Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Mometason Cipla 50 Mikrogramm/Sprühstoß Nasenspray, Suspension
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Mometason Cipla 50 Mikrogramm/Sprühstoß Nasenspray, Suspension
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jeder Sprühstoß beinhaltet 50 Mikrogramm Mometasonfuroat (als Monohydrat) als abgegebene Dosis (ab dem Mundstück).
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung
Dieses Arzneimittel enthält 0,2 mg Benzalkoniumchlorid pro Gramm.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Nasenspray, Suspension.
Weiße bis gelblichweiße homogene, redispergierbare Suspension.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Mometason Cipla Nasenspray ist zur Anwendung bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren zur symptomatischen Behandlung einer saisonalen allergischen oder perennialen Rhinitis bestimmt.
Mometason Cipla Nasenspray ist zur Behandlung von Nasenpolypen bei Patienten ab 18 Jahren angezeigt.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Saisonale allergische oder perenniale Rhinitis
Erwachsene (einschließlich ältere Patienten) und Kinder ab 12 Jahren:
Die übliche, empfohlene Dosis beträgt einmal täglich zwei Sprühstöße (50 gg/Sprühstoß) in jede Nasenöffnung (Gesamtdosis 200 gg). Nach Kontrolle der Symptome kann eine reduzierte Dosis von einem Sprühstoß in jede Nasenöffnung (Gesamtdosis 100 gg) als Erhaltungsdosis ausreichend sein. Bei unzureichender Wirkung kann die Dosis auf eine Tageshöchstdosis von vier Sprühstößen in jede Nasenöffnung einmal täglich (Gesamtdosis 400 gg) erhöht werden. Sind die Symptome unter Kontrolle, wird eine Dosisreduktion empfohlen.
Kinder und Jugendliche
Kinder im Alter von 3 bis 11 Jahren:
Die übliche, empfohlene Dosis beträgt einmal täglich ein Sprühstoß (50 gg/Sprühstoß) in jede Nasenöffnung (Gesamtdosis 100 gg).
Mometasonfuroat Nasenspray zeigte eine klinisch relevante Wirkung innerhalb von 12 Stunden nach der ersten Gabe bei einigen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. Es kann jedoch sein, dass der volle therapeutische Nutzen nicht innerhalb der ersten 48 Stunden erreicht wird. Daher sollte der Patient das
Arzneimittel regelmäßig anwenden, um den vollen therapeutischen Nutzen zu erzielen.
Bei Patienten mit mäßigen bis schweren Symptomen einer saisonalen allergischen Rhinitis in der Anamnese kann einige Tage vor dem voraussichtlichen Beginn der Pollensaison eine Behandlung mit Mometasonfuroat Cipla Nasenspray, Suspension erforderlich sein.
Nasenpolypen
Die übliche, empfohlene Anfangsdosis bei Polyposis beträgt einmal täglich zwei Sprühstöße (50 gg/Sprühstoß) in jede Nasenöffnung (Gesamttagesdosis 200 Mikrogramm). Sind die Symptome nach 5 bis 6 Wochen nicht angemessen unter Kontrolle, kann die Dosis auf zweimal täglich zwei Sprühstöße in jede Nasenöffnung (Gesamtdosis 400 Mikrogramm) erhöht werden. Die Dosis sollte bis zur niedrigsten möglichen Dosis, durch die eine effektive Verbesserung der Symptome erreicht werden kann, reduziert werden. Kommt es bei einer zweimal täglichen Anwendung nach 5 bis 6 Wochen zu keiner Verbesserung der Symptome, sollte der Patient erneut untersucht und die Behandlungsstrategie überdacht werden.
Es wurden Wirksamkeits- und Unbedenklichkeitsstudien über einen Zeitraum von 4 Monaten mit Mometasonfuroat Nasenspray für die Behandlung von Polyposis durchgeführt.
Kinder und Jugendliche
Saisonale allergische Rhinitis oder perenniale Rhinitis
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mometason Cipla Nasenspray bei Kindern im Alter von weniger als 3 Jahren ist nicht erwiesen.
Nasenpolypen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mometason Cipla Nasenspray bei Kindern und Jugendlichen im Alter von weniger als 18 Jahren ist nicht erwiesen.
Art der Anwendung
Vor der ersten Anwendung den Behälter gut schütteln. Nach der erstmaligen Vorbereitung der Mometasonfuroat Nasenspray-Dosierpumpe (in der Regel nach 10 Sprühstößen, bis ein feiner Sprühnebel abgegeben wird) werden mit jedem Sprühstoß etwa 100 mg Mometasonfuroat-Suspension abgegeben, die Mometasonfuroatmonohydrat entsprechend 50 Mikrogramm Mometasonfuroat in jedes Nasenloch enthält. Wird die Pumpe über 14 Tage oder länger nicht verwendet, ist vor der nächsten Anwendung ein erneutes Vorfüllen der Pumpe durch 2-maliges Pumpen erforderlich, so dass ein gleichmäßiger Sprühnebel abgegeben wird.
Das Behältnis vor jeder Anwendung gut schütteln. Die Flasche sollte nach der angegebenen Anzahl von Sprühstößen oder 2 Monate nach der ersten Verwendung verworfen werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Mometasonfuroat Nasenspray darf nicht angewendet werden, wenn eine unbehandelte Infektion im Bereich der Nasenschleimhaut, z. B. Herpes simplex, vorliegt.
Aufgrund der Hemmwirkung von Kortikosteroiden auf die Wundheilung sollten Patienten nach kürzlich erfolgten Nasenoperationen oder -verletzungen bis zur Ausheilung Kortikosteroide nasal nicht anwenden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Immunsuppression
Mometasonfuroat Nasenspray ist, wenn überhaupt, mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit aktiver oder inaktiver Tuberkulose des Respirationstrakts oder bei Patienten mit unbehandelten Pilzinfektionen, bakteriellen Infektionen oder systemischen Virusinfektionen.
Patienten, die eine Kortikosteroid-Therapie erhalten und dadurch möglicherweise immunsupprimiert sind, sind ausdrücklich auf das Expositionsrisiko gegenüber bestimmten Infektionen (z. B. Windpocken, Masern) und auf die Notwendigkeit, in diesem Fall ärztlichen Rat einzuholen, hinzuweisen.
Lokale nasale Wirkungen
In einer Studie mit Patienten mit perennialer Rhinitis lagen nach einer 12-monatigen Behandlung mit Mometasonfuroat Nasenspray keine Hinweise auf eine Atrophie der Nasenschleimhaut vor; dagegen führte Mometasonfuroat eher zu einer Rückbildung der Nasenschleimhaut in einen normalen histologischen Phänotyp. Dennoch sind Patienten, die eine mehrmonatige oder längere Therapie mit Mometasonfuroat Nasenspray erhalten, in regelmäßigen Abständen auf etwaige Veränderungen der Nasenschleimhaut zu untersuchen. Sollte eine lokalisierte Pilzinfektion der Nasen- oder Rachenschleimhaut auftreten, kann ein Absetzen der Therapie mit Mometasonfuroat Nasenspray oder eine entsprechende Therapie erforderlich sein. Bei persistierender Reizung der Nasen-/Rachenschleimhaut empfiehlt es sich, Mometasonfuroat Nasenspray abzusetzen.
Mometasonfuroat wird bei einer Nasenscheidewandperforation nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.8).
In klinischen Studien war die Inzidenz einer Epistaxis im Vergleich zu Placebo höher. Die Epistaxis war gewöhnlich selbstlimitierend und leichtgradig (siehe Abschnitt 4.8).
Mometason Cipla Nasenspray, Suspension enthält Benzalkoniumchlorid, Benzalkoniumchlorid kann eine Reizung oder Schwellung der Nasenschleimhaut hervorrufen, insbesondere bei längerer Anwendung.
Systemische Wirkungen von Kortikosteroiden
Systemische Wirkungen von nasal anzuwendenden Kortikosteroiden können besonders dann auftreten, wenn eine Anwendung von hohen Dosen über einen langen Zeitraum verordnet wurde. Die Wahrscheinlichkeit, dass diese Wirkungen auftreten, ist jedoch weitaus geringer als bei oralen Kortikosteroiden und kann bei einzelnen Patienten und bei verschiedenen Kortikosteroid-Zubereitungen unterschiedlich sein. An möglichen systemischen Wirkungen können Cushing-Syndrom, Cushingoid (Pseudo-Cushing-Syndrom), Nebennierenrindensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, Katarakt, Glaukom und seltener eine Reihe von Auswirkungen auf die Psyche und das Verhalten, einschließlich psychomotorische Hyperaktivität, Schlafstörungen, Angst, Depression oder Aggression (besonders bei Kindern), auftreten.
Nach Anwendung intranasaler Kortikosteroide ist in Einzelfällen ein erhöhter Augeninnendruck beschrieben worden (siehe Abschnitt 4.8).
Die Umstellung von einer Langzeittherapie mit systemisch wirksamen Kortikosteroiden auf Mometasonfuroat Cipla Nasenspray, Suspension erfordert eine sorgfältige Überwachung der Patienten. Der Entzug systemischer Kortikosteroide kann bei diesen Patienten für einige Monate zu einer Nebennierenrindeninsuffizienz führen bis es zur Erholung der HPA-Achsenfunktion kommt. Kommt es bei diesen Patienten zur Symptomatik einer Nebennierenrindeninsuffizienz oder Entzugserscheinungen (z. B. Gelenk- und/oder Muskelschmerzen, Erschöpfung und beginnende Depressionen) trotz Linderung der nasalen Symptome, ist die systemische Kortikoid-Therapie wiederaufzunehmen, und es sind andere Therapien und sonstige geeignete Maßnahmen einzuleiten. Bei der Umstellung können auch vorbestehende allergische Erkrankungen, z. B. allergische Konjunktivitis und Ekzem, wieder auftreten, die vorher durch die Wirkung der systemischen Kortikosteroidmedikation unterdrückt wurden.
Die Behandlung mit höheren als den empfohlenen Dosierungen kann zu einer klinisch relevanten Funktionsminderung der Nebennierenrinde führen. Liegen Hinweise vor, dass höhere als die empfohlenen Dosen angewendet werden, sollte in Stresssituationen oder vor elektiven Operationen eine zusätzliche systemische Kortikosteroid-Gabe erwogen werden.
Nasenpolypen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mometason Cipla Nasenspray, Suspension für die Behandlung von einseitig auftretenden Polypen, Polypen verbunden mit zystischer Fibrose oder Polypen, die die Nasenhöhlen komplett verschließen, wurde nicht untersucht.
Einseitig auftretende Polypen, die ein ungewöhnliches oder unregelmäßiges Aussehen haben oder gar ulzerieren oder bluten, bedürfen einer weiteren Abklärung.
Auswirkungen auf das Wachstum bei Kindern und Jugendlichen
Es wird empfohlen, die Körpergröße von Kindern, die eine verlängerte Behandlung mit einem nasal anzuwendenden Kortikosteroid erhalten, regelmäßig zu kontrollieren. Wenn das Wachstum verlangsamt ist, sollte wenn möglich die Therapie überprüft werden mit dem Ziel, die Dosierung des nasalen Kortikosteroids auf die niedrigste Dosierung zu reduzieren, die noch eine effektive Kontrolle der Symptome gewährleistet. Zusätzlich sollte in Betracht gezogen werden, den Patienten an einen Pädiater zu überweisen.
Nicht-nasale Symptome
Obwohl sich bei den meisten Patienten die nasalen Symptome mit Mometason Cipla Nasenspray, Suspension beherrschen lassen, kann eine geeignete Begleittherapie zusätzliche Linderung anderer Symptome, insbesondere der okulären Symptome, bewirken.
Sehstörung
Bei der systemischen und topischen Anwendung von Kortikosteroiden können Sehstörungen auftreten. Wenn ein Patient mit Symptomen wie verschwommenem Sehen oder anderen Sehstörungen vorstellig wird, sollte eine Überweisung des Patienten an einen Augenarzt zur Bewertung möglicher Ursachen in Erwägung gezogen werden; diese umfassen unter anderem Katarakt, Glaukom oder seltene Erkrankungen, wie z. B. zentrale seröse Chorioretinopathie (CSC), die nach der Anwendung systemischer oder topischer Kortikosteroide gemeldet wurden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei einer gleichzeitigen Behandlung mit CYP3A-Inhibitoren einschließlich cobicistathaltiger Produkte ist mit einem erhöhten Risiko systemischer Nebenwirkungen zu rechnen. Die Kombination sollte vermieden werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt das erhöhte Risiko systemischer Nebenwirkungen der Corticosteroide; in diesem Fall sollten die Patienten im Hinblick auf systemische
Corticosteroidnebenwirkungen überwacht werden.
(Siehe Abschnitt 4.4 zu systemischen Kortikosteroiden).
Eine klinische Wechselwirkungs-Studie wurde mit Loratadin durchgeführt. Dabei wurden keine Wechselwirkungen beobachtet.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Mometasonfuroat bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Wie andere nasale Kortikosteroid-Präparate sollte Mometasonfuroat Nasenspray in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der mögliche Nutzen für die Mutter rechtfertigt jegliches potenzielle Risiko für die Mutter, den Fetus bzw. den Säugling. Säuglinge von Müttern, die während der Schwangerschaft mit Kortikosteroiden behandelt wurden, sind sorgfältig auf das Vorliegen einer Nebenniereninsuffizienz zu überwachen.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Mometasonfuroat in die Muttermilch übergeht. Wie bei anderen nasalen Kortikosteroidpräparaten muss eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen zu unterbrechen ist oder ob auf die Behandlung mit Mometason Cipla Nasenspray, Suspension verzichtet werden soll/die Behandlung mit Mometason Cipla Nasenspray, Suspension zu unterbrechen ist. Dabei ist sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der Therapie für die Frau zu berücksichtigen.
Fertilität
Es liegen keine klinischen Daten zur Auswirkung von Mometasonfuroat auf die Fertilität vor. Tierexperimentelle Studien haben Reproduktionstoxizität, aber keine Auswirkungen auf die Fertilität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
4.8 Nebenwirkungen
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
Die Epistaxis war gewöhnlich selbstlimitierend und leichtgradig; die Inzidenz war im Vergleich zu Placebo höher (5 %), jedoch vergleichbar mit oder niedriger als bei den nasalen KortikosteroidVergleichspräparaten (bis zu 15 %), wie in klinischen Studien zur allergischen Rhinitis berichtet wurde. Die Inzidenz aller sonstigen unerwünschten Ereignisse war mit der für Placebo beschriebenen vergleichbar. Bei Patienten, die wegen Nasenpolypen behandelt wurden, war die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse ähnlich jener, die bei der Behandlung von Patienten mit allergischer Rhinitis beobachtet wurde.
Systemische Wirkungen von nasal anzuwendenden Kortikosteroiden können besonders dann auftreten, wenn eine Anwendung von hohen Dosen über einen langen Zeitraum verordnet wurde.
Tabellarische Aufstellung der Nebenwirkungen
Therapiebedingte Nebenwirkungen (> 1 %), die in klinischen Studien bei Patienten mit allergischer Rhinitis oder Nasenpolypen und nach Markteinführung unabhängig von der Indikation berichtet wurden, sind in Tabelle 1 dargestellt. Nebenwirkungen sind gemäß den MedDRA-Systemorganklassen aufgeführt. Innerhalb jeder Systemorganklasse sind die Nebenwirkungen nach Häufigkeit geordnet. Häufigkeiten werden wie folgt definiert: Sehr häufig (> 1/10); häufig (> 1/100, < 1/10); gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100). Die Häufigkeit der nach Markteinführung gemeldeten Nebenwirkungen wurde als „nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)“ eingestuft.
| Tabelle 1: Therapiebedingte Nebenwirkungen nach Systemorganklasse und Häufigkeit | |||
| Sehr häufig | Häufig | Nicht bekannt | |
| Infektionen und parasitäre Erkrankungen | Pharyngitis Infektion der oberen Atemwege' | ||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlichkeit einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Angioödem, Bronchospasmus, Dyspnoe | ||
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen | ||
| Augenerkrankungen | Glaukom erhöhter Augeninnendruck Katarakte, verschwommenes Sehen (siehe auch Abschnitt 4.4) | ||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Epistaxis* | Epistaxis, Brennen in der Nase, Reizungen in der Nase, nasale Ulzeration | Nasenseptumperforation |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Rachenreizung* | Störungen des Geschmacks- und Geruchssinns | |
| * erfasst bei zweimal täglicher Dosierung für Nasenpolypen f erfasst mit gelegentlicher Häufigkeit bei zweimal täglicher Dosierung für Nasenpolypen | |||
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern und Jugendlichen war die Häufigkeit von erfassten unerwünschten Ereignissen in klinischen Studien, wie z. B. Nasenbluten (6 %), Kopfschmerzen (3 %), Reizung der Nasenschleimhaut (2 %) und Niesen (2 %) vergleichbar mit Placebo.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Symptome
Die Inhalation oder orale Gabe von sehr hohen Dosen von Kortikosteroiden kann zu einer Suppression der HPA-Achsenfunktion führen.
Behandlung
Da die systemische Bioverfügbarkeit von Mometasonfuroat Nasenspray vernachlässigbar ist (< 0,1 %) (bei Verwendung eines sensitiven Tests mit einer unteren Nachweisgrenze von 0,25 pg/ml), ist eine Therapie bei Überdosierung nicht erforderlich. Es ist ausreichend, den Patienten zu beobachten und anschließend mit der entsprechenden verordneten Dosierung zu beginnen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Dekongestiva und andere Rhinologika zur topischen Anwendung, Kortikosteroide, ATC-Code: R01AD09
Wirkmechanismus
Mometasonfuroat ist ein topisches Glukokortikosteroid mit lokalen entzündungshemmenden Eigenschaften bei Dosierungen, die nicht systemisch wirksam sind.
Der Mechanismus der antiallergischen und entzündungshemmenden Wirkung von Mometasonfuroat ist wahrscheinlich bedingt durch die Hemmung der Freisetzung von Mediatoren allergischer Reaktionen. Mometasonfuroat hemmt signifikant die Freisetzung von Leukotrienen aus den Leukozyten allergischer Patienten. In der Zellkultur wurde die hohe Wirksamkeit bei der Inhibition der Synthese und der Freisetzung von IL-1, IL-5, IL-6 und TNFa nachgewiesen; Mometasonfuroat hemmt auch die Leukotrienproduktion wirksam. Darüber hinaus ist Mometasonfuroat ein äußerst wirksamer Inhibitor der Produktion von Th2-Zytokinen, IL-4 und IL-5 aus humanen CD4±T-Zellen.
Pharmakodynamische Wirkungen
In Studien mit nasaler Antigenexposition wurde die entzündungshemmende Wirksamkeit von Mometasonfuroat Nasenspray sowohl in der Früh- als auch in der Spätphase allergischer Reaktionen aufgezeigt. Dies wurde durch eine Abnahme der Wirkung (gegenüber Placebo) von Histamin und eosinophilen Granulozyten und durch Senkung (gegenüber Therapiebeginn) der Eosinophilen- und der Neutrophilenzahl sowie der Zahl der Epithelzell-Adhäsionsproteine nachgewiesen.
Bei 28 % der Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis war innerhalb von 12 Stunden nach der ersten Dosis von Mometasonfuroat Nasenspray ein klinisch relevanter Wirkungseintritt zu verzeichnen. Die mediane (50 %) Dauer bis zum Wirkungseintritt betrug 35,9 Stunden.
Kinder und Jugendliche
In einer Placebo-kontrollierten klinischen Studie, in der pädiatrischen Patienten (n = 49/Gruppe) 100 pg Mometason Cipla Nasenspray, Suspension täglich über die Dauer von 1 Jahr verabreicht wurden, wurde keine Reduzierung der Wachstumsgeschwindigkeit beobachtet.
Über die Sicherheit und Wirksamkeit von Mometasonfuroat Nasenspray bei Kindern zwischen 3 und 5 Jahren liegen nur begrenzte Daten vor. Ein angemessener Dosierungsbereich kann ebenfalls nicht festgelegt werden. Bei einer Studie, in der 48 Kinder im Alter von 3 bis 5 Jahren mit Dosen von 50, 100 oder 200 pg/Tag über die Dauer von 14 Tagen behandelt wurden, ergab sich kein signifikanter Unterschied gegenüber Placebo bei den mittleren Änderungen des Plasmakortisolspiegels als Antwort auf den Tetracosactrin-Stimulationstest.
Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat für Mometason Cipla Nasenspray, Suspension und zugehörige Namen eine Freistellung von der Verpflichtung zur Vorlage von Ergebnissen zu Studien in allen pädiatrischen Altersklassen bei saisonaler und perennialer allergischer Rhinitis gewährt (siehe Abschnitt 4.2 bzgl. Informationen zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen).
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Die systemische Bioverfügbarkeit von Mometasonfuroat in der Darreichungsform des wässrigen Nasensprays beträgt < 1 % im Plasma bei Verwendung eines sensitiven Tests mit einer unteren Nachweisgrenze von 0,25 pg/ml.
Verteilung
Nicht zutreffend, da über die Nase verabreichtes Mometason nur geringfügig resorbiert wird.
Biotransformation
Die geringe Menge, die verschluckt werden kann und resorbiert wird, unterliegt einer starken First-Pass-Metabolisierung in der Leber.
Elimination
Resorbiertes Mometasonfuroat wird umfangreich metabolisiert und die Metaboliten werden über den Urin und die Galle ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Es zeigten sich keine toxikologischen Wirkungen, die spezifisch für Mometasonfuroat wären. Alle beschriebenen Wirkungen sind typisch für die Stoffklasse und stehen mit den ausgeprägten pharmakologischen Wirkungen von Glukokortikoiden in Verbindung.
In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass Mometasonfuroat keine androgene, antiandrogene, östrogene oder antiöstrogene Wirksamkeit aufweist, jedoch wie andere Glukokortikoide in hohen oralen Dosen von 56 mg/kg täglich und 280 mg/kg täglich in Tiermodellen eine gewisse antiuterotrophe Wirkung besitzt und die Vaginaöffnung verzögert.
Wie andere Glukokortikoide zeigte Mometasonfuroat in vitro bei hohen Konzentrationen ein klastogenes Potenzial. In therapierelevanten Dosierungen sind jedoch keine mutagenen Wirkungen zu erwarten.
In Reproduktionsstudien führte Mometasonfuroat bei subkutaner Anwendung in einer Dosierung von 15 ^g/kg zu einer Verlängerung der Tragezeit und einer verlängerten und erschwerten Geburt, wobei das Überleben der Nachkommen und das Körpergewicht bzw. die Körpergewichtszunahme vermindert waren. Es gab keine Wirkung auf die Fertilität.
Wie andere Glukokortikoide wirkt Mometasonfuroat bei Nagern und Kaninchen teratogen. Beschriebene Wirkungen waren Hernia umbilicalis bei Ratten, Gaumenspalte bei Mäusen und Gallenblasenagenesie, Hernia umbilicalis und Vorderpfotenverkrümmung bei Kaninchen. Es wurden ebenfalls eine Verminderung der Körpergewichtszunahme des Muttertiers, Wirkungen auf das fetale Wachstum (geringeres Körpergewicht des Fetus und/oder verzögerte Ossifikation) bei Ratten, Kaninchen und Mäusen und ein vermindertes Überleben bei den Nachkommen von Mäusen beobachtet.
Das kanzerogene Potential von inhalativem Mometasonfuroat (Aerosol mit FCKW als Treibgas und Surfactant) in Konzentrationen von 0,25 bis 2,0 |Lig/l wurde im Rahmen von 24-monatigen Studien bei Mäusen und Ratten untersucht. Es wurden die typischen Wirkungen von Glukokortikoiden, einschließlich mehrerer nichtneoplastischer Läsionen, beobachtet. Eine statistisch relevante Dosis-Wirkungs-Beziehung wurde für keinen Tumortyp nachgewiesen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Glycerol
mikrokristalline Cellulose
Carmellose-Natrium
Citronensäure-Monohydrat
Polysorbat 80
Benzalkoniumchlorid
Natriumcitrat-Dihydrat
Wasser für Injektionszwecke
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
2 Jahre
Nach Anbruch: 2 Monate
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
Nicht einfrieren.
In der Originalverpackung aufbewahren.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Mometasonfuroat Cipla Nasenspray, Suspension, ist erhältlich in weißen, undurchsichtigen Flaschen aus Polyethylen hoher Dichte mit einer handbetriebenen Dosierpumpe aus Polypropylen, Nasenstück und einer durchsichtigen Schutzkappe. Jede Flasche enthält 18,0 g Suspension, entsprechend 140 abgegebenen Dosen.
Packungsgröße: 1 Flasche, 2 oder 3 Flaschen. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Cipla Europe NV, De Keyserlei 58–60, Box-19, 2018 Antwerpen, Belgien
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
Zul.Nr.: 135576
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 23.05.2014
Datum der Verlängerung der Zulassung: 05.07.2018
10. STAND DER INFORMATION
11.2018
Mehr Informationen über das Medikament Mometason Cipla 50 Mikrogramm/Sprühstoß Nasenspray, Suspension
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 135576
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur einmaligen Abgabe auf aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Cipla Europe NV, Box 19, De Keyserlei 58-60, 2018 Antwerp, Belgien