Loperamid "ratiopharm" akut - Filmtabletten - Zusammengefasste Informationen

Loperamid „ratiopharm“ akut - Filmtabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Filmtablette enthält 2 mg Loperamidhydrochlo­rid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 42,8 mg Lactose-Monohydrat

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUN­GSFORM

Filmtablette

Weiße, runde, bikonvexe Filmtabletten mit einseitiger Gravur „L“

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsge­biete

Bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhoen, sofern diese mit anderen Maßnahmen (Diät, Substitution von Wasser und Elektrolyten) nicht beherrscht werden konnten.

Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamidhydrochlo­rid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung:

Erwachsene:

Akute Diarrhoe

2 Tabletten (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlo­rid) als Erstdosis, danach 1 Tablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlo­rid) nach jedem ungeformten Stuhl. Pro Tag sollen nicht mehr als 4 Tabletten (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlo­rid) eingenommen werden, da schwere Obstipationen auftreten können. Wobei die Anwendungsdauer auf 2 Tage beschränkt ist.

Chronische Diarrhoe

2 Tabletten (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlo­rid) täglich als Erstdosis. Diese Dosis sollte dann soweit angepasst werden, bis 1–2 feste Stühle pro Tag erreicht sind, wobei für gewöhnlich die Erhaltungsdosis bei 1– 4 Tabletten pro Tag liegt. Pro Tag dürfen nicht mehr als 8 Tabletten (entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlo­rid) eingenommen werden, da schwere Obstipationen auftreten können.

Jugendliche zwischen 12 und 18 Jahren:

1 Tablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlo­rid) als Erstdosis, danach 1 Tablette nach jedem ungeformten Stuhl. Pro Tag dürfen nicht mehr als 4 Tabletten (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlo­rid) eingenommen werden, da schwere Obstipationen auftreten können. Wobei die Anwendungsdauer auf 2 Tage beschränkt ist.

Ältere Patienten:

Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nierenfunktion­sstörungen:

Bei beeinträchtigter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig.

Leberfunktion­sstörungen:

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten von Patienten mit Leberfunktion­sstörungen vorliegen, soll Loperamid „ratiopharm“ akut – Filmtabletten akut bei solchen Patienten aufgrund des eingeschränkten First-pass-Metabolismus mit Vorsicht eingesetzt werden (siehe Abschnitt 4.4).

Art der Anwendung:

Die Filmtabletten sollen unzerkaut mit etwas Flüssigkeit (z.B. 1 Glas Wasser) geschluckt werden.

Dauer der Anwendung:

Loperamidhydrochlo­rid darf nicht länger als 2 Tage eingenommen werden, da schwere Obstipationen auftreten können.

Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamidhydrochlo­rid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.

4.3 Gegenanzeigen

Loperamid „ratiopharm“ akut-Filmtabletten dürfen nicht angewendet werden bei:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile Kindern unter 12 Jahren wegen einer eventuell zu hohen Einzeldosis akuter Dysenterie, welche mit Blut im Stuhl und/oder hohem Fieber einhergeht akuten Schüben einer Colitis ulcerosa Colitis pseudomembranosa, die während oder nach der Einnahme von BreitspektrumAn­tibiotika auftritt Patienten mit einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen einschließlich Salmonellen, Shigellen und Campylobacter hervorgerufen wird. Chronische Diarrhoen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung mit Loperamidhydrochlo­rid behandelt werden

Im Allgemeinen dürfen Loperamid „ratiopharm“ akut-Filmtabletten nicht eingenommen werden, wenn eine Hemmung der Peristaltik wegen möglicher Risiken von Folgeerkrankungen zu vermeiden ist. Diese schließen Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon ein.

Loperamid „ratiopharm“ akut-Filmtabletten müssen sofort bei Auftreten von Obstipation, Subileus, Ileus oder einer Aufblähung des Bauches abgesetzt werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Die Behandlung der Diarrhoe mit Loperamid „ratiopharm“ akut-Filmtabletten ist rein symptomatisch, wenn eine kausale Therapie zur Verfügung steht, sollte stets diese durchgeführt werden.

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten von Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, soll Loperamid „ratiopharm“ akut – Filmtabletten akut aufgrund des eingeschränkten First-pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden da die Anwendung zu einer relativen Überdosierung und in weiterer Folge zu einer ZNS-Toxizität führen kann. Patienten mit Leberfunktion­sstörungen sollen engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden. Loperamid „ratiopharm“ akut – Filmtabletten akut soll bei Patienten mit schwerer Leberfunktion­sstörung nur unter ärztlicher Kontrolle verwendet werden.

Bei Patienten mit Diarrhoe kann es zu Flüssigkeits- und Elektrolytman­gelzuständen kommen. Es ist wichtig, auf einen ausreichenden Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten zu achten.

Dies gilt insbesondere für Kinder. Wenn trotz Normalisierung des Stuhles andere Symptome (z.B. das Fieber) anhalten oder wenn bei akuter Diarrhöe innerhalb von 48 Stunden keine Besserung eintritt, ist Loperamidhydrochlo­rid sofort abzusetzen. Die Patienten sollen angewiesen werden, ihren Arzt aufzusuchen.

Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid „ratiopharm“ akut-Filmtabletten erhalten, ist die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgeblähten Bauches zu stoppen. Bei AIDSPatienten mit einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis liegen Einzelberichte über Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon unter Behandlung mit Loperamidhydrochlo­rid vor.

In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich QT-Verlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes und Torsades de pointes, berichtet. Einige Fälle verliefen tödlich (siehe Abschnitt 4.9). Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren. Patienten dürfen die empfohlene Dosis und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.

Jugendliche

Da die Ansprechbarkeit auf Loperamidhydrochlo­rid bei Jugendlichen sehr variieren kann, ist die Behandlung mit größter Vorsicht und nur unter ärztlicher Kontrolle durchzuführen.

Es ist wichtig, auf einen ausreichenden Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten zu achten.

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Loperamid „ratiopharm“ akutFilmtabletten nicht einnehmen.

4.5 Wechselwir­kungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol können Anzeichen für eine Atemdepression ausgelöst werden.

Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamidhydrochlo­rid ein P-Glykoprotein Substrat ist. Darüber hinaus wird Loperamidhydrochlo­rid hauptsächlich über CYP3A4 und CYP2C8 verstoffwechselt. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamidhydrochlo­rid (16 mg als Einzeldosis) und Chinidin oder Ritonavir , die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, resultierte in einem 2– bis 3-fachen Anstieg der Loperamidhdrochlo­rid- Plasmaspiegel. Die klinische Bedeutung dieser pharmakokinetischen Interaktion von Loperamidhydrochlo­rid in den empfohlenen Dosierungen (2 mg bis max. 8 mg pro Tag) mit P-Glykoprotein-Inhibitoren ist unbekannt.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Loperamidhydrochlo­rid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einem 3– bis 4-fachen Anstieg der Loperamidhydrochlo­rid- Plasmakonzentra­tionen. In derselben Studie steigerte der CYP2C8 Inhibitor, Gemfibrozil , Loperamidhydrochlo­rid um ungefähr das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil resultierte in einem 4-fachen Anstieg der Spitzenplasmas­piegel von Loperamidhydrochlo­rid und in einem 13-fachen Anstieg der totalen Plasmaexposition.

Psychomotorische Tests (z.B. subjektive Müdigkeit, Digit Symbol Situation Test) zeigten, dass diese Anstiege keine Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (ZNS) hatten.

Die gleichzeitige Anwendung von Loperamidhydrochlo­rid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol , einem Inhibitor von CAP3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einem 5-fachen Anstieg der Loperamidhydrochlo­rid-Plasmaspiegel. Dieser Anstieg ging laut Pupillometrie-Messungen mit keinen erhöhten pharmakodynamischen Effekten einher.

Die gleichzeitige Anwendung mit oralem Desmopressin führte zu einem 3-fachen Anstieg der Desmopressin-Plasmaspiegel, was höchstwahrsche­inlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.

Es ist zu erwarten, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften den Effekt von Loperamidhydrochlo­rid potenzieren können und dass Arzneimittel, die die gastrointestinale Passage beschleunigen, seinen Effekt vermindern können.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangeren oder stillenden Frauen soll geraten werden, ihren Arzt für eine geeignete Behandlung zu konsultieren.

Schwangerschaft

Loperamidhydrochlo­rid soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Geringe Mengen von Loperamidhydrochlo­rid können in der Muttermilch auftreten. Daher wird eine Anwendung von Loperamidhydrochlo­rid während der Stillzeit nicht empfohlen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen. Es liegen Berichte über Müdigkeit, Schwindelgefühl oder Schläfrigkeit bei Patienten vor, die Loperamidhydrochlo­rid eingenommen haben.

4.8 Nebenwirkun­gen

Erwachsene und Jugendliche > 12 Jahre

Die Sicherheit von Loperamidhydrochlo­rid wurde an 3076 Erwachsenen und Kindern >12 Jahren, die an 31 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung der Diarrhoe teilnahmen, geprüft. Von diesen wurden 26 Studien zur akuten Diarrhoe (N= 2755) und 5 zur chronischen Diarrhoe (N= 321) durchgeführt.

Die häufigsten Nebenwirkungen (Inzidenz > 1%) in Studien zur akuten Diarrhoe waren: Verstopfung (2,7%), Flatulenz (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). Die häufigsten Nebenwirkungen in Studien zur chronischen Diarrhoe waren: Flatulenz (2,8%), Verstopfung (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindelgefühl (1,2%).

Die folgende Tabelle zeigt Nebenwirkungen, die mit der Anwendung von Loperamid, entweder in klinischen Studien (Ergebnisse von 3076 Erwachsenen und Kindern > 12 Jahren dar, die an 31 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien mit Loperamidhydrochlo­rid zur Behandlung von Diarrhoe teilnahmen. Von diesen wurden 26 Studien zur akuten Diarrhoe (N= 2755) und 5 zur chronischen Diarrhoe (N= 321) durchgeführt.) oder während der Erfahrung nach Markteinführung berichtet wurden.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig (> 1/10), Häufig (> 1/100, < 1/10), Gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100), Selten (> 1/10.000, < 1/1.000), Sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Nebenwirkungen nach Organklasse geordnet	Akute Diarrhoe	Chronische Diarrhoe	Akute und chronische Diarrhoe und Erfahrung nach Markteinführung
Erkrankungen des Immunsystems
Überempfindlichke­itsreaktionena, Anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischem Schock) a, anaphylaktoide Reaktionena			Selten
Erkrankungen des Nervensystems
Kopfschmerzen	Häufig	Gelegentlich	Häufig
Schwindel	Gelegentlich	Häufig	Häufig
Schläfrigkeita			Gelegentlich
Bewusstlosigkeita, Stupora, Bewusstseinstrübun­ga, erhöhter Muskeltonus, Koordinationsstörun­gena			Selten
Erkrankungen des Auges
Miosisa			Selten
Erkrankungen des Gastrointesti­naltraktes b,c
Obstipation, Übelkeit, Flatulenz	Häufig	Häufig	Häufig
Abdominelle Schmerzen und Beschwerden, Mundtrockenheit	Gelegentlich	Gelegentlich	Gelegentlich
Schmerzen im oberen Abdominaltrakt, Erbrechen	Gelegentlich		Gelegentlich
Dyspepsie		Gelegentlich	Gelegentlich
Ileusa (einschließlich paralytischem Ileus), Megacolona (einschließlich toxisches Megacolonb), Glossodyniea			Selten
Aufgeblähter Bauch	Selten		Selten
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes
Hautauschlag	Gelegentlich		Gelegentlich
Bullöse Reaktionena (einschließlich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Angioödema, Urticariaa, Pruritusa			Selten
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
a Harnretention			Selten
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Fatiguea			Selten

a: Einschluss dieser Nebenwirkung basierend auf Erfahrungen nach Markteinführung von Loperamidhydrochlo­rid. Da die Auswertung der Nebenwirkungen nicht zwischen Anwendung bei akutem und chronischen Durchfall oder zwischen Erwachsenen und Kindern unterscheidet, wurden die Häufigkeiten aus allen klinischen Studien mit Loperamid Hydrochlorid kombiniert, einschließlich derer bei Kindern <12 Jahren (N=3683).

b: Siehe Abschnitt 4.4.

c: siehe Abschnitt 4.3

Eine Reihe der in klinischen Prüfungen und im Rahmen von Postmarketing Erfahrungen berichteten Nebenwirkungen sind gleichzeitig Symptome der zu Grunde liegenden Diarrhoe (abdominelle Schmerzen und Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Schläfrigkeit,

Obstipation, Flatulenz, Kopfschmerzen, Benommenheit oder Schwindel). Diese Symptome sind oft nur schwer von den Nebenwirkungen des Arzneimittels zu unterscheiden.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit von Loperamidhydrochlo­rid wurde an 607 Patienten im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren in 13 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung der akuten Diarrhoe mit Loperamidhydrochlo­rid untersucht. Generell gesehen, war das Nebenwirkungsprofil dieser Patientenpopulation jenem von Erwachsenen und Kindern > 12 Jahren in klinischen Studien ähnlich.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung direkt über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9 Überdosierung

Symptome

Bei Überdosierung (einschließlich relativer Überdosierung infolge Leberfunktion­sstörung) können zentralnervöse Depression (Stupor, Koordinationsstörun­gen, Somnolenz, Miosis, Muskelhypertonie, Atemdepression), Harnretention, Mundtrockenheit, abdominale Beschwerden, Übelkeit und Erbrechen, Obstipation und paralytischer Ileus auftreten. Kinder können hinsichtlich der ZNS-Wirkungen empfindlicher reagieren als Erwachsene.

Bei Personen mit Überdosierungen von Loperamid, wurden kardiale Ereignisse, wie QT-Intervallverlänge­rung und Verlängerung des QRS-Komplexes, Torsades de pointes, sonstige schwere ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand und Synkopen, beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Auch über Todesfälle wurde berichtet. Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren.

Therapie

Bei Symptomen einer Überdosierung kann als Antidot Naloxon verabreicht werden. Da Loperamidhydrochlo­rid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1–3 Std) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Um eine mögliche ZNS-Depression zu erkennen, sollte der Patient daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden.

5. PHARMAKOLO­GISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakody­namische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Motilitätshemmer

Mehr Informationen über das Medikament Loperamid "ratiopharm" akut - Filmtabletten

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-23965
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Teva B.V., Swensweg 5, 2031 GA Haarlem, Niederlande