Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Lexotanil 3 mg - Tabletten
Nach oraler Einnahme wird Bromazepam schnell und zu einem Anteil von etwa 85 % resorbiert. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit der Bromazepam Tablette beträgt 60 %.
Die Bioverfügbarkeit von Bromazepam kann durch Nahrung verringert werden, wobei eine klinische Relevanz nicht nachgewiesen ist. Das Ausmaß der Resorption bleibt bei Mehrfachdosierungen von Bromazepam konstant, vorhersagbare Gleichgewichtskonzentrationen konnten beobachtet werden und bestätigen die lineare Kinetik des Arzneimittels. Das Gleichgewicht der Plasmakonzentrationen wird nach ungefähr 5 – 9 Tagen erreicht. Nach mehreren oralen 3-mg-Dosen, die dreimal täglich verabreicht worden sind, lag die durchschnittliche maximale Gleichgewichtskonzentration von Bromazepam bei 120 ng/ml und war um das 3– bis 4-fache höher, als es bei einer Einzeldosis von 3 mg beobachtet werden konnte.
Bromazepam wird nach Resorption schnell im Körper verteilt. Durchschnittlich 70 % von Bromazepam sind durch hydrophobe Wechselwirkung an Plasmaproteine gebunden; Bindungspartner sind Albumin und a-1-saures-Glykoprotein. Das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 50 Liter.
Bromazepam wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Es werden keine Metaboliten gebildet, die eine längere Halbwertszeit als der Ausgangswirkstoff haben. Mengenmäßig dominieren 2 Metabolite, 3-Hydroxybromazepam (weniger wirksam als Bromazepam) und 2-(2-Amino-5-brom-3-hydroxybenzoyl)-pyridin (unwirksam), die ihrerseits hauptsächlich in konjugierter Form im Urin ausgeschieden werden.
Bromazepam wird, zumindest zu einem Teil, durch Cytochrom P450 (CYP450) metabolisiert. Allerdings wurden die spezifischen CYP Isoenzyme, die beteiligt sind, noch nicht identifiziert. Beobachtungen, dass ein starker CYP3A4 Inhibitor (Itraconazol) und ein mäßiger CYP2C9 Inhibitor keine Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Bromazepam hatten, lassen vermuten, dass die Beteiligung dieser Isoenzyme nicht umfangreich ist. Die starke Wechselwirkung mit Fluvoxamin deutet auf eine Mitwirkung von CYP1A2 hin (siehe Abschnitt 4.5).
Elimination
Bromazepam hat eine Eliminations-Halbwertszeit von ca. 20 Stunden und die Clearance beträgt ca. 40 ml/min.
Metabolisierung ist der hauptsächliche Ausscheidungsweg des Arzneimittels. Die Wiederfindungsraten im Harn betragen nur 2 % für unverändertes Bromazepam und 27 % bzw. 40 % für die Glukuronidkonjugate der beiden Metaboliten.
Mehr Informationen über das Medikament Lexotanil 3 mg - Tabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Ja
Zulassungsnummer: 16224
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur einmaligen Abgabe auf aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Cheplapharm Arzneimittel GmbH, Ziegelhof 24, 17489 Greifswald, Deutschland