Salofalk 1 g/Sprühstoß Rektalschaum - Zusammengefasste Informationen

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Salofalk 1 g/Sprühstoß Rektalschaum

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Sprühstoß enthält 1,0 g Mesalazin

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung

Jeder Sprühstoß Salofalk Rektalschaum enthält 3,44 g Propylenglykol, 50 mg Natriummetabi­sulfit und

9,1 mg Cetylstearylal­kohol.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Rektalschaum

Weiß-gräulicher bis leicht rötlich-violetter, cremiger, fester Schaum

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Behandlung von leichter aktiver Colitis ulcerosa des Sigmoids und Rektums

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Art der Anwendung : rektale Anwendung

Erwachsene

Einmal täglich vor dem Schlafengehen 2 Sprühstöße. Salofalk Rektalschaum sollte bei Anwendung Raumtemperatur haben (zwischen 20 und nicht mehr als 30°C; siehe auch Abschnitt 6.4).

Der Behälter wird zuerst mit einem Applikator versehen und anschließend etwa 20 Sekunden lang geschüttelt, bevor der Applikator so tief in das Rektum eingeführt wird, wie es dem Patienten bequem möglich ist. Um eine Dosis Salofalk Rektalschaum zu verabreichen, wird der Pumpkopf ganz heruntergedrückt und wieder losgelassen.

Es ist zu beachten, dass die Sprühdose nur dann einwandfrei funktionieren kann, wenn der Pumpkopf nach unten weist. Nach Verabreichung des ersten oder zweiten Sprühstoßes, je nach den Bedürfnissen des einzelnen Patienten (siehe unten), sollte der Applikator 10 bis 15 Sekunden lang in Position gehalten werden, bevor er aus dem Rektum herausgezogen wird.

Hat der Patient Schwierigkeiten, diese Menge Rektalschaum zu halten, kann der Schaum auch in zwei getrennten Gaben verabreicht werden: einmal vor dem Schlafengehen und das andere Mal während der Nacht bzw. frühmorgens (nach Ausscheidung der ersten Einzeldosis).

Die besten Ergebnisse werden erreicht, wenn der Darm vor der Anwendung von Salofalk Rektalschaum entleert wird.

Im Allgemeinen klingt ein leichter akuter Schub der Colitis ulcerosa nach 4–6 Wochen ab.

Es wird empfohlen die Erhaltungstherapie mit einem oralen Mesalazin-Präparat, z.B. Mesagran magensaftresis­tentes Retardgranulat, in der Dosierung wie sie für dieses Präparat empfohlen ist, weiterzuführen.

Kinder und Jugendliche

Es gibt wenig Erfahrung und nur begrenzte Daten über die Anwendung und die Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen.

4.3 Gegenanzeigen

Salofalk Rektalschaum darf nicht angewendet werden bei

– Überempfindlichkeit gegen den Salicylate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,

– schweren Leber- oder Nierenfunktion­sstörungen.

Vorsicht

Salofalk Rektalschaum sollte bei Asthmatikern mit Vorsicht eingesetzt werden, da das im Schaum enthaltene Sulfit Überempfindlichke­itsreaktionen hervorrufen kann.

4.4 Besondere Warnhinweise und VorsichtsmaSSnahmen für die Anwendung

Blutuntersuchungen (Differential­blutbild; Leberfunktion­sparameter wie ALT oder AST; SerumKreatinin) und Urinstatus (Teststreifen/Dip Sticks) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann 2– bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.

Bei normalem Befund sind alle 3 Monate, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrollunter­suchungen erforderlich.

Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktion­sstörungen geboten.

Salofalk Rektalschaum sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktion­sstörungen angewendet werden. An Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.

Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.

Bei Vorliegen einer Lungenfunktion­sstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Salofalk Rektalschaum eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt.

Schwere Nebenwirkungen der Haut

Es wurde über schwere arzneimittelin­duzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet.

Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie z.

B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk Rektalschaum nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichke­itsreaktionen wie z.B. abdominale Krämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.

Dieses Arzneimittel enthält 3,44 g Propylenglykol pro Sprühstoß Salofalk Rektalschaum. Propylenglykol kann Hautreizungen hervorrufen.

Dieses Arzneimittel enthält Natriummetabisulfit und Cetylstearylal­kohol.

Natriummetabisulfit kann in seltenen Fällen schwere Überempfindlichke­itsreaktionen und

Bronchialkrämpfe (Bronchospasmen) hervorrufen.

Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg der myelosuppressiven Effekte von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin in Erwägung gezogen werden.

Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten über die Anwendung von Salofalk Rektalschaum bei schwangeren Frauen vor.

Jedoch weisen Daten über eine begrenzte Anzahl exponierter Schwangerschaften nicht auf eine nachteilige Auswirkung von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf den Gesundheitszustand des Föten bzw. Neugeborenen hin. Derzeit sind keine anderen relevanten epidemiologischen Daten verfügbar.

In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.

Es wurden keine tierexperimentellen Studien mit Salofalk Rektalschaum durchgeführt.

Tierexperimentelle Studien mit oraler Mesalazin-Applikation weisen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen hinsichtlich Schwangerschaft, embryonaler/fo­etaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung hin.

Salofalk Rektalschaum sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt.

Stillzeit

N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Es liegen bisher lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit beim Menschen nach oraler Gabe vor. Überempfindlichke­itsreaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden.

Daher sollte Salofalk Rektalschaum während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Salofalk Rektalschaum hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Die Häufigkeitsangaben sind wie folgt definiert:

Sehr häufig (> 1/10); häufig (> 1/100, < 1/10); gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100); selten (> 1/10.000, < 1/1.000); sehr selten (< 1/10.000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

* Nähere Informationen sind Abschnitt 4.4 zu entnehmen.

Es wurde über schwere arzneimittelin­duzierte Hautreaktionen (SCARs), einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).

Lichtempfindlichke­it

Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9 Überdosierung

Zu Überdosierung liegen wenige Informationen vor (z. B. Anwendung hoher oraler Dosen von Mesalazin in suizidaler Absicht), die jedoch nicht auf Nieren- oder Lebertoxizität hinweisen. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung erfolgt symptomatisch und supportiv.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika; Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel ATC-Code : A07EC02

Wirkmechanismus

Der Mechanismus der entzündungshem­menden Wirkung ist unbekannt. In-vitro-Untersuchungen zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.

Weiter konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) kann auch als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffver­bindungen fungieren.

Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe. Es ist daher von Bedeutung, dass Mesalazin in den entzündeten Darmregionen verfügbar ist. Die systemische Bioverfügbarkeit / Plasmakonzentra­tionen von Mesalazin haben folglich keine Relevanz für die therapeutische Wirksamkeit, sondern stellen eher Faktoren zur Beurteilung der Sicherheit dar.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin

Resorption

Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.

Biotransformation

Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.

Elimination

Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 % und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsver­halten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.

Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Rektalschaum

Verteilung

In einer kombinierten pharmakoscinti­graphischen/phar­makokinetischen Studie wurde gezeigt, dass die Ausbreitung des Rektalschaums homogen und schnell erfolgt und innerhalb einer Stunde nahezu vollständig ist. Er erreicht die Darmregionen Rektum, Sigma und linksseitiges Kolon in Abhängigkeit von der Ausdehnung der Entzündung.

Resorption

Die Resorption des Mesalazins geschieht schnell und Spitzenkonzen­trationen im Plasma für Mesalazin und seinen Metaboliten N-Ac-5-ASA werden innerhalb von ungefähr 4 Stunden erreicht. Plasmakonzentra­tionen einer rektalen Dosis von 2 g Mesalazin sind jedoch vergleichbar mit einer oralen Dosis von 250 mg Mesalazin, mit einer maximalen Konzentration von circa 0,4 jig/ml. Der präsystemische Metabolismus ist schnell und N-Ac-5-ASA erreicht seine maximale Plasmakonzentration ebenfalls ungefähr nach 4 Stunden, wie Mesalazin. Aber die Plasmakonzentra­tionen liegen circa 4–5-mal höher, bei circa 2 ^g/ml.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Mit Ausnahme einer Studie zur lokalen Verträglichkeit an Hunden, die gute rektale Verträglichkeit zeigte, wurden keine präklinischen Studien mit Salofalk Rektalschaum durchgeführt.

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitsphar­makologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionsto­xizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Nierentoxizität (renale Papillennekrosen und epitheliale Schädigungen in der Pars convoluta des proximalen Tubulus oder des gesamten Nephrons) wurde in Studien zur Toxizität bei wiederholter Gabe unter Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriummetabisulfit (E 223)

Cetylstearylalkohol

Polysorbat 60

Natriumedetat

Propylenglycol

Treibgase

Propan

Butan

Isobutan

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Nach Abgabe des ersten Sprühstoßes: 12 Wochen

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Nicht über 30°C lagern!

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren!

Der Behälter steht unter Druck und enthält 3,75 Gewichtspro­zent brennbare Treibgase. Von Zündquellen oder glühenden Gegenständen fernhalten – einschließlich Zigaretten.

Vor direkter Sonnenbestrahlung und Temperaturen über 50°C schützen.

Leere Behälter auch nach Gebrauch nicht gewaltsam öffnen, anbohren oder verbrennen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

80 g (=14 Sprühstöße, entsprechend 7 Anwendungen) Suspension in einem Druckbehältnis aus Aluminium mit Messventil, zusammen mit 14 Applikatoren aus PVC für die Verabreichung des Schaums, die mit dickflüssigem Paraffin und weißer Vaseline überzogen sind.

Packungsgrößen

Packung mit 1 Sprühdose Salofalk Rektalschaum mit 80 g Suspension (=14 Sprühstöße, entsprechend

7 Anwendungen).

Bündelpackung mit 4 Sprühdosen Salofalk Rektalschaum mit je 80 g Suspension.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

DR. FALK PHARMA GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg

Deutschland

8. ZULASSUNGSNUMMER

1–24828

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 27.1.2003

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 01.10.2006

Mehr Informationen über das Medikament Salofalk 1 g/Sprühstoß Rektalschaum

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-24828
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Dr. Falk Pharma GmbH, Leinenweberstraße 5, 79108 Freiburg, Deutschland