Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Penstad V 1 Mio. I.E. Tabletten
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Penstad V 1 Mio. I.E. Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette enthält 1 Million I.E., entsprechend 653,6 mg Phenoxymethylpenicillin-Kalium.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: 1 Tablette enthält 65,78 mg (1,679 mmol) Kalium und 9,28 mg hydriertes Rizinusöl.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tabletten.
Weiße, runde Tabletten mit einseitiger Bruchkerbe. Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Phenoxymethylpenicillin ist angezeigt zur Therapie und Prophylaxe von leichten bis mittelschweren Infektionen, die durch Penicillin-empfindliche Erreger hervorgerufen werden:
Infektionen im HNO-Bereich:– akute Otitis media, akute Sinusitis (fachgerecht diagnostiziert) und dokumentierte, durch beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A hervorgerufene Tonsillitis
Infektionen der Atemwege:– bakterielle Bronchitis, bakterielle Pneumonie sowie Bronchopneumonie, soweit eine parenterale Penicillin-Therapie nicht erforderlich ist.
Infektionen der Haut:– Erysipel, Erysipeloid, Pyodermien (wie Impetigo contagiosa, Furunkulose), Abszesse, Phlegmone;
– Erythema chronicum migrans und andere klinische Manifestationen der Lyme Borreliose.
Sonstige Infektionen:– Bissverletzungen (z.B. Gesichtswunden oder tiefe Wunden der Hand) und Verbrennungen.
Zur Prophylaxe von:– angeborenen bzw. rheumatischen Herzerkrankungen zur Prophylaxe einer bakteriellen Endokarditis vor und nach kleineren chirurgischen Eingriffen, wie z.B. Tonsillektomien, Zahnextraktionen etc.
Penstad kann auch zur Unterstützung bzw. Fortsetzung einer parenteralen PenicillinTherapie verwendet werden.
Die offiziellen Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung zu berücksichtigen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Kinder unter 12 Jahren:
Die Dosierung für Kinder beträgt 50.000 – 100.000 I.E. (30 – 60 mg) Phenoxymethylpenicillin pro kg Körpergewicht pro Tag.
Für Säuglinge und Kleinkinder stehen niedriger dosierbare, flüssige Darreichungsformen (Lösung/Suspension, Saft) zur Verfügung.
Jugendliche und Erwachsene:
3,0 – 4,5 Mega IE Phenoxymethylpenicillin pro Tag.
Üblicherweise wird die Tagesdosis in drei bis vier Einzeldosen gleichmäßig über den Tag verteilt – möglichst im Abstand von 6 – 8 Stunden – verabreicht. Bei Infektionen des Hals-, Nasen-Ohrenbereichs ist die Verabreichung der Tagesdosis in nur zwei Einzeldosen -vorzugsweise im Abstand von 12 Stunden – möglich. Eine Tagesdosis von 25.000 IE (15 mg) Phenoxymethylpenicillin pro kg Körpergewicht darf bei Kindern und Erwachsenen nicht unterschritten werden. Dosierungen bis zu 6,0 Mega IE (4000 mg) Phenoxymethylpenicillin pro Tag werden von Erwachsenen komplikationslos vertragen.
Im Allgemeinen wird empfohlen:
Jugendliche (über 40 kg) und Erwachsene (unter 60 kg): 3 × 1 Tablette
Erwachsene, Fettleibige, ältere Patienten sowie Schwangere: 3 × 1% Tabletten
Nötigenfalls kann die tägliche Dosis entsprechend erhöht werden.
Spezielle Dosierungshinweise zur Prophylaxe:
– Endokarditisprophylaxe (bei kleineren chirurgischen Eingriffen wie Tonsillektomie, Zahnextraktion etc.): Bei Jugendlichen und Erwachsenen ca. eine Stunde vor dem Eingriff 3 Tabletten, dann eine Tablette alle sechs Stunden bis 2 Tage nach der Operation.
Dosierung bei eingeschränkter Elimination:
Bei eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion ist im Allgemeinen infolge der geringen Toxizität von Phenoxymethylpenicillin eine Dosisreduktion nicht erforderlich, die Notwendigkeit derselben ist im Einzelfall jedoch abzuklären, auch im Hinblick auf den Kaliumgehalt (siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“). Bei Anurie ist eine Dosisreduktion oder Verlängerung des Dosierungsintervalls angezeigt.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen
Die Einnahme soll 1 Stunde vor den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser erfolgen, wobei die Tabletten unzerkaut zu schlucken sind.
Nach Abklingen der Symptome soll die Behandlung noch drei Tage fortgesetzt werden. Bei der Behandlung von Infektionen mit ß-hämolysierenden Streptokokken hat die Therapiedauer mindestens zehn Tage zu betragen, um Spätkomplikationen (rheumatisches Fieber) vorzubeugen.
Die Behandlungsdauer der akuten Otitis media soll auf 5 Tage begrenzt werden.
Bei Patienten mit einem Risiko für Komplikationen kann eine Behandlungsdauer von 5 bis 10 Tagen empfehlenswert sein.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Phenoxymethylpenicillin ist bei Patienten mit schwerwiegenden Überempfindlichkeitsreaktionen und/oder Asthma in der Vorgeschichte nur mit besonderer Vorsicht anzuwenden. Alle Schweregrade einer Überempfindlichkeit, einschließlich einer tödlichen Anaphylaxie, wurden bei oralem Penicillin beobachtet. Bei Cephalosporin-Überempfindlichkeit ist eine mögliche Kreuzallergie zu beachten.
Diese Reaktionen treten häufiger bei Patienten auf, die in der Vorgeschichte bereits überempfindlich gegen Penicilline, Cephalosporine oder andere Allergene reagiert haben. Vor Beginn der Behandlung sind diesbezüglich Erkundigungen einzuholen. Bei Auftreten einer Allergie ist die Therapie abzubrechen und der Patient mit den üblichen Mitteln wie Adrenalin, Antihistaminika und Corticosteroiden zu behandeln.
Falls möglich, empfiehlt sich vor der Anwendung ein Antibiogramm insbesondere bei Verdacht auf Staphylokokken-Infektion.
Bei Patienten mit schweren Magen-Darmstörungen mit anhaltendem Durchfall oder Erbrechen soll von der Behandlung mit Phenoxymethylpenicillin abgesehen werden, da eine ausreichende Resorption nicht gewährleistet ist. (Für diesen Fall wird eine parenterale Behandlung mit z.B. Benzylpenicillin oder einem anderen geeigneten Antibiotikum empfohlen).
Bei Patienten, die zur Rheumaprophylaxe Penicillin erhalten, empfiehlt es sich, vor einem chirurgischen Eingriff (Tonsillektomie, Zahnextraktion etc.) zur perioperativen Prophylaxe die Dosierung zu verdoppeln. Orales Phenoxymethylpenicillin soll nicht als zusätzliche Prophylaxe bei genital-urologischen Untersuchungen oder Operationen, Operationen des unteren Darmtraktes, Sigmoidoskopie und bei der Geburt verwendet werden. Patienten mit rheumatischem Fieber in der Vorgeschichte, welche wiederholt zur Prophylaxe behandelt wurden, können Penicillin-resistente Organismen beherbergen. Bei diesen Patienten soll die Verwendung eines anderen prophylaktischen Mittels in Betracht gezogen werden. Schweres Empyem, Bakteriämie, Perikarditis, Meningitis und Arthritis sollen nicht mit Phenoxymethylpenicillin währen der akuten Phase behandelt werden.
Auf das Überwuchern resistenter Keime bzw. Pilze bei Langzeittherapie ist zu achten. Bei Auftreten von Sekundärinfektionen sind geeignete Maßnahmen zu ergreifen.
Bei einer Langzeitbehandlung werden Blutbildkontrollen einschließlich Differentialblutbild und Leberfunktionskontrollen sowie Nierenfunktionstests empfohlen.
Bei schweren und anhaltenden Durchfällen ist an eine antibiotikabedingte pseudomembranöse Colitis zu denken (blutig-schleimige, wässrige Durchfälle, dumpfer, diffuser bis kolikartiger Bauchschmerz, Fieber, gelegentlich Tenesmen), die lebensbedrohlich sein kann. Deshalb ist in diesen Fällen Penstad sofort abzusetzen und eine dem Erregernachweis gemäße Therapie einzuleiten. Peristaltikhemmende Präparate sind kontraindiziert.
Bei der Anwendung von Penstad bei Patienten mit bestehender Mononukleose (erhöhtes Risiko von Hautausschlag) oder akuter lymphatischer Leukämie bei Behandlung von Begleitinfektionen (erhöhtes Risiko von Hautreaktionen) ist Vorsicht geboten.
Wenn bei schweren Nierenfunktionsstörungen die Kaliumausscheidung betroffen ist, ist zu berücksichtigen, dass in 100 mg Kaliumphenoxymethylpenicillin (ca. 153.000 I.E.) etwa 10 mg (= 0,26 mmol) Kalium enthalten sind. Für Angaben bezüglich einer Tablette siehe Abschnitt 2. Bei Anurie Verlängerung des Dosisintervalls auf 12 Stunden. Bei Patienten mit Herzerkrankungen oder schweren Elektrolytstörungen anderer Genese ist auf die Kaliumzufuhr durch das Präparat zu achten.
Dermatomykosen – paraallergische Reaktionen sind möglich, da zwischen Penicillinen und Stoffwechselprodukten von Dermatophyten eine Antigengemeinschaft bestehen kann; siehe Abschnitt 4.8.
Bei Erkrankungen wie schwere Pneumonie, Empyem, Sepsis, Perikarditis, Endokarditis, Meningitis, Arthritis und Osteomyelitis im akuten Stadium ist eine parenterale Therapie mit Penicillin indiziert.
Beeinflussung diagnostischer Untersuchungen:
Unter der Behandlung mit Phenoxymethylpenicillin können bei Laboruntersuchungen der nicht enzymatische Harnzuckernachweis und der Urobilinogennachweis falsch positiv ausfallen.
Ebenfalls zu falsch positiven Ergebnissen kann die Aminosäurenbestimmung im Urin mittels der Ninhydrin-Methode führen.
In seltenen Fällen wurde von einer Verlängerung der Prothrombinzeit bei Patienten berichtet, die Penicilline erhielten. Eine entsprechende Überwachung ist durchzuführen, wenn gleichzeitig Antikoagulantien verabreicht werden. Eine Anpassung der Dosis der oralen Antikoagulantien kann notwendig sein, um das gewünschte Ausmaß an Antikoagulation zu erhalten (siehe Abschnitt 4.5 und 4.8).
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Penicilline dürfen aufgrund möglicher antagonistischer Effekte nicht mit bakteriostatisch wirkenden Chemotherapeutika kombiniert werden. Kombinationen mit anderen Antibiotika sollen nur erfolgen, wenn ein Synergismus oder zumindest ein additiver Effekt zu erwarten sind. Die Einzelkomponenten einer Kombination müssen in voller wirksamer Dosis gegeben werden (Ausnahme: bei nachgewiesenem Synergismus ist die Dosis des toxischen Kombinationspartners reduzierbar). Von Chloramphenicol, Erythromycin und Tetrazyklin wurde berichtet, die bakterielle Aktivität von Penicillin einzuschränken und daher wird die gleichzeitige Verwendung nicht empfohlen.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Antiphlogistika, Antirheumatika, Antipyretika (insbesondere von Indometacin, Phenylbutazon, Salicylaten in hohen Dosen bzw. Sulphinpyrazon) sowie Probenecid sei auf die kompetitive Ausscheidungshemmung hingewiesen.
Wie bei anderen Antibiotika, kann es bei Verwendung von Phenoxymethylpenicillin zu einer Herabsetzung der Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva kommen. Es wird daher empfohlen, zusätzlich nicht-hormonelle Verhütungsmittel anzuwenden.
Die Absorption oral applizierter Penicilline kann bei unmittelbar vorausgegangener oder andauernder Darmsterilisation mit nicht absorbierbaren Aminoglykosiden (z.B. Neomycin) reduziert sein.
Die gleichzeitige Behandlung mit Methotrexat kann dessen Serumspiegel erhöhen und dessen toxische Wirkung verstärken. Eine Überwachung des Methotrexat-Spiegels ist daher erforderlich.
Orale Antikoagulantien und Penicillin-Antibiotika wurden in der Praxis weitgehend ohne Wechselwirkungen verwendet. Jedoch wurde in der Literatur über eine erhöhte Anzahl von Patienten berichtet, die Acenocoumarol oder Warfarin gleichzeitig mit Penicillin verschrieben bekommen haben. Wenn eine gleichzeitige Anwendung erforderlich ist, sollen die Prothrombinzeit oder andere geeignete Gerinnungsparameter sorgfältig bei zusätzlicher Gabe oder Absetzen von Penicillin überwacht werden. Darüber hinaus kann eine Anpassung der oralen Dosis der Antikoagulantien notwendig sein (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8).
Guarkernmehl reduziert die Aufnahme von Phenoxymethylpenicillin.
Oraler Typhus-Impfstoff kann durch die Gabe von Penicillinen inaktiviert werden.
Wird Phenoxymethylpenicillin zu den Mahlzeiten eingenommen, kommt es zu einer Resorptionsminderung.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Beobachtungen am Menschen haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib befindlichen Kindes ergeben. Experimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen lassen. Da bisher keinerlei schädigende Wirkungen von Phenoxymethylpenicillin bekannt geworden sind, ist eine Anwendung von Penstad während der gesamten Schwangerschaft und Stillzeit bei entsprechender Indikation möglich.
Stillzeit
Phenoxymethylpenicillin ist placentagängig und erscheint in geringen Mengen in der Muttermilch. Bei gestillten Säuglingen ist die Möglichkeit einer Sensibilisierung bzw. einer Beeinflussung der physiologischen Darmflora mit Auftreten von Diarrhoe und Candidose zu beachten. Gegebenenfalls empfiehlt sich Abpumpen und Verwerfen der Milch während der Therapie.
Fertilität
Es wurden keine Studien durchgeführt, um den Einfluss von Phenoxymethylpenicillin auf die Fertilität zu untersuchen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Penstad hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Die folgende Einteilung wird für die Häufigkeitsbeschreibungen der Nebenwirkungen verwendet:
Sehr häufig (>1/10) Häufig (>1/100, <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000, <1/100)
Selten (>1/10.000, <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten :
Eosinophilie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Blutgerinnungsstörungen.
Häufigkeit nicht bekannt:
Verlängerung der Blutungszeit und Prothrombinzeit (siehe Abschnitt 4.4).
Erkrankungen des Immunsystems
Häufig:
Allergische Reaktionen, meist in Form von Hautreaktionen (z.B. Exantheme, Juckreiz, Urtikaria).
Eine sofortige Hautreaktion zeigt in der Regel eine allergische Reaktion gegen Penicillin und die Behandlung ist abzubrechen.
Sehr selten:
Anaphylaktischer Schock mit Kollaps und anaphylaktoide Reaktionen (Arzneimittelfieber, Arthralgie, angioneurotisches Ödem, Larynxödem, Bronchospasmus, Tachykardie, Dyspnoe, Serumkrankheit, allergische Vaskulitis, Blutdruckabfall, Asthma, Purpura, gastrointestinale Erscheinungen). Allerdings sind bei oraler Applikation allergische Reaktionen seltener und verlaufen milder als bei parenteraler Verabreichung. Bei schweren anaphylaktischen Reaktionen sind geeignete Notfallmaßnahmen einzuleiten (siehe Abschnitt 4.9).
Bei Mykose-Erkrankten können allergische Reaktionen infolge einer möglichen Allergengemeinschaft zwischen Stoffwechselprodukten von Hautpilzen und Penicillin auftreten.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufigkeit nicht bekannt:
Zentralnervöse Systemtoxizität einschließlich Krämpfe wurden berichtet (besonders bei hohen Dosen oder bei schwerer Nierenfunktionsstörung); Parästhesie bei längerer Verwendung; Neuropathie ist eine unregelmäßige Reaktion und wird gewöhnlich mit hohen Dosen von parenteralem Penicillin in Zusammenhang gebracht.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig :
Übelkeit, Diarrhoe, Erbrechen, Appetitverlust, Unwohlsein im Magenbereich, Magendruck, Stomatitis, Anorexie, Bauchschmerzen, Flatulenz und Glossitis.
Wenn während der Therapie Durchfälle auftreten, soll an die Möglichkeit einer pseudomembranösen Colitis gedacht werden (siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Leber- und Gallenerkrankungen
Sehr selten:
Hepatitis und cholestatische Gelbsucht.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich :
Hautausschlag (Exanthem) und Mucositis, Urtikaria, Juckreiz.
Selten :
Angioneurotisches Ödem, Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, Melanoglossie, Dysgeusie, Xerostomie.
Sehr selten :
schwere bullöse Hautreaktionen wie z.B. Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom Häufigkeit nicht bekannt:
Pemphigoid.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Selten:
Gelenksschmerzen.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Selten:
Nephropathie, gewöhnlich im Zusammenhang mit hohen Dosen von parenteralem Penicillin. Sehr selten:
Interstitielle Nephritis.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Selten:
Fieber.
Sehr selten:
Vorübergehende Zahnverfärbungen (meist bei der Suspension): Diese sind zumeist nach mehreren Wochen durch Zähneputzen bzw. nach professioneller Zahnreinigung reversibel.
Untersuchungen
Sehr selten:
Positiver direkter Coombs-Test
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
AT-1200 WIEN
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Symptome:
Die Toxizität von Phenoxymethylpenicillin ist äußerst gering, die therapeutische Breite ist außerordentlich groß. Wie bei anderen Penicillinen ist die einmalige orale Aufnahme mehrfach therapeutischer Dosen von Phenoxymethylpenicillin nicht akut toxisch. Bei oraler Verabreichung ist es praktisch unmöglich, Konzentrationen zu erreichen, die zur Auslösung neurotoxischer Symptome führen. Mit vor allem gastrointestinalen unerwünschten Arzneimittelwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Magendruck, Diarrhoe (siehe Abschnitt 4.8) und selten Krampfanfällen ist allerdings zu rechnen. Wenn andere Anzeichen auftreten, soll die Möglichkeit einer allergischen Reaktion in Betracht gezogen werden. Hyperkaliämie kann durch eine Überdosierung auftreten, besonders bei Patienten mit Nierenschwäche.
Therapie:
Anaphylaktische Reaktionen
Bei anaphylaktischen Reaktionen sind die üblichen Sofortmaßnahmen (z.B. Gabe von Antihistaminen, Cortison, Sympathomimetika und, falls erforderlich, künstliche Beatmung) möglichst bei den ersten Anzeichen des Schocks, einzuleiten.
Spezielle Maßnahmen bei Überdosierung, außer dem Absetzen des Arzneimittels, sind nicht erforderlich.
Eine Elimination von Phenoxymethylpenicillin kann mittels Hämodialyse erzielt werden.
Pseudomembranöse Enterocolitis
Die Therapie mit Phenoxymethylpenicillin soll abgebrochen und sofort eine dem Erregernachweis gemäße Behandlung eingeleitet werden (z.B. Gabe von spezifischen Antibiotika/Chemotherapeutika, deren Wirksamkeit klinisch erwiesen ist). Antiperistaltika sind kontraindiziert.
Eine Elimination von Phenoxymethylpenicillin kann mittels Hämodialyse erzielt werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antibiotika zur systemischen Anwendung, BetaLactamase-sensitive Penicilline;
ATC-Code: J01CE02
Phenoxymethylpenicillin ist ein antibakterielles Oralpenicillin. Es wirkt auf empfindliche, proliferierende Mikroorganismen bakterizid durch Hemmung der Biosynthese der Zellwand. Das Wirkungsspektrum von Phenoxymethylpenicillin ist beinahe ident mit dem von Benzylpenicillin.
Grenzkonzentrationen (breakpoints) nach EUCAST für Staphalococcus spp., Streptococcus sp., M. catarrhalis und H. influenzae gilt: Sensitiv <0,125 mg/l und resistent >0,25 mg/l.
Empfindlich:
Streptokokken der Gruppen A, C, G, H, L und M
Streptococcus pneumoniae
nicht-penicillinase-bildende Staphylokokken
Neisserien
Erysipelothrix rhusiopathiae
Corynebakterien
Bacillus anthracis
Actinomyceten
Streptobacillen
Pasteurella multocida
Spirillum minus
Keime der Ordnung Spirochaetales wie: Leptospiren, Treponemen, Borrelien, und andere Spirochaeten
Anaerobier wie: Peptokokken, Peptostreptokokken, Fusobakterien
Mäßig oder unterschiedlich empfindlich:
Clostridien
Listerien
Enterokokken (Streptokokken der Gruppe D)
Resistent:
Klebsiellen spp
E. coli
Enterobakterien spp
Pseudomonas aeruginosa
Nocardia spp.
Staph. aureus (Beta-Lactamase positiv)
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Phenoxymethylpenicillin wird durch die Magensäure nicht inaktiviert.
Die Resorptionsquote beträgt ca. 60%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme führt zu einer Verminderung der Resorption. Maximale Serumkonzentrationen werden innerhalb von 30 –60 Minuten erreicht. Die Pharmakokinetik verläuft annähernd linear, die AUC steigt nach oraler Einzelgabe im Bereich von 0,12 bis 3 g dosisproportional an.
Verteilung
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 30 – 45 Minuten und die Serumproteinbindung beträgt ca. 75–80%. Die Gewebediffusion in Niere, Lunge, Leber, Haut, Schleimhäute, Muskulatur und in die meisten Körperflüssigkeiten – besonders bei Entzündung – ist gut und in Knochen mäßig. Phenoxymethylpenicillin passiert die Placentaschranke und geht in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Biotransformation
Etwa 34±20% einer Dosis werden in Form von inaktiven Umwandlungsprodukten wie z. B: Penicillinosäure metabolisiert.
Elimination
Phenoxymethylpenicillin wird zum großen Teil unverändert renal durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Ein geringer Teil wird mit der Galle in aktiver Form ausgeschieden. Bei Nierengesunden liegt die Serum-Halbwertszeit (T1/2) bei 30 bis 45 Minuten. Die Halbwertszeit ist dosisabhängig. Bei Untersuchungen der T1/2 fand sich nach Gabe von 0,4 g und 0,3 g eine Halbwertszeit von entsprechend: 0,5 Stunden und 1,1 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Neugeborenen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Ausscheidung verzögert.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Bisherige Genotoxizitätsuntersuchungen von Phenoxymethylpenicillin ergaben keine Hinweise auf klinisch relevante Effekte. Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keine Anhaltspunkte für ein tumorgenes Potential von Phenoxymethylpenicillin. Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies haben keine Hinweise auf teratogene Wirkung von Phenoxymethylpenicillin ergeben.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Cellulose
Copovidon
hydriertes Rizinusöl
Magnesiumstearat
Maisstärke
Crospovidon
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blisterpackungen aus Al/PVC/PVDC zu 12 und 30 Stück.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
STADA Arzneimittel GmbH
1190 Wien
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
Z.Nr.: 1–22127
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER
Datum der Erteilung der Zulassung: 23.September 1997
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 17. Mai 2013
10. STAND DER INFORMATION
August 2020
Mehr Informationen über das Medikament Penstad V 1 Mio. I.E. Tabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-22127
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur einmaligen Abgabe auf aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
STADA Arzneimittel GmbH, Muthgasse 36/2, 1190 Wien, Österreich