Paracetamol Altan 10 mg/ml Infusionslösung - Zusammengefasste Informationen

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Paracetamol Altan 10 mg/ml Infusionslösung

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml enthält 10 mg Paracetamol.

50 ml Infusionslösung enthalten: 500 mg Paracetamol.

100 ml Infusionslösung enthalten: 1000 mg Paracetamol.

Sonstiger Bestandteil: enthält geringe Mengen Natrium

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Infusionslösung

Die Lösung ist klar, schwach bräunlich und frei von Partikeln.

pH-Wert: 5,0

Osmolalität: 294 mOsmol/kg

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1. Anwendungsgebiete

– Kurzfristige Behandlung mittelstarker Schmerzen, insbesondere nach chirurgischen Eingriffen

– Kurzfristige Behandlung von Fieber, sofern die intravenöse Verabreichung aufgrund dringender Erfordernisse bei der Behandlung von Schmerzen oder Hyperthermie klinisch gerechtfertigt ist und/oder wenn eine andere Verabreichung nicht möglich ist

4.2. Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Zur intravenösen Anwendung.

Zur Anwendung bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern mit einem Körpergewicht über 33 kg (etwa 11 Jahre alt).

Dosierung:

Die Dosierung hängt vom Körpergewicht des Patienten ab (siehe Tabelle zur

Dosierung unten)

maximale Tagesdosis: Die in der obigen Tabelle angegebenen Werte für die maximale Tagesdosis, beziehen sich auf Patienten die keine anderen Paracetamol-hältigen Produkte einnehmen. Bei Einnahme solcher Produkte ist die Tages-Maximal-Dosis entsprechend anzupassen.

* Patienten die weniger wiegen, werden kleinere Volumina benötigen. Das minimale Intervall zwischen jeder Anwendung muss zumindest 4 Stunden betragen. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz muss das minimale Intervall zwischen jeder Anwendung zumindest 6 Stunden betragen. Innerhalb von 24 Stunden dürfen nicht mehr als 4 Dosen verabreicht werden.

Die maximale Tagesdosis darf 4000 mg nicht überschreiten.

Bei der Verabreichung von Paracetamol an Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) wird empfohlen, den Mindestzeitabstand zwischen den Verabreichungen auf 6 Stunden zu vergrößern (siehe Abschnitt 5.2).

Beachten Sie hierzu auch die Dosierung für Patienten mit hepatozellulärer Insuffizienz:

Die maximale Tagesdosis darf 3000 mg Paracetamol (siehe Abschnitt 4.4) nicht überschreiten.

Bei der Verschreibung und Verabreichung von Paracetamol Altan ist Vorsicht angebracht, um Dosierungsfehler aufgrund der Verwechslung von Milligramm (mg) und Milliliter (ml) zu vermeiden. Eine solche Verwechslung kann zu einer unbeabsichtigten Überdosierung und zum Tod führen. Versichern Sie sich, dass die geeignete Dosis kommuniziert und abgegeben wird. Beim Schreiben eines Rezeptes ist die Gesamtdosis sowohl in mg als auch das Volumen in ml anzugeben. Versichern Sie sich, dass die Dosis genau abgemessen und verabreicht wird

Paracetamol wird als 15-minütige, intravenöse Infusion verabreicht.

Es ist wichtig diese Richtlinien zur Verabreichung einer Infusion zu beachten, um lokale Reaktionen, wie zum Beispiel Schmerzen an der Einstichstelle, zu vermeiden. Treten lokale Reaktionen auf, soll die Infusionsgeschwin­digkeit reduziert werden.

Wie bei allen i.v. Infusionslösungen muss beachtet werden, dass besonders gegen Ende einer Infusion eine genaue Überwachung notwendig ist. Diese Überwachung des Infusionsendes gilt besonders für eine Infusion in zentrale Venenzugänge, um eine Luftembolie zu vermeiden.

4.3. Gegenanzeigen

Paracetamol Altan ist kontraindiziert bei:

4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Achten Sie darauf Dosierungsfehler aufgrund der Verwechslung von Milligramm (mg) und Milliliter (ml) zu vermeiden. Eine solche Verwechslung kann zu einer unbeabsichtigten Überdosierung und bis zum Tod führen (siehe Abschnitt 4.2)

Eine langfristige oder häufige Anwendung wird nicht empfohlen. Der Patient soll so bald wie möglich auf eine geeignete orale analgetische Therapie umgestellt werden.

Um das Risiko einer Überdosis zu vermeiden, muss sichergestellt werden, dass andere verabreichte Arzneimittel kein Paracetamol oder Propacetamol enthalten.

Höhere als die empfohlenen Dosen bergen das Risiko sehr schwerer Leberschäden. Klinische Anzeichen und Symptome einer Leberschädigung (einschließlich fulminanter Hepatitis, Leberversagen, cholestatischer Hepatitis, zytolytischer Hepatitis) werden für gewöhnlich frühestens nach zwei Tagen nach Anwendung des Arzneimittels, mit einem Maximum nach gewöhnlich 4 – 6 Tagen beobachtet. Die Behandlung mit einem Antidot muss so bald wie möglich begonnen werden (siehe Abschnitt 4.9).

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 23 mg Natrium (1 mmol) pro 50 bzw. 100 ml, d. h. es ist nahezu „natriumfrei“.

Bei der Verabreichung von Paracetamol ist in folgenden Fällen Vorsicht geboten:

Wichtiger Hinweis für Sportler und Sportlerinnen

Die Anwendung von Paracetamol Altan kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

4.5. Wechselwir­kungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen nur begrenzt Daten zur intravenösen Verabreichung von Paracetamol vor. Epidemiologische Daten über die orale Anwendung von Paracetamol in therapeutischen Dosen ergeben jedoch keine Hinweise auf unerwünschte Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Fetus/Neugebo­renen.Eine große Datenmenge zu Schwangeren weist weder auf einer Fehlbildung verursachende noch auf fetale/neonatale Toxizität hin. Epidemiologische Studien zur Neuroentwicklung von Kindern, die im Uterus Paracetamol ausgesetzt waren, weisen keine eindeutigen Ergebnisse auf.Mit der intravenösen Form von Paracetamol wurden keine Reproduktionsstu­dien an Tieren durchgeführt. Allerdings ergaben Untersuchungen bei oraler Verabreichung keinerlei Hinweise auf Fehlbildungen oder fetotoxische Auswirkungen.

Dennoch darf Paracetamol während der gesamten Schwangerschaft nur nach einer sorgfältigen Nutzen-Risiko-Analyse eingesetzt werden. Falls klinisch erforderlich, kann Paracetamol während der Schwangerschaft angewendet werden. Es sollte jedoch mit der geringsten wirksamen Dosis für den kürzest möglichen Zeitraum und mit der geringstmöglichen Häufigkeit angewendet werden.

Nach oraler Verabreichung tritt Paracetamol in kleinen Mengen in die Muttermilch über. Bei Säuglingen wurden keine unerwünschten Auswirkungen beobachtet. Folglich kann Paracetamol während der Stillzeit angewendet werden.

Es liegen keine Daten vor, dass Paracetamol die Fertilität beeinträchtigt.

4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Paracetamol hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8. Nebenwirkungen

Anwendung von hohen Dosen Paracetamol, auch längere Anwendung bzw. chronischer Gebrauch von mehreren Gramm pro Tag kann zu Leber- und Nierenschädigung führen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Wie bei allen Paracetamol-haltigen Arzneimitteln sind Nebenwirkungen selten oder sehr selten. Sie werden in der folgenden Tabelle beschrieben:

In klinischen Studien wurden häufig Reaktionen an der Infusionsstelle (Schmerzen und Brennen) beobachtet.

4.9. Überdosierung

Ein Intoxikationsrisiko besteht insbesondere bei älteren Menschen, kleinen Kindern, Personen mit Lebererkrankungen, chronischem Alkoholmissbrauch, chronischer Fehl- bzw. Unterernährung und bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer Enzyminduktion führen.

In diesen Fällen kann eine Überdosierung zum Tod führen.

In der Regel treten Symptome innerhalb von 24 Stunden auf: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blässe und Bauchschmerzen. Danach kann es zu einer Besserung des subjektiven Befindens kommen, es bleiben jedoch leichte Leibschmerzen als Hinweis auf eine Leberschädigung.

Eine Überdosierung mit ca. 6 g oder mehr Paracetamol als Einzeldosis bei Erwachsenen oder mit 140 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis bei Kindern führt zu Leberzellnekrosen, die zu einer totalen irreversiblen Nekrose und später zu hepatozellulärer Insuffizienz, metabolischer Azidose und Enzephalopathie führen können. Diese wiederum können zu Koma, auch mit tödlichem Ausgang, führen. Gleichzeitig wurden erhöhte Konzentrationen der Lebertransaminasen (AST, ALT), Laktatdehydrogenase und des Bilirubins in Kombination mit einer erhöhten Prothrombinzeit beobachtet, die 12 bis 48 Stunden nach der Anwendung auftreten können. Klinische Symptome der Leberschäden werden in der Regel nach 2 Tagen sichtbar und erreichen nach 4 bis 6 Tagen ein Maximum.

Auch wenn keine schweren Leberschäden vorliegen, kann es zu akutem Nierenversagen mit akuter Tubulusnekrose kommen. Zu anderen, leberunabhängigen Symptomen, die nach einer Überdosierung mit Paracetamol beobachtet wurden, zählen Myokardanomalien und Pankreatitis.

Therapie:

■ intravenöse Gabe von SH-Gruppen-Donatoren schon bei Verdacht

■ Dialyse

■ Bestimmungen des Plasmaspiegels

Bereits bei Verdacht auf Intoxikation mit Paracetamol ist in den ersten 10 Stunden die intravenöse Gabe von SH-Gruppen-Donatoren wie z. B. N-Acetyl-Cystein sinnvoll. N-Acetylcystein kann aber auch nach 10 und bis zu 48 Stunden noch einen gewissen Schutz bieten. In diesem Fall erfolgt eine längerfristige Anwendung.

Durch Dialyse kann die Plasmakonzentration von Paracetamol abgesenkt werden.

Nach erfolgter Überdosierung ist so schnell wie möglich eine Blutprobe zur Bestimmung der Plasmaspiegelwerte von Paracetamol zu entnehmen.

Die weiteren Therapiemöglichke­iten zur Behandlung einer Intoxikation mit Paracetamol richten sich nach Ausmaß, Stadium und klinischen Symptomen entsprechend den üblichen Maßnahmen in der Intensivmedizin.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Andere Analgetika und Antipyretika – Anilide, Paracetamol ATC-Code: N02BE01

Der genaue analgetische und antipyretische Mechanismus von Paracetamol ist noch nicht bekannt; es werden zentrale und periphere Effekte vermutet.

Paracetamol führt innerhalb von 5 – 10 min nach Beginn der Verabreichung zur Schmerzlinderung. Der Höhepunkt des analgetischen Effekts wird nach 1 h erreicht; in der Regel hält diese Wirkung über 4 – 6 h an.

Paracetamol senkt Fieber innerhalb von 30 Minuten nach Beginn der Verabreichung, bei einer Dauer dieses antipyretischen Effekts von mindestens 6 Stunden.

5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach Verabreichung einer Einzeldosis beziehungsweise nach wiederholter Verabreichung innerhalb von 24 Stunden von maximal 2 g verläuft die Pharmakokinetik von Paracetamol linear.

Die Bioverfügbarkeit von Paracetamol nach Infusion von 500 mg und 1000 mg ähnelt jener, die nach Infusion von 1000 mg und 2000 mg Propacetamol (entspricht 500 mg bzw. 1000 mg Paracetamol) beobachtet wurde. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Paracetamol nach Abschluss einer 15-minütigen intravenösen Infusion von 500 mg und 1000 mg Paracetamol beträgt etwa 15 pg/ml bzw. 30 pg/ml.

Das Verteilungsvolumen von Paracetamol beträgt etwa 1 l/kg.

Paracetamol wird nicht sehr stark an Plasmaproteine gebunden.

Nach Infusion von 1000 mg Paracetamol wurden zum Zeitpunkt 20 Minuten nach Infusion und danach erhebliche Konzentrationen von Paracetamol (etwa 1,5 pg/ml) im Liquor nachgewiesen.

Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber im Rahmen zweier hepatischer Mechanismen metabolisiert: Glucuronsäure- und Schwefelsäure­konjugation. Letztere ist nach Dosen, die oberhalb des therapeutischen Bereichs liegen, schnell sättigbar. Ein kleiner Anteil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P450 in ein reaktives Zwischenprodukt (N- Acetyl- pbenzochinonimin) umgewandelt, das unter normalen Anwendungsbedin­gungen durch reduziertes Glutathion schnell entgiftet und nach Konjugation mit Cystein und Merkaptursäure im Urin ausgeschieden wird. Im Rahmen einer massiven Überdosierung ist dieses toxische Stoffwechselprodukt allerdings in erhöhten Konzentrationen vorhanden.

Die Metaboliten von Paracetamol werden größtenteils im Urin ausgeschieden. 90% der verabreichten Dosis werden innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden, hauptsächlich als Glucuronid- (60 – 80%) und Sulfatkonjugate (20 – 30%). Weniger als 5% wird in unveränderter Form ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,7 Stunden und die Gesamtkörpercle­arance 18 l/h.

Die bei Säuglingen und Kindern beobachteten pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol ähneln jenen bei Erwachsenen, mit Ausnahme der Plasmahalbwer­tszeit, die im Vergleich zu Erwachsenen etwas kürzer ist (1,5 bis 2 Stunden). Bei Neugeborenen ist die Plasmahalbwertszeit länger als bei Säuglingen, nämlich etwa 3,5 Stunden. Neugeborene, Säuglinge und Kinder bis zu 10 Jahren scheiden signifikant weniger Glucuronid- und mehr Sulfatkonjugate aus als Erwachsene. Die Gesamtausscheidung von Paracetamol und seiner Metaboliten ist in allen Altersgruppen gleich.

In Fällen schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance >30 ml/min) ist die Elimination von Paracetamol etwas verzögert, bei einer Eliminationshal­bwertszeit von 2 bis 5,3 Stunden. Für die Glucuronid- und Sulfatkonjugate bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist die Eliminationsrate dreimal niedriger als in gesunden Personen. Daher wird bei der Verabreichung von Paracetamol an Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance >30 ml/min) empfohlen, den Mindestzeitabstand zwischen den Verabreichungen auf 6 Stunden zu vergrößern (siehe Abschnitt 4.2).

Pharmakokinetik und Stoffwechsel von Paracetamol sind bei älteren Personen nicht verändert. Bei dieser Patientengruppe ist keine Dosisanpassung erforderlich.

5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit

Präklinische Daten zeigen keine speziellen Gefahren für den Menschen, die über die in dieser Fachinformation enthaltenen Informationen hinausgehen.

Untersuchungen zur lokalen Toleranz von Paracetamol bei Ratten und Kaninchen ergaben eine gute Verträglichkeit.

Es sind keine konventionellen Studien verfügbar, in denen die aktuell akzeptierten Standards für die Bewertung der Reproduktionsto­xizität und der Entwicklung verwendet werden.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1. Liste der sonstigen Bestandteile

Glucose Monohydrat, Essigsäure, Natriumacetat 3 H2O, Natriumcitrat 2 H2O, Salzsäure und Natriumhydroxid zur pH-Wert Einstellung, Wasser für Injektionszwecke.

6.2. Inkompatibilitäten

Das Arzneimittel darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

6.3. Dauer der Haltbarkeit

50 ml: 1 Jahr

100 ml: 18 Monate.

Paracetamol Altan ist eine Infusionslösung zum sofortigen Gebrauch.

Vom mikrobiologischen Standpunkt aus muss das Produkt sofort verwendet werden, wenn durch die Art der Öffnung das Risiko einer mikrobiellen Kontamination nicht ausgeschlossen werden kann. Bei nicht sofortiger Verwendung liegt die Verantwortung für die Art und Dauer der Lagerung im Bereich des Anwenders.

6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5. Art und Inhalt des Behältnisses

Der Infusionsbeutel und Drehverschluss sind aus Poly(vinylchloride) 3222. Das Verbindungsstück ist aus Poly(vinyl chloride) 3227 und einer Verschlusskappe aus Polycarbonat (Makrolon 2658).

12 Beutel zu 50 ml und 100 ml.

50 Beutel zu 50 ml und 100 ml.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

Vor der Anwendung ist das Arzneimittel visuell auf Schwebstoffe oder Verfärbungen untersucht werden.

Die Infusionslösung ist nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Nicht verbrauchte Lösung muss nach der Anwendung entsorgt werden.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Altan Pharma Ltd.

2 Harbour Square, Crofton Road. Dun Laoghaire, Co Dublin, Irland

8. ZULASSUNGSNUMMER

1–31185

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

März 2012

10. STAND DER INFORMATION

09/2019

Mehr Informationen über das Medikament Paracetamol Altan 10 mg/ml Infusionslösung

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-31185
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Altan Pharma Limited, 2 Harbour Square, Crofton Road -, - Dun Laoghaire, Dublin, Irland