Isoprenalin Macure 0,2 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung - Zusammengefasste Informationen

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Isoprenalin Macure 0,2 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Konzentrat enthält 0,2 mg Isoprenalinhy­drochlorid entsprechend 0,17 mg Isoprenalin.

Jede 5 ml-Ampulle enthält 1,0 mg Isoprenalinhy­drochlorid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung

Jede Ampulle enthält 16 mg Natrium.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung (steriles Konzentrat).

Das Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung ist klar und farblos oder gelblich.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1. Anwendungsgebiete

Behandlung einer permanenten Bradykardie aufgrund eines atrioventrikulären Blocks, bevor ein Herzschrittmacher eingesetzt werden kann oder falls dieser kontraindizier­t ist.

Behandlung des Adams-Stokes-Syndroms.

4.2. Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Isoprenalin Macure wird unter engmaschiger Überwachung vorsichtig bis zur niedrigstmöglichen Dosis titriert, bei der eine Herzfrequenz von 50–60 Schlägen pro Minute erreicht wird.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,01 Mikrogram­m/kg/Minute.

Die Dosis kann in Schritten von jeweils 0,01 Mikrogram­m/kg/Minute bis zu einer maximalen Dosis von 0,15 Mikrogram­m/kg/Minute gesteigert werden.

Die Infusionsrate ist entsprechend der Herzfrequenz des Patienten anzupassen.

Die nationalen und internationalen Empfehlungen und Leitlinien zur korrekten Anwendung von Isoprenalin sind zu befolgen.

Gleichzeitige Anwendung mit Adrenalin:

Injizieren Sie Isoprenalin Macure auf keinen Fall gleichzeitig mit Adrenalin. Sollte jedoch die

Anwendung beider Arzneimittel notwendig sein, können sie abwechselnd alle 4 Stunden verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3 und 4.5).

Art der Anwendung

Zur intravenösen Anwendung.

Verdünnen Sie 10 ml (2 Ampullen zu 5 ml) des Konzentrats zur Herstellung einer Infusionslösung (= 2,0 mg) mit 500 ml Natriumchlorid 0,9% (9 mg/ml) Injektionslösung oder Glucose 5% (50 mg/ml) Injektionslösung (siehe Abschnitt 6.6). Dies ergibt eine Isoprenalin-Infusionslösung mit einer Konzentration von 4 Mikrogramm/ml.

4.3. Gegenanzeigen

In folgenden Fällen ist die Anwendung von Isoprenalin Macure kontraindiziert:

– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

– Gleichzeitige Anwendung mit Adrenalin (siehe Abschnitt 4.2 und 4.5)

– Vorbestehende ventrikuläre Arrhythmien

– Tachyarrhythmien

– Intoxikation mit Herzglykosiden

– Myokardinfarkt

– Angina pectoris

4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

– Die Anwendung von Isoprenalin Macure muss per EKG überwacht werden und die Dosen müssen bei Übererregbarkeit des Myokards (polymorphe Extrasystolen, wiederholte Burst-Stimulation oder ventrikuläre Tachykardie) reduziert werden.

– Isoprenalin Macure ist bei Patienten mit Volumenmangel mit Vorsicht anzuwenden.

– Vorsicht bei Anwendung bei diabetischen Patienten.

– Vorsicht bei Patienten unter Behandlung mit Digitalis.

– Bei Hyperthyreose wird Vorsicht empfohlen. Die Anwendung des Arzneimittels bei nicht kontrollierter Hyperthyreose ist zu vermeiden.

– Vorsicht bei kardiovaskulären Erkrankungen, insbesondere bei Koronarinsuffi­zienz, Arrhythmien und Hypertonie.

– Vorsicht bei Anfallserkran­kungen.

– Vorsicht, wenn die Dosen so hoch sind, dass eine Herzfrequenz von mehr als 130 Schlägen pro Minute erreicht wird.

– Vorsicht bei Patienten, die auf Sympathomimetika ungewöhnlich reagieren.

Isoprenalin Macure enthält 16 mg Natrium pro Ampulle, entsprechend 0,8 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Isoprenalin darf nicht gleichzeitig mit Adrenalin verabreicht werden, aber es kann gleichzeitig mit Dopamin oder Phenylephrin angewendet werden. Sollte die Kombination von Isoprenalin und Adrenalin notwendig sein, können sie abwechselnd alle 4 Stunden verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.2 und 4.3).

Isoprenalin ist kontraindiziert in Fällen einer Digitalisinto­xikation.

Isoprenalin darf nicht während einer Anästhesie mit Chloroform, Cyclopropan, Halothan oder anderen halogenierten Anästhetika verabreicht werden, da diese Substanzen ventrikuläre Arrhythmien hervorrufen oder verstärken können.

Isoprenalin darf nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern angewendet werden.

Die Toxizität von Isoprenalin steigt, wenn es gleichzeitig mit anderen Kardiotonika oder ZNS-stimulierenden Mitteln (wie Sympathomimetika, Theophyllin oder Schilddrüsenhor­mopräparaten) angewendet wird.

Isoprenalin kann die kardiovaskulären Nebenwirkungen von trizyklischen Antidepressiva wie Imipramin verstärken.

Wenn Isoprenalin zusammen mit Arzneimitteln angewendet wird, die mit Sulfaten kombiniert werden (z. B. Salicylamid), können die pharmakologischen Wirkungen von Isoprenalin verstärkt werden.

Die Anwendung vom Entacapon kann die Wirkung von Isoprenalin steigern.

Doxapram und MAO-Hemmer bergen das Risiko einer schweren Hypertonie.

Wenn Isoprenalin Macure zusammen mit Ergotamin verabreicht wird, ist das Risiko eines Ergotismus erhöht.

Durch die starke vasopressorische Wirkung gefäßverengender Sympathomimetika (z. B. Oxytocin) kann eine Hypertonie auftreten.

4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Isoprenalin wurde häufig während der Schwangerschaft angewendet. Tierexperimentelle Studien zeigten keine teratogene Wirkung. In mehr als 30 Jahren klinischer Erfahrung zeigten sich keine teratogenen Wirkungen, die auf Isoprenalin zurückzuführe­n waren.

In jedem Fall muss, wie bei jeder Medikation in der Schwangerschaft, der klinische Nutzen gegen die möglichen Risiken für Mutter und Kind sorgfältig abgewogen werden.

Stillzeit

Die Anwendung von Isoprenalin Macure während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nicht zutreffend.

4.8. Nebenwirkungen

Schwere Nebenwirkungen auf Isoprenalin treten nur selten auf. Die meisten Nebenwirkungen klingen rasch ab, wenn Isoprenalin abgesetzt wird, oder gehen bereits während der Anwendung des Arzneimittels zurück. Isoprenalin hat fast ausschließlich beta-agonistische Eigenschaften, aber es wirkt auch ZNS stimulierend.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9. Überdosierung

Symptome

Übelkeit, Kopfschmerzen, Sinustachykardie, polymorphe Extrasystolen, ventrikuläre Tachykardie.

Behandlung

Es genügt, die Infusion mit Isoprenalinhy­drochlorid zu beenden. Die therapeutische Wirkung geht aufgrund der raschen Inaktivierung nach einigen Minuten zurück.

Falls notwendig, wird anschließend Plasma oder Vollblut verabreicht.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Herztherapie, Adrenerge und dopaminerge Mittel; ATC-Code: C01CA02.

Isoprenalin Macure ist ein ß -Sympathomimetikum, das den intrakardialen Blutfluss beeinflusst, ohne in niedrigen Dosen den Blutdruck zu beeinflussen.

Herz

Isoprenalinhy­drochlorid hat eine ausgeprägte inotrope und chronotrope Wirkung (Wirkung an den ß l-Rezeptoren), die zu einer signifikanten Steigerung des Herzzeitvolumen­s führt.

Isoprenalinhy­drochlorid wirkt sofort auf der Ebene des AV-Knotengewebes, indem es die Erregbarkeitsschwe­lle des Myokards senkt und die Herzkontraktion und den systolischen Blutfluss verstärkt.

Blutgefäße

Isoprenalinhy­drochlorid verursacht eine periphere Vasodilatation (Wirkung an den ^ 2-Rezeptoren). verbunden mit einem verminderten Widerstand, einem erhöhten Blutvolumen und einer Regulierung des zentralen Venendrucks.

5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Nach intravenöser Injektion hat Isoprenalin eine Plasmahalbwertszeit von etwa einer bis mehreren Minuten. je nachdem. ob die Injektion schnell oder langsam erfolgt.

Verteilung

Isoprenalin wird in der Leber und anderen Geweben rasch durch Verstoffwechselung inaktiviert. Es passiert kaum die Blut-Hirn-Schranke. Ob Isoprenalin beim Menschen in die Muttermilch übergeht. ist nicht bekannt.

Biotransformation

Isoprenalin wird in der Leber. Lunge und anderen Geweben durch die Katechol-O-methyltransferase metabolisiert. Hauptmetaboliten nach intravenöser Anwendung sind 3-O-Methylisoproterenol (von dem eine schwach hemmende Wirkung an ß-adrenergen Rezeptoren beschrieben wird) und seine Konjugate.

Elimination

Innerhalb von 24 Stunden werden ungefähr 40–50 % der Dosis unverändert und der Rest als 3-O-Methylisoproterenol im Urin ausgeschieden.

5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit

Es wurden keine Daten vorgelegt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1. Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid

EDTA

Natriumcitrat

Citronensäure-Monohydrat

Wasser für Injektionszwecke

Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung)

Salzsäure (zur pH-Einstellung)

6.2. Inkompatibilitäten

Das Arzneimittel darf. außer mit den unter Abschnitt 6.6 aufgeführten. nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

6.3. Dauer der Haltbarkeit

Nach Verdünnung mit Natriumchlorid 0,9 % (9 mg/ml) Injektionslösung oder Glucose 5 % (50 mg/ml) Injektionslösung wurde die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Lösung für 48 Stunden bei 25 °C und bei 2 °C bis 8 °C nachgewiesen.

Aus mikrobiologischer Sicht sind verdünnte Lösungen sofort zu verwenden. Wenn die gebrauchsfertige Lösung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich, die normalerweise 24 Stunden bei 2 °C bis 8 °C nicht überschreiten sollte, es sei denn, die Verdünnung hat unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen stattgefunden.

6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Kühl lagern und transportieren (2 °C-8 °C).

6.5. Art und Inhalt des Behältnisses

Typ-I-Braunglas-Ampullen mit 5 ml Lösung in einem Umkarton.

Packungsgröße: 5 Ampullen.

6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

Das Arzneimittel kann mit 500 ml der folgenden Lösungen verdünnt werden: Natriumchlorid 0,9 % (9 mg/ml) Injektionslösung oder Glucose 5 % (50 mg/ml) Injektionslösung.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Macure Pharma ApS

Hejrevej 39

DK-2400 Kopenhagen NV

Dänemark

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung:

Mehr Informationen über das Medikament Isoprenalin Macure 0,2 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 140481
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Macure Pharma ApS, Hejrevej 39, 2400 Copenhagen Nv, Dänemark