Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Tranexamsäure medicamentum 500 mg - Filmtabletten
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Tranexamsäure medicamentum 500 mg – Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Filmtablette enthält 500 mg Tranexamsäure.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Weiße, längliche Filmtabletten, mit Bruchkerbe auf einer Seite.
Die Bruchrille dient nur zum Teilen der Tablette, um das Schlucken zu erleichtern, und nicht zum Teilen in gleiche Dosen.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Behandlung und Prophylaxe von Blutungen bei erhöhter Fibrinolyse oder Fibrinogenolyse bei:
Hypermenorrhoe (Menorrhagie)
Prostatektomie
Schwere Epistaxis
Konisation der Cervix
Verhinderung einer Rezidivblutung bei traumatischem Hyphaema
Zahnextraktion bei Patienten mit Hämophilie (v.a. bezüglich Faktor VIII und IX) Hereditäres angioneurotisches Ödem (HANO)
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung:
Die empfohlene Standarddosierung beträgt zwei- bis dreimal täglich 2 – 3 Tabletten (1 – 1,5 g), Tagesdosis 2 g – 4,5 g.
Für eine intravenöse oder lokale Anwendung steht Tranexamsäure in Ampullen zur Verfügung. Die Dosierung ist der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.
Für die folgenden Anwendungsgebiete werden nachstehende Dosierungen empfohlen:
Hypermenorrhoe (Menorrhagie) (konstitutionell oder nach lUD-Einlage): 2–3 Tabletten (1–1,5 g) drei- bis viermal täglich durch 3 – 4 Tage. Bei sehr starken Menstruationsblutungen kann die Dosis erhöht werden. Die maximale Tagesdosis von 4 g (8 Filmtabletten) darf für diese Anwendung nicht überschritten werden. Die Therapie soll unmittelbar nach Beginn der starken Blutung begonnen werden.
Prostatektomie: N ach anfänglicher intravenöser Therapie während der ersten 3 Tage nach der Operation, können 2–3 Tabletten (1–1,5 g) zwei- bis dreimal täglich über 7 Tage verabreicht werden.
Schwere Epistaxis: Initial kann Tranexamsäure lokal an der Nasenschleimhaut durch Tamponade des Nasenkavums mittels eines mit Tranexamsäure-Lösung (Ampullen) befeuchteten Gazestreifens angewendet werde n.
Werden Nachblutungen erwartet, sollen 2 Tabletten (1 g) dreimal täglich durch 4–10 Tage genommen werden, bis die Tamponade entfernt werden kann.
Konisation der Cervix : 3 Tabletten (1,5 g) dreimal täglich durch 12–14 Tage nach der Operation.
Verhinderung einer Rezidivblutung bei traumatischem Hyphaema:
2 – 3 Tabletten 3× täglich, basierend auf einer Dosis vom 25 mg/kg 3 x täglich, über 7 Tage.
Zahnextraktion bei Patienten mit Hämophilie (v.a. bezüglich Faktor VIII und IX): Unmittelbar vor dem Eingri ff (Zahnextraktion) soll Tranexamsäure (Tranexamsäure-Ampullen) gleichzeitig mit der Vorbereitungstherapie intravenös gegeben werden. Nach dem Eingriff 25 mg pro kg KG oral drei- bis viermal täglich durch 6–8 Tage.
Hereditäres angioneurotisches Ödem: 2 – 3 Tabletten (1 – 1,5 g) zwei- bis dreimal täglich als intermittierende oder kontinuierliche Behandlung, abhängig von der klinischen Symptomatik.
Spezielle Dosierungsanweisungen:
Wegen Kumulationsgefahr ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz die Dosierung gemäß folgendem Schema zu reduzieren (bereits unter Berücksichtigung der Bioverfügbarkeit).
| Serumkreatinin (gmol/l) | Dosierung |
| 120 – 249 | 15 mg/kg Körpergewicht zweimal täglich |
| 250 – 500 | 15 mg/kg Körpergewicht täglich |
| Über 500 | kontraindiziert |
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern werden 15 – 25 mg pro kg KG bis max. 1,5 g, 2– bis 3-mal täglich empfohlen.
Die Daten zu Wirksamkeit, Dosierung und Sicherheit sind hier jedoch unzureichend.
Ältere Patienten (ab 65 Jahren)
Es ist keine Dosisanpassung erforderlich. Gegebenenfalls ist eine eingeschränkte Nierenfunktion zu berücksichtigen.
Art der Anwendung:
Zum Einnehmen.
Die Filmtablette soll unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z.B. einem Glas Wasser) eingenommen werden. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
– Schwere Nierenfunktionsstörung (Akkumulationsrisiko)
– Patienten mit akuten Thrombosen
– Patienten mit thromboembolischen Erkrankungen in der Anamnese (Venenthrombosen, Arterienthrombose)
– Fibrinolytische Bedingungen bei Verbrauchskoagulopathie (DIC)
– Krampfanfälle in der Anamnese
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Patienten, bei denen in der Familienanamnese für thromboembolische Erkrankungen eine auffällige Häufung besteht (thrombophile Risikopatienten), dürfen Tranexamsäure medicamentum Filmtabletten nur bei strenger Indikationsstellung nach Rücksprache mit einem hämostaseologisch erfahrenen Arzt und unter sorgfältiger medizinischer Überwachung anwenden.
Jede längerfristige Anwendung von Tranexamsäure medicamentum Filmtabletten sollte nur unter Kontrolle oder nach Rücksprache mit einem hämostaseologisch erfahrenen Arzt erfolgen.
Jede Anwendung von Tranexamsäure medicamentum bei Patienten mit hereditärem Angioödem sollte nur durch einen in der Behandlung dieses Krankheitsbildes erfahrenen Arztes erfolgen.
Bei Langzeitbehandlung ist auf Störungen des Farbensinns zu achten und gegebenenfalls die Behandlung abzubrechen. Bei kontinuierlicher Langzeitanwendung von Tranexamsäure medicamentum sind regelmäßige augenärztliche Kontrollen (Augenuntersuchungen einschließlich Visus, Farbensinn, Augenhintergrund, Gesichtsfeld etc.) indiziert.
Kommt es zu Sehbeeinträchtigung, ist die Behandlung abzubrechen.
Bei einer Hämaturie aus dem oberen Harntrakt können Blutgerinnsel in seltenen Fällen zu Ureterobstruktion führen.
Bei Patientinnen mit unregelmäßigen Regelblutungen sollte Tranexamsäure medicamentum erst nach Abklärungder Blutungsursache angewendet werden. Wenn die Stärke der Regelblutung durch die Behandlung mit Tranexamsäure medicamentum nicht abnimmt, sollte eine alternative Therapie in Betracht gezogen werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure und oralen Kontrazeptiva sollte aufgrund des erhöhten Thromboserisikos nur mit Vorsicht erfolgen.
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen kommt es zu einer Erhöhung des Plasmaspiegels von Tranexamsäure (Kumulation). In diesen Fällen wird eine Verringerung der Dosis empfohlen (siehe Abschnitt 4.2).
Krampfanfälle
Im Zusammenhang mit einer Tranexamsäuretherapie ist über Krampfanfälle berichtet worden. In der Herz-Chirurgie wurden die meisten dieser Fälle nach einer intravenösen (i.v.) -Injektion von Tranexamsäure in hohen Dosen berichtet.
Klinische Erfahrungen mit Tranexamsäure medicamentum bei der Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 15 Jahren mit Hypermenorrhoe liegen nicht vor.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine spezifischen Wechselwirkungsstudien durchgeführt.
Tranexamsäure medicamentum wirkt der thrombolytischen Wirkung von Antikoagulanzien entgegen.
Das Thromboserisiko von oralen Kontrazeptiva wird durch die gleichzeitige Einnahme von Tranexamsäure medicamentum erhöht.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Tranexamsäure passiert die Plazenta. Es liegen nur begrenzte klinische Erfahrungen über die Anwendung bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien ergaben keinen Hinweis auf teratogene Effekte.
Stillzeit
Tranexamsäure geht in die Muttermilch über, wobei hier die Konzentration bei ungefähr einem Hundertstel der mütterlichen Serumkonzentration liegt (siehe Abschnitt 5.2). Ein antifibrinolytischer Effekt beim Säugling ist unwahrscheinlich.
Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen wurden nicht beobachtet.
4.8 Nebenwirkungen
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
| Sehr häufig | > 1/10 |
| Häufig | > 1/100 < 1/10 |
| Gelegentlich | > 1/1.000 bis < 1/100 |
| Selten | > 1/10.000 bis < 1/1.000 |
| Sehr selten | < 1/10.000 |
| Nicht bekannt | Häufigkeiten auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar |
Erkrankungen des Immunsystems:
Sehr selten : Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock.
Erkrankungen des Nervensystems :
Nicht bekannt : Schwindel; Krampfanfälle (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4)
Augenerkrankungen:
Selten : Störungen des Farbensehens, Augenarterieninfarkt
Nicht bekannt : andere Sehstörungen
Gefäßerkrankungen:
Selten : thromboembolische Ereignisse
Sehr selten : Arterien- oder Venenthrombosen
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes:
Häufig : Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
Gelegentlich : allergische Hautreaktionen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung können Übelkeit, Diarrhoe, Schwindel, Kopfschmerzen, orthostatische Beschwerden, Hypotonie und Krampfanfälle sein. Es hat sich gezeigt, dass Krampfanfälle bei höheren Dosen tendenziell häufiger auftreten.
Für prädisponierte Patienten besteht ein Thromboserisiko.
Therapie einer Überdosierung:
Es gibt kein spezifisches Antidot, eine Therapie erfolgt symptomatisch.
Auslösen von Erbrechen, Magenspülung, Behandlung mit Aktivkohle sind angebracht. Für eine ausreichende Diurese ist zu sorgen. Eine Behandlung mit Antikoagulanzien sollte in Betracht gezogen werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihämorrhagika, Antifibrinolytika, Aminosäuren
ATC-Code: B02AA02
Tranexamsäure ist ein kompetitiver Hemmer der Plasminogen-Aktivierung und bei sehr viel höheren Konzentrationen ein nicht kompetitiver Plasmin-Hemmer. Durch Komplexbildung von Tranexamsäure mit Plasminogen wird dessen Bindung an die Fibrinoberfläche blockiert. Diese Bindung ist jedoch Voraussetzung für die Aktivierung von Plasminogen zu Plasmin, welches Fibrin spaltet. Durch die Wirkung von Tranexamsäure wird so die Spaltung von Fibrin gehemmt und das Risiko von Blutungen vermindert.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption:
Die Peak Plasma-Konzentration von Tranexamsäure wird unmittelbar nach einer intravenösen Gabe (500 mg) erreicht. Die Konzentration nimmt bis zur 6. Stunde ab, die EliminationsHalbwertszeit beträgt 3 Stunden. 30 bis 50% der verabreichten Dosis werden bei oraler Einnahme resorbiert. Die Bioverfügbarkeit wird durch Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.
Verteilung:
Wird Tranexamsäure parenteral verabreicht erfolgt die Verteilung nach dem Zweikompartiment-Modell. Tranexamsäure wird verzögert in Gewebe und Liquor verteilt. Das Verteilungsvolumen ist ungefähr 33% der Körpermasse.
Tranexamsäure geht in die Plazenta und die Muttermilch über.
Bei Patientinnen, die über 2 Tage mit Tranexamsäure behandelt wurden, lag die
Konzentration in der Muttermilch eine Stunde nach Verabreichung der letzten Dosis bei 1% der maximalen Serumspiegel.
Biotransformation und Elimination:
Tranexamsäure wird hauptsächlich mit dem Urin in unveränderter Form ausgeschieden. 90% der verabreichten Dosis werden über die Nieren innerhalb der ersten 12 Stunden ausgeschieden (glomeruläre Ausscheidung ohne tubuläre Resorption).
Nach oraler Verabreichung, werden 1,13% und 39% der Dosis nach 3 bzw. 24 Stunden wiedergefunden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind die Plasmakonzentrationen erhöht.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
In toxikologischen Langzeituntersuchungen bei Hunden und Katzen wurden reversible Veränderungen der Augen beobachtet.
Es konnten keine Hinweise auf Genotoxizität gefunden werden.
Bei sehr hohen Dosen (6-fache humane Tagesdosis) trat bei männlichen Ratten vermehrt Leukämie auf.
Reproduktionstoxizität:
Ergebnisse aus tierexperimentellen Studien ergaben keinerlei Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität oder auf fetale Schäden.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Tablettenkern:
Mikrokristalline Cellulose
Croscarmellose-Natrium (E468)
Talk
Magnesiumstearat
hochdisperses Siliciumdioxid
Povidon K90
Filmmantel:
Eudragit (E100)
Titandioxid (E171)
Talk
Magnesiumstearat
Macrogol 8000
Vanillin
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Kunststoffbehältnis (HDPE) mit Schraubverschluss (HDPE) und Blisterpackungen (PVC/PVDC/Aluminium) mit 20 und 100 Filmtabletten. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen/-typen in Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER GENEHMIGUNG FÜR DEN VERTRIEB IM PARALLELIMPORT
medicamentum pharma GmbH, 8643 Allerheiligen im Mürztal Nr. 51
8. ZULASSUNGSNUMMER
Z.Nr.: 13086-P1
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
TT.MM.YYYY
10. STAND DER INFORMATION
September 2020
Mehr Informationen über das Medikament Tranexamsäure medicamentum 500 mg - Filmtabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 13086-P1
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Medicamentum Pharma GmbH, Allerheiligen 51, 8643 Allerheiligen Im Mürztal, Österreich