überwacht und die Dextromethorphan-Dosis bei Bedarf gesenkt werden.

Sedativa wie Benzodiazepine und verwandte Arzneimittel

Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden und Sedativa wie Benzodiazepinen oder verwandten Arzneimitteln erhöht aufgrund der dämpfenden Wirkung auf das ZNS das Risiko für Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod. Die Dosierung und Dauer der gleichzeitigen Anwendung sind zu begrenzen (siehe Abschnitt 4.4).

Bei kombinierter Anwendung von Tussastopp mit Sekretolytika kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Alkohol kann den Sedierungseffekt verstärken.

Grapefruitsaft und Saft von Bitterorangen kann die Bioverfügbarkeit von Dextromethorphan erhöhen

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Die Ergebnisse experimenteller Studien und Beobachtungen am Menschen haben bisher keinen Hinweis auf eine fruchtschädigende Wirkung von Dextromethorphan erkennen lassen, jedoch dokumentieren sie nur ungenügend Zeitpunkt und Anwendungsdauer von Dextromethorphan.

Hohe Dextromethorphan-Dosen können möglicherweise – auch wenn sie nur kurze Zeit verabreicht werden – beim Neugeborenen eine Atemdepression verursachen.

Daher soll die Verabreichung von Tussastopp während der Schwangerschaft nur nach strenger NutzenRisiko-Abwägung und nur in Ausnahmefällen erfolgen.

Untersuchungen zu einem Übergang von Dextromethorphan in die Muttermilch liegen nicht vor. Da eine atemdepressive Wirkung auf den Säugling nicht auszuschließen ist, ist Dextromethorphan in der Stillzeit kontraindiziert.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dextromethorphan kann auch bei bestimmungsgemäßen Gebrauch gelegentlich zu Müdigkeit führen.

Dadurch kann das Reaktionsvermögen soweit verändert werden, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden kann. Dies gilt in verstärktem Maße bei gleichzeitigem Alkoholgenuss oder im Zusammenwirken mit Arzneimitteln, die ihrerseits das Reaktionsvermögen beeinträchtigen können.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt: (> 1/10)

Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten

Sehr selten

Nicht bekannt

(> 1/100 bis < 1/10)

(> 1/1.000 bis < 1/100)

(> 1/10.000 bis < 1/1.000)

(< 1/10.000)

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Müdigkeit, Schwindelgefühl

Sehr selten: Benommenheit, Halluzinationen

Entwicklung einer Abhängigkeit

Erkrankungen des Gastrointesti­naltrakts

Häufig: Übelkeit, Magen- und Darmbeschwerden, Erbrechen

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes

Sehr selten: allergische Hautreaktionen wie fixes Arzneimittele­xanthem

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung direkt über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9 Überdosierung

Symptome und Zeichen:

Eine Überdosierung von Dextromethorphan kann mit Übelkeit, Erbrechen, Schwindelgefühl, Sedation, Blutdruckabfall, Mydriasis, Hyperreflexie, Tremor, Dystonie, Unruhe, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, Benommenheit, Nystagmus, Kardiotoxizität (Herzrasen, abnormales EKG einschließlich QTc-Verlängerung), Ataxie, toxischer Psychose mit visuellen Halluzinationen und Übererregbarkeit verbunden sein.

Bei massiver Überdosierung können folgende Symptome auftreten: Koma, Atemdepression, Krämpfe.

Management:

Aktivkohle kann asymptomatischen Patienten verabreicht werden, die innerhalb der letzten Stunde eine Überdosis Dextromethorphan eingenommen haben.

Für Patienten, die Dextromethorphan eingenommen haben und sediert oder komatös sind, kann Naloxon, in den üblichen Dosen wie zur Behandlung einer Opioidüberdosi­erung, in Betracht gezogen werden. Es können Benzodiazepine gegen Anfälle und externe Kühlmaßnahmen gegen Hyperthermie aufgrund des Serotonin-Syndroms angewendet werden.“

5. PHARMAKOLO­GISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Husten- und Erkältungsmittel, Antitussiva, exkl. Kombinationen mit Expektoranzien, Opium-Alkaloide und Derivate

ATC-Code: R05DA09

Dextromethorphan ist ein 3-Methoxy-Derivat des Levorphanols. Das vollsynthetische D-Isomer ist frei von opiatähnlich wirkenden L-Isomeren. Es wirkt antitussiv, besitzt aber in therapeutischen Dosen keine analgetische, atemdepressive, psychotomimetische Wirkung und hat nur eine schwache Abhängigkeitspo­tenz. Die Ziliaraktivität wird in therapeutischen Dosen durch Dextromethorphan kaum gehemmt.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Dextromethorphan wird nach oraler Applikation rasch resorbiert. Innerhalb von 2 Stunden werden maximale Plasmaspiegel erreicht.

Biotransformation und Elimination

Nach einer Einnahme über den Mund durchläuft Dextromethorphan einen schnellen und extensiven FirstPass-Effekt in der Leber. Eine genetisch bedingte O-Demethylierung (CYD2D6) war die wichtigste Determinante der Pharmakokinetik von Dextromethorphan bei gesunden Freiwilligen.

Offenbar gibt es für diesen Oxidationsprozess sehr individuelle Phänotypen, sodass es bei verschiedenen Personen zu einer sehr stark variierenden Pharmakokinetik kommt. Unmetabolisiertes Dextromethorphan sowie die drei demethylierten Morphinan-Metaboliten Dextrorphan (auch als 3-hydroxy-N-Methylmorphinan bezeichnet), 3-Hydroxymorphinan und 3-Methoxymorphinan werden als konjugierte Produkte im Urin ausgeschieden. In den Faeces sind weniger als 1% zu finden. Die Plasmaelimina­tionshalbwertsze­it beträgt 2,7 – 3,3 Stunden, kann aber bei abweichender Metabolisierung (Polymorphismus) bis zu 45 Stunden erreichen.

Dextrorphan, das ebenfalls eine hustenstillende Wirkung hat, ist der Hauptmetabolit. Manche Personen weisen einen langsameren Stoffwechsel auf. Hier wird vor allem unverändertes Dextromethorphan in Blut und Urin nachgewiesen.

Die Wirkung tritt 15 bis 30 Minuten nach Einnahme ein, die Wirkdauer beträgt bis zu 6 Stunden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

- Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur subchronischen und chronischen Toxizität an Hund und Ratte ergaben keine Hinweise auf substanzbedingte toxische Effekte.

- Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Dextromethorphan ist unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht worden. Ein bakterieller Test auf Punktmutationen verlief negativ. Ein mutagenes Potenzial kann nicht ausreichend beurteilt werden. Langzeitunter­suchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potenzial liegen nicht vor.

- Reproduktionsto­xizität

Es wurden reproduktionsto­xikologische Studien an Ratten und Kaninchen durchgeführt. Rattenembryonen und Jungtiere wiesen bis zu einer Dosis von 50 mg/kg/Tag keine wirkstoffabhängigen Effekte auf. Eine Studie an Kaninchen wies eine Anzahl von Feten (8,48%) mit Skelettanomalien (unvollständige Ossifikation der 1. Metacarpale) bei einer Dosierung von 50 mg/kg/Tag auf.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumbenzoat (E 211)

Wasserfreie Citronensäure

Maltitol-Lösung

Saccharin-Natrium

Propylenglycol

Erdbeeraroma

Contramarumaroma

Gereinigtes Wasser

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

Haltbarkeit nach Anbruch: 6 Monate.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren.

Für dieses Arzneimittel sind bezüglich der Temperatur keine besonderen Lagerungsbedin­gungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PET-Flasche mit HDPE-Verschluss; Siegelverschluss.

Doppelmesslöffel aus Polypropylen mit Markierungen bei 1,25 ml, 2,5 ml und 5 ml.

Packungsgrößen: 125, 200 ml.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

TEVA B.V.

Swensweg 5

2031 GA Haarlem

Niederlande

Tel.Nr.: +43/1/97007–0

Fax-Nr.: +43/1/97007–66

e-mail:

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.: 1–27312

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 29.11.2007

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 20.08.2013

10. STAND DER INFORMATION

05.2021

Mehr Informationen über das Medikament Tussastopp - Lösung zum Einnehmen

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-27312
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Teva B.V., Swensweg 5, 2031 GA Haarlem, Niederlande