Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Gliclazid STADA 60 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Gliclazid STADA 60 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung enthält 60 mg Gliclazid.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung :
Eine 60 mg Tablette enthält 163,8 mg Lactose-Monohydrat.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung.
Weiße, bikonvexe, ovale Tabletten mit tiefer Bruchrille auf beiden Seiten und Prägung von „GLI“ und „60“ auf jeder Seite der Bruchrille auf beiden Seiten, Größe 15,0 × 7,0 mm.
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Nicht insulinabhängiger Diabetes (Typ 2) bei Erwachsenen, sofern Diätmaßnahmen, körperliches Training und Gewichtsabnahme nicht ausreichen, um den Blutzuckerspiegel einzustellen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Die tägliche Dosis von Gliclazid STADA beträgt eine halbe bis 2 Tabletten pro Tag, d.h. 30 bis 120 mg und wird als Einzeldosis zum Frühstück eingenommen.
Wenn die Einnahme einer Dosis vergessen wird, darf die Dosis am nächsten Tag nicht erhöht werden.
Wie bei allen blutzuckersenkenden Arzneimitteln ist die Dosis entsprechend der individuellen metabolischen Reaktion des Patienten (Blutzucker, HbA1c) anzupassen.
Anfangsdosis
Die empfohlene Anfangsdosis ist 30 mg pro Tag (eine halbe Tablette Gliclazid STADA 60 mg). Wenn der Blutzuckerspiegel damit gut eingestellt ist, kann diese Dosis für die Dauertherapie beibehalten werden.
Wenn der Blutzuckerspiegel noch nicht ausreichend eingestellt ist, kann die Dosis schrittweise auf 60, 90 oder 120 mg täglich gesteigert werden. Das Intervall zwischen zwei Dosissteigerungen sollte mindestens 1 Monat betragen, es sei denn, der Blutzucker ist nach zwei Wochen Behandlung noch nicht abgesunken. In diesem Fall kann die Dosis bereits am Ende der zweiten Behandlungswoche erhöht werden.
Eine Gliclazid STADA 60 mg Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung entspricht zwei Gliclazid 30 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung. Die maximale empfohlene Tagesdosis ist 120 mg.
Durch die Teilbarkeit der Gliclazid 60 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung ist eine flexible Dosierung möglich.
Umstellung von Gliclazid 80 mg Tabletten auf Gliclazid STADA 60 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung:
Eine Tablette Gliclazid 80 mg entspricht 30 mg einer Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung (d.h. 4 Tablette Gliclazid STADA 60 mg). Bei sorgfältiger Überwachung des Blutzuckerspiegels kann daher eine Umstellung erfolgen.
Umstellung von einem anderen oralen antidiabetischen Arzneimittel auf Gliclazid STADA 60 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Gliclazid STADA Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung können andere orale antidiabetisches Arzneimittel ersetzen.
Bei der Umstellung auf Gliclazid STADA Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung sind Dosierung und Halbwertszeit des bisherigen antidiabetischen Arzneimittels zu berücksichtigen.
Eine Übergangsphase ist nicht generell erforderlich. Zu Beginn sollte eine Dosis von 30 mg eingesetzt werden; diese ist dann der Blutzuckerreaktion des Patienten anzupassen, wie oben beschrieben.
Beim Wechsel von einem Sulfonylharnstoff-Antidiabetikum mit verlängerter Halbwertszeit kann eine behandlungsfreie Zeit von einigen Tagen erforderlich sein, um zu verhindern, dass es durch eine additive Wirkung der beiden Arzneimittel zu einer Hypoglykämie kommt. Das oben beschriebene Verfahren für den Behandlungsbeginn ist auch beim Wechsel zur Behandlung mit Gliclazid STADA Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung anzuwenden (Anfangsdosis von 30 mg pro Tag, danach schrittweise Dosiserhöhung entsprechend der metabolischen Reaktion).
Kombinationstherapie mit anderen antidiabetischen Arzneimitteln
Gliclazid STADA Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung können mit Biguaniden, a -Glucosidase-Hemmern oder Insulin kombiniert werden.
Bei Patienten, die mit Gliclazid STADA Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung nicht ausreichend eingestellt sind, kann eine begleitende Insulinbehandlung unter engmaschiger ärztlicher Überwachung eingeleitet werden.
Spezielle Populationen
Bei älteren Patienten
Gliclazid STADA Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung sind nach dem gleichen Dosierungsschema anzuwenden, wie es für Patienten unter 65 Jahren empfohlen wird.
Niereninsuffizienz
Unter sorgfältiger Überwachung des Patienten kann das gleiche Dosierungsschema wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion angewendet werden. Dies wurde in klinischen Studien bestätigt.
Bei Patienten mit Hypoglykämie-Risiko
bei unterernährten oder mangelernährten Patienten bei schwerwiegenden oder unzureichend kompensierten endokrinen Erkrankungen (Hypopituitarismus, Hypothyreose, Nebennierenrindeninsuffizienz) nach Absetzen einer lang dauernden und/oder hoch dosierten Corticoidtherapie bei schweren Gefäßerkrankungen (schwere koronare Herzkrankheit, ausgeprägte Karotis-Veränderungen, diffuse vaskuläre Erkrankungen)Es wird empfohlen, die niedrigste Anfangsdosis (30 mg/Tag) einzusetzen.
Kinder und Jugendliche
Es liegen zur Sicherheit und Wirksamkeit von Gliclazid keine Daten und klinische Studien zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen vor.
Zum Einnehmen.
Es wird empfohlen, die Tablette(n) im Ganzen (unzerkaut und unzerkleinert) zu schlucken.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Gliclazid oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile, gegen andere Sulfonylharnstoffe oder Sulfonamide. Diabetes Typ 1 Diabetisches Präkoma/Koma, diabetische Ketoazidose Schwere Nieren- oder Leberinsuffizienz: in diesen Fällen wird die Anwendung von Insulin empfohlen Behandlung mit Miconazol (siehe Abschnitt 4.5) Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6)
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Hypoglykämie
Dieses Arzneimittel sollte nur verschrieben werden, wenn davon auszugehen ist, dass der Patient regelmäßige Mahlzeiten einnimmt (einschließlich Frühstück). Eine regelmäßige Kohlenhydratzufuhr ist wichtig, da ein erhöhtes Hypoglykämierisiko besteht, wenn eine Mahlzeit verspätet eingenommen wird, wenn die Nahrungszufuhr nur gering oder die Ernährung kohlenhydratarm ist. Hypoglykämien können besonders bei niedrigkalorischer Diät, nach längerer oder anstrengender körperlicher Tätigkeit, nach Alkoholkonsum oder bei kombinierter Anwendung mehrerer Antidiabetika auftreten.
Nach Anwendung von Sulfonylharnstoffen kann es zu Hypoglykämien kommen (siehe Abschnitt 4.8), die in manchen Fällen schwerwiegend und protrahiert verlaufen. Unter Umständen kann ein Krankenhausaufenthalt und/oder eine mehrtägige Glucosezufuhr erforderlich sein.
Eine sorgfältige Wahl der Patienten und der angewendeten Dosierungen sowie klare Anweisungen der Patienten sind notwendig, um das Risiko hypoglykämischer Episoden möglichst gering zu halten.
Faktoren, die das Hypoglykämie-Risiko erhöhen:
Weigerung oder – insbesondere bei älteren Personen – Unfähigkeit des Patienten zu kooperieren Mangelernährung, unregelmäßige Essenszeiten, Auslassen von Mahlzeiten, Fastenperioden oder Umstellung des Speiseplans Ungleichgewicht zwischen körperlicher Bewegung und Kohlenhydrataufnahme Niereninsuffizienz Schwere Leberinsuffizienz Überdosierung von Gliclazid STADA Bestimmte endokrine Erkrankungen: Schilddrüsenstörungen, Hypophysen- oderNebenniereninsuffizienz
Gleichzeitige Zufuhr von bestimmten anderen Arzneimitteln (siehe Abschnitt 4.5).Nieren-/Leberinsufizienz
Die Pharmakokinetik und/oder Pharmakodynamik von Gliclazid kann bei Patienten mit Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz verändert sein. Eine hypoglykämische Episode kann bei diesen Patienten protrahiert verlaufen, daher sind geeignete Maßnahmen einzuleiten.
Aufklärung der Patienten
Die Risiken einer Hypoglykämie sowie ihre Symptome (siehe Abschnitt 4.8), Behandlung und prädisponierenden Faktoren sind dem Patienten und seinen Familienangehörigen zu erläutern.
Der Patient muss darüber informiert werden, wie wichtig die Einhaltung von Ernährungsempfehlungen, eine regelmäßige körperliche Bewegung und regelmäßige Blutzuckerkontrollen sind.
Unzureichende Blutzuckereinstellung
Die Blutzuckereinstellung eines Patienten während einer antidiabetischen Behandlung kann unter folgenden Umständen Schwankungen unterliegen: Johanniskraut (Hypericum perforatum) Präparate (siehe Abschnitt 4.5), Fieber, Traumata, Infektionen oder chirurgische Eingriffe beeinflusst werden. In manchen Fällen kann es nötig sein, Insulin zu verabreichen.
Die blutzuckersenkende Wirksamkeit aller oralen Antidiabetika, einschließlich Gliclazid, nimmt bei vielen Patienten im Lauf der Zeit ab. Mögliche Gründe dafür sind eine Schweregradzunahme des Diabetes oder ein verringertes Ansprechen auf die Behandlung. Dieses Phänomen ist als Sekundärversagen bekannt und wird vom Primärversagen unterschieden, bei dem ein Wirkstoff schon bei der Erstbehandlung unwirksam ist. Eine adäquate Dosisanpassung und die Einhaltung des Diätplans sind zu überprüfen, bevor bei einem Patienten ein Sekundärversagen festgestellt wird.
Dysglykämie:
Störungen des Blutzuckers, einschließlich Hypoglykämie und Hyperglykämie wurden bei diabetischen Patienten, die eine gleichzeitige Behandlung mit Fluorchinolonen erhalten haben, vor allem bei älteren Patienten, berichtet. Eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckers wird somit bei allen Patienten die gleichzeitig Gliclazid STADA 60 mg und Fluorchinolon erhalten, empfohlen.
Laboruntersuchungen
Zur Bewertung der Blutzuckereinstellung wird die Messung des Glykohämoglobinspiegels (oder des Nüchternblutzuckers im venösen Plasma) empfohlen. Auch Blutzucker-Selbstkontrollen können zweckmäßig sein.
Hämatologische Wirkungen
Patienten mit Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD)-Mangel können bei Behandlung mit Sulfonylharnstoffen eine hämolytische Anämie entwickeln. Da Gliclazid zur chemischen Stoffgruppe der Sulfonylharnstoffe gehört, ist bei Patienten mit G6PD-Mangel Vorsicht geboten und eher ein Wirkstoff aus einer anderen Stoffgruppe in Betracht zu ziehen.
Sonstige Bestandteile
Dieses Arzneimittel enthält Lactosemonohydrat. Patienten mit der seltenen vererbten Galactoseintoleranz, einem Lapplaktasemangel oder einer Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Kontraindizierte Kombinationen
Miconazol (systemische Anwendung, Mundgel): erhöht die blutzuckersenkende Wirkung mit möglichem Auftreten von Hypoglykämiesymptomen bis hin zum Koma.Nicht empfohlene Kombinationen
Phenylbutazon (systemische Anwendung): steigert die blutzuckersenkende Wirkung von Sulfonylharnstoffen (durch Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung und/oder verringerte Ausscheidung).Vorzugsweise ist ein anderer entzündungshemmender Wirkstoff zu verwenden. Anderenfalls ist der Patient auf das Risiko hinzuweisen und die Notwendigkeit der Zuckerselbstkontrolle hervorzuheben. Erforderlichenfalls ist die Dosis während und nach der Behandlung mit dem Antiphlogistikum anzupassen.
Alkohol: steigert die hypoglykämische Reaktion (durch Hemmung von Kompensationsreaktionen) und kann zum hypoglykämischen Koma führen.Alkohol oder alkoholhaltige Arzneimittel sind zu meiden.
Kombinationen, die Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung erfordern
Die blutzuckersenkende Wirkung kann potenziert und damit unter Umständen eine Hypoglykämie induziert werden, wenn einer der folgenden Arzneistoffe verwendet wird:
andere Antidiabetika (Insuline, Acarbose, Metformin, Thiazolidinedione, Dipetidyl-Peptidase-4-Inhibitoren, GLP-1-Rezeptor-Antagonisten), Betablocker, Fluconazol, ACE-Hemmer (Captopril, Enalapril), H2-Rezeptorantagonisten, MAO-Hemmer, Sulfonamide, Clarithromycin und nichtsteroidale Antirheumatika.Nicht empfohlene Kombinationen
Danazol: hat diabetogene Wirkung.Wenn die Anwendung dieses Wirkstoffs nicht zu vermeiden ist, ist der Patient auf das Risiko hinzuweisen und die Bedeutung der Kontrolle von Urin- und Blutzucker hervorzuheben.
Erforderlichenfalls muss die Dosis des Antidiabetikums während und nach der Behandlung mit Danazol angepasst werden.
Kombinationen, die Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung erfordern
Chlorpromazin (Neuroleptikum): hohe Dosen (> 100 mg Chlorpromazin pro Tag) erhöhen den Blutzuckerspiegel (verringerte Freisetzung von Insulin).Der Patient ist auf das Risiko hinzuweisen und die Notwendigkeit der Blutzuckerkontrolle ist hervorzuheben. Eventuell muss die Dosis des Antidiabetikums während und nach der Behandlung mit dem Neuroleptikum angepasst werden.
Glucocorticoide (systemische und lokale Anwendung: intraartikuläre, kutane und rektale Präparate) und Tetracosactrin: Anstieg des Blutzuckerspiegels mit möglicher Ketose (verringerte Kohlenhydrattoleranz durch Glucocorticoidwirkung).Der Patient ist auf das Risiko hinzuweisen und die Bedeutung von Blutzuckerkontrollen insbesondere zu Beginn der Behandlung hervorzuheben. Möglicherweise ist es erforderlich, die Dosis des Antidiabetikums während und nach der Glucocorticoidbehandlung anzupassen.
Ritodrin, Salbutamol, Terbutalin (i.v. Anwendung): erhöhter Blutzuckerspiegel aufgrund der ß2-agonistischen Wirkung.Der Patient ist auf die Bedeutung der Blutzuckerkontrollen hinzuweisen. Falls erforderlich, ist die Behandlung auf Insulin umzustellen.
Johanniskraut (Hypericum perforatum) Präparate: Die Gliclazid Exposition wird durch Johanniskraut (Hypericum perforatum) verringert. Betonen Sie die Wichtigkeit einer Überwachung des Blutzuckerspiegels.Bei folgenden Kombinationen sind Vorsichtsmaßnahmen erforderlich:
Fluoroquinolone: bei gleichzeitiger Anwendung von Gliclazid STADA 60 mg und einem Fluoroquinolon, muss der Patient auf das Risiko einer Dysglykämie aufmerksam gemacht werden und die Wichtigkeit einer Überwachung des Blutzuckers betont werden.Eine Anpassung der Antikoagulation kann erforderlich sein.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine oder nur begrenzte Daten (weniger als 300 Schwangerschaftsausgänge) mit der Anwendung von Gliclazid bei Schwangeren vor. Allerdings gibt es einige wenige Daten über die Anwendung anderer Sulfonylharnstoffe.
In tierexperimentellen Studien wirkte Gliclazid nicht teratogen (siehe Abschnitt 5.3).
Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Gliclazid während der Schwangerschaft vermieden werden.
Vor einer Konzeption sollte der Diabetes eingestellt sein, um das Risiko angeborener Störungen zu verringern, das mit einem unkontrollierten Diabetes verbunden ist.
In der Schwangerschaft sind orale Antidiabetika nicht geeignet, sondern Insulin ist das Mittel der ersten Wahl zur Behandlung eines Diabetes. Es wird empfohlen, die orale antidiabetische Therapie auf Insulin umzustellen, wenn eine Schwangerschaft angestrebt wird bzw. sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird.
Stillzeit
Es ist unbekannt, ob Gliclazid oder seine Metaboliten in die Muttermilch übertreten. Aufgrund des Risikos einer Hypoglykämie beim Neugeborenen ist daher die Einnahme dieses Arzneimittels während der Stillzeit kontraindiziert. Ein Risiko für das Neugeborene/Kind kann nicht ausgeschlossen werden.
Fertilität
Tierexperimentelle Studien an männlichen und weiblichen Ratten ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität oder Auswirkung auf die Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Gliclazid STADA hat keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten sind jedoch auf die Symptome einer Hypoglykämie aufmerksam zu machen und sollten vor allem zu Beginn der Behandlung beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen Vorsicht walten lassen.
4.8 Nebenwirkungen
Basierend auf den Erfahrungen mit Gliclazid wurde über folgende Nebenwirkungen berichtet.
Die häufigste Nebenwirkung von Gliclazid ist Hypoglykämie.
Wie bei allen Sulfonylharnstoffen kann die Behandlung mit Gliclazid zu Hypoglykämien führen, wenn Mahlzeiten unregelmäßig eingenommen oder sogar ausgelassen werden. Mögliche Zeichen einer Hypoglykämie sind Kopfschmerzen, starkes Hungergefühl, Übelkeit, Erbrechen, Abgeschlagenheit, Schlafstörungen, Agitiertheit, Aggressivität, Konzentrationsschwäche, verringerte Aufmerksamkeit und verlangsamte Reaktionen, Depression, Verwirrtheit, Seh- und Sprachstörungen, Aphasie, Tremor, Parese, sensorische Störungen, Schwindelgefühl, Gefühl der Kraftlosigkeit, Verlust der Selbstkontrolle, Delirium, Krampfanfall, flache Atmung, Bradykardie, Benommenheit und Bewusstseinsverlust, möglicherweise bis hin zum Koma mit potentiell letalem Ausgang.
Darüber hinaus können Zeichen einer adrenergen Gegenregulation beobachtet werden: Schwitzen, feuchtkalte Haut, Angst, Tachykardie, Hypertonie, Palpitationen, Angina pectoris und kardiale Arrhythmie.
Meistens klingen die Symptome nach Aufnahme von Kohlenhydraten (Zucker) ab. Künstliche Süßstoffe sind allerdings wirkungslos. Erfahrungen mit anderen Sulfonylharnstoffen zeigen, dass der Blutzucker nach anfänglicher Wirkung der Maßnahmen wieder in den hypoglykämischen Bereich abfallen kann.
Wenn eine Hypoglykämie schwer oder protrahiert verläuft – selbst wenn sie vorübergehend durch Zuckeraufnahme unter Kontrolle gebracht wurde, ist sofort eine ärztliche Behandlung oder sogar eine Einweisung ins Krankenhaus erforderlich.
Andere Nebenwirkungen:
Gastrointestinale Störungen, darunter Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhö und Obstipation, wurden beschrieben. Diese Nebenwirkungen können vermieden oder minimiert werden, wenn Gliclazid zusammen mit dem Frühstück eingenommen wird.
Über folgende Nebenwirkungen wurde seltener berichtet:
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Angioödem, Erythem, makulopapulöse Exantheme, bullöse Reaktionen (wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxisch epidermale Necrolyse), und in Ausnahmefällen, Medikamentenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS). Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems: Hämatologische Veränderungen sind selten. Sie können sich in Form einer Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie oder Granulozytopenie manifestieren und sind nach Absetzen des Arzneimittels im Allgemeinen reversibel. Leber- und Gallenerkrankungen: erhöhte Leberenzymwerte (ASAT, ALAT, alkalische Phosphatase), Hepatitis (Einzelfallberichte). Die Behandlung ist abzubrechen, wenn ein cholestatischer Ikterus auftritt.Diese Symptome bilden sich gewöhnlich nach Abbruch der Behandlung zurück.
Augenerkrankungen: Vorübergehende Sehstörungen können, insbesondere zu Beginn der Behandlung, aufgrund von Veränderungen des Blutzuckerspiegels auftreten.Wirkungen der Substanzklasse
Wie bei anderen Sulfonylharnstoffen wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet:
Fälle von Erythropenie, Agranulozytose, hämolytischer Anämie, Panzytopenie und allergischer Vaskulitis, Hyponatriämie, erhöhter Leberenzymwerte und sogar Versagen der Leberfunktion (z.B. mit Cholestase und Ikterus) und Hepatitis, welche sich nach Absetzen des Sulfonylharnstoffs zurückbildete oder in Einzelfällen zu einem lebensbedrohlichen Leberversagen führte.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Eine Überdosierung von Sulfonylharnstoffen kann Hypoglykämien hervorrufen.
Mittelschwere Symptome einer Hypoglykämie ohne Bewusstlosigkeit oder neurologische Symptome müssen durch Kohlenhydratzufuhr, Dosisanpassung und/oder Ernährungsänderung behoben werden.
Eine strenge Überwachung ist so lange fortzusetzen, bis der Arzt sicher ist, dass der Patient außer Gefahr ist.
Schwere hypoglykämische Reaktionen mit Koma, Krampfanfall oder anderen neurologischen Störungen sind möglich und als medizinischer Notfall zu behandeln, der eine sofortige Krankenhauseinweisung erfordert.
Wenn ein hypoglykämisches Koma diagnostiziert oder vermutet wird, sollte dem Patienten eine schnelle i.v. Injektion mit 50 ml konzentrierter Glucoselösung (20 – 30%) verabreicht werden. Darauf sollte eine Dauerinfusion mit einer stärker verdünnten Glucoselösung (10%) folgen, wobei die Infusionsrate so gewählt wird, dass der Blutzuckerspiegel oberhalb von 1 g/l gehalten wird. Die Patienten sind engmaschig zu überwachen und der Arzt entscheidet, je nach Zustand des Patienten nach dieser Zeit, ob eine weitere Überwachung notwendig ist.
Eine Dialyse bringt für den Patienten wegen der starken Plasmaproteinbindung von Gliclazid keinen Vorteil.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Sulfonamide, Harnstoffderivate, ATC-Code: A10BB09
Gliclazid ist ein blutzuckersenkendes orales Sulfonylharnstoff-Antidiabetikum, das sich von anderen, verwandten Verbindungen durch einen N-haltigen heterozyklischen Ring mit endozyklischer Bindung unterscheidet.
Wirkmechanismus:
Gliclazid senkt den Blutzuckerspiegel durch Stimulation der Insulinsekretion aus den ß-Zellen der Langerhans-Inseln. Der Anstieg der postprandialen Sekretion von Insulin und C-Peptid bleibt auch nach zweijähriger Behandlung erhalten.
Neben diesen metabolischen Eigenschaften hat Gliclazid auch hämovaskuläre Wirkungen.
Pharmakodynamische Wirkungen
Wirkung auf die Insulinfreisetzung
Bei Typ-2-Diabetikern stellt Gliclazid den frühen Peak der Insulinsekretion als Reaktion auf einen Blutzuckeranstieg wieder her und verstärkt auch die zweite Phase der Insulinsekretion. Es zeigt sich durch die Aufnahme einer Mahlzeit oder auf einen Glucosestimulus hin ein signifikanter Anstieg der Insulinreaktion.
Hämovaskuläre Wirkungen
Gliclazid verringert die Mikrothrombenbildung, die zu den Komplikationen eines Diabetes beitragen kann, durch zwei Mechanismen:
Partielle Hemmung der Thrombozytenaggregation und -adhäsion mit Rückgang der Marker einer Thrombozytenaktivierung (Beta-Thromboglobulin, Thromboxan B2), Wirkung auf die fibrinolytische Aktivität des Gefäßendothels mit Anstieg der tPA-Aktivität.5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Der Plasmaspiegel steigt während der ersten 6 Stunden kontinuierlich an und erreicht dann ein Plateau, das von der sechsten bis zur zwölften Stunde nach der Einnahme erhalten bleibt.
Die intraindividuelle Variabilität ist gering.
Gliclazid wird vollständig resorbiert. Durch Nahrungsaufnahme wird die Geschwindigkeit oder das Ausmaß der Resorption nicht beeinflusst.
Verteilung
Die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 95%. Das Verteilungsvolumen liegt bei etwa 30 Litern.
Nach einer Einzeldosis von Gliclazid STADA 60 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung werden wirksame Gliclazid-Plasmakonzentrationen über 24 Stunden aufrechterhalten.
Biotransformation
Gliclazid wird vorwiegend in der Leber metabolisiert und mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 1% der unveränderten Ausgangssubstanz findet sich im Urin wieder. Im Plasma wurden keine aktiven Metaboliten nachgewiesen.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Gliclazid liegt zwischen 12 und 20 Stunden.
Linearität/Nicht-Linearität
Es besteht eine lineare Beziehung zwischen der verabreichten Dosis (im Bereich bis 120 mg) und der Fläche unter der Konzentrationskurve.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten wurden keine klinisch relevanten Änderungen der pharmakokinetischen Parameter festgestellt.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf den konventionellen Studien zur Toxizität bei wiederholter Gabe und zur Genotoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt. Bei tierexperimentellen Studien zeigten sich keine teratogenen Veränderungen; jedoch wurde bei Tieren, die eine 25fach höhere als die maximal für den Menschen empfohlene Dosis erhielten, ein vermindertes Körpergewicht der Feten beobachtet.
Die Verabreichung von Gliclazid in tierexperimentellen Studien hat die Fertilität und Fruchtbarkeit nicht beeinflusst.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Tablettenkern:
Lactosemonohydrat
Hypromellose (HPMC K100 LV) E464
Hypromellose (HPMC K4M CR) E464
Tablettenüberzug:
Hypromellose (HPMC K100 LV) E464
Hypromellose (HPMC K4M CR) E464
Magnesiumstearat E572
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Dieses Arzneimittel erfordert keine speziellen Aufbewahrungsbedingungen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Tabletten in PVC/Aluminium oder PVC/PVDC/Aluminium Blisterpackungen mit 10, 28, 30, 56, 60, 90, 120, 150 oder 180 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
STADA Arzneimittel GmbH, 1190 Wien
8. ZULASSUNGSNUMMER
135744
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
12.09.2014 / 10.11.2018
10. STAND DER INFORMATION
11/2018
Mehr Informationen über das Medikament Gliclazid STADA 60 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 135744
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
STADA Arzneimittel GmbH, Muthgasse 36/2, 1190 Wien, Österreich