Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Ergotop 30 mg - Filmtabletten
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Ergotop 30 mg-Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Filmtablette enthält 30 mg Nicergolin
Sonstiger Bestandteil: 242,29 mg Lactose-Monohydrat
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten
Weiße bis cremfarbene, runde Filmtablette
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Als unterstützende Maßnahme zur symptomatischen Behandlung chronischer, hirnorganisch bedingter Leistungsstörungen im Rahmen eines therapeutischen Gesamtkonzeptes bei dementiellen Syndromen, wenn folgende Leitsymptomatik vorliegt: Gedächtnisstörungen, Konzentrationsstörungen, Denkstörungen, vorzeitige Ermüdbarkeit, Antriebs- und Motivationsmangel und Affektstörungen. Zur primären Zielgruppe gehören dementielle Syndrome bei primär degenerativer Demenz, vaskulärer Demenz und Mischformen aus beiden.
Hinweis: Bevor die Anwendung mit Nicergolin begonnen wird, ist abzuklären, ob die Krankheitserscheinungen nicht auf einer anderen spezifisch zu behandelnden Grunderkrankung (internistischer und psychiatrisch-neurologischer Natur) beruhen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die empfohlene Dosis beträgt, abhängig vom Schweregrad der Erkrankung und dem Ansprechen des Patienten 30 mg – 60 mg täglich. Dies entspricht 1–2 Ergotop 30 mgFilmtabletten täglich.
Ältere Patienten
Aufgrund von Studienergebnissen hinsichtlich Pharmakokinetik und Verträglichkeit sind keine Dosisanpassungen bei älteren Patienten erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Für Ergotop gibt es keine Indikation für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren. Zudem liegen keine ausreichenden Studien zu Wirksamkeit und Verträglichkeit von Nicergolin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor, die eine Anwendung wirksam und sicher erscheinen lassen.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Metaboliten von Nicergolin werden überwiegend über die Niere ausgeschieden – eine Dosisreduktion bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist gegebenenfalls zu erwägen. Für eine niedrigere Dosierung stehen auch Ergotop 20 mg-Filmtabletten zur Verfügung.
Die Filmtabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit vor den Mahlzeiten einzunehmen. Bei Auftreten von gastrointestinalen Störungen ist die Einnahme zu den Mahlzeiten möglich.
Sollte eine nur einmalige Tagesdosis erforderlich und ausreichend sein, wird die Einnahme einer Tablette zum Frühstück empfohlen.
Da im Allgemeinen eine Besserung der Symptome erst nach 4 – 6 Wochen manifest wird, ist die Anwendung über einen längeren Zeitraum indiziert.
Die Anwendungsdauer von Ergotop ist bei bestimmungsgemäßer Dosierung zeitlich nicht begrenzt. In geeigneten Abständen, mindestens jedoch alle 6 Monate, ist zu überprüfen, ob die Therapie mit Ergotop weiterhin angezeigt ist.
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, gegen andere Ergotalkaloide oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
– frischer Myokardinfarkt,
– akute Blutungen,
– bestehende Kollapsgefahr bzw. -neigung
– orthostatische Dysregulation,
– schwere Bradykardie (< 50/min),
– gleichzeitige Gabe von alpha- oder beta- Rezeptoren-stimulierenden Sympathikomimetika (siehe Abschnitt 4.5)
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Nicergolin darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei leichterer Bradykardie. Vorsicht bei Magen-Darm-Ulcera. Bei zerebralen Durchblutungsstörungen ist zu berücksichtigen, dass diese Ausdruck von Erkrankungen wie Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörung oder Hypertonie sein können, welche vorrangig zu behandeln sind.Nicergolin hemmt die Thrombozytenaggregation und verringert die Blutviskosität. Bei entsprechend prädisponierten Patienten sind häufigere Kontrollen der Blutgerinnungsparameter vorzunehmen. In gleicher Weise empfehlen sich unter gleichzeitiger gerinnungshemmender Medikation anfänglich häufigere Kontrollen der Blutgerinnung (siehe Abschnitt 4.5).
Aufgrund der a-adrenolytischen Wirkung von Nicergolin kann es, insbesondere bei Patienten mit Hypotonie zu einem mäßigen Blutdruckabfall, eventuell mit kreislaufbedingten Schwindelzuständen kommen. Erforderlichenfalls sind deshalb regelmäßig Kreislaufkontrollen durchzuführen.
Ergotop ist mit Vorsicht an Patienten anzuwenden, die an Hyperurikämie leiden oder in der Vergangenheit an Gicht erkrankt sind und/oder mit Arzneimitteln behandelt werden, die den Metabolismus und die Ausscheidung von Harnsäure beeinflussen (siehe Abschnitt 4.5).
Ergotop 30 mg Filmtabletten enthalten Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Ergotop 30 mg Tabletten nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Nicergolin kann bei gleichzeitiger Anwendung von alpha- oder beta-Rezeptorenstimulierenden Sympathikomimetika deren Wirkung reduzieren – die gemeinsame Anwendung ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Die Wirkung von Antihypertensiva kann durch Nicergolin verstärkt werden.
Nicergolin kann die Wirkung gerinnungshemmender Arzneimittel verstärken. Bei gleichzeitiger gerinnungshemmender Medikation sind anfänglich häufigere Kontrollen der Blutgerinnung angezeigt.
Die durch Acetylsalicylsäure bewirkte Verlängerung der Blutungszeit kann durch Nicergolin potenziert werden (siehe Abschnitt 4.4).
Nicergolin kann die kardialen Wirkungen von ß-Blockern verstärken.
Ergotop ist mit Vorsicht an Patienten anzuwenden, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die den Metabolismus und die Ausscheidung von Harnsäure beeinflussen (siehe Abschnitt 4.4).
Aufgrund der Metabolisierung von Nicergolin über Cytochrom-P450 Subenzym CYP2D6 sind Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die über denselben Stoffwechselweg abgebaut werden, nicht auszuschließen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Fertilität:
Untersuchungen zu Auswirkungen auf die Fertilität liegen nicht vor.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Unter Berücksichtigung der Anwendungsgebiete (siehe Abschnitt 4.1) ist eine Behandlung von schwangeren und stillenden Frauen mit Nicergolin unwahrscheinlich. Bei zwingender Indikationsstellung ist vom Arzt vor Behandlungsbeginn das Nutzen-/Risiko-Verhältnis für die Patientin sorgfältig abzuwägen (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen unter Anwendung von Nicergolin durchgeführt. Nicergolin kann infolge einer Blutdrucksenkung Symptome wie Schwäche, Schwindel oder Müdigkeit verursachen. Die Behandlung mit Ergotop 30 mg – Filmtabletten ist regelmäßig ärztlich zu kontrollieren (siehe Abschnitt 4.2).
Durch individuelle Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt werden. Dies gilt vor allem bei Behandlungsbeginn und im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Die Anwendung von Ergotop kann unter Umständen Nebenwirkungen hervorrufen, zumeist sind diese geringfügig und vorübergehend.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen wurden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig > 1/10
Häufig >1/100, <1/10;
Gelegentlich >1/1,000, <1/100;
Selten >1/10,000, <1/1,000;
Sehr selten <1/10,000 inklusive vereinzelter Fälle;
Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Nervensystems:
Selten: Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Schlafstörungen, Unruhe, Nervosität
Nicht bekannt: Kopfschmerzen, Verwirrung, Hyperaktivität
Herz- und Gefäßerkrankungen:
Selten: Palpitationen, Tachykardie, orthostatische Dysregulation
Nicht bekannt: Blutdruckabfall bei Hypertonikern, Schwindel und Schwäche bei labiler Kreislauflage
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Selten: Nasale Kongestion
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Selten: Magenbeschwerden (Erhöhung der Magensäuresekretion), Nausea, Erbrechen, Diarrhoe
Nicht bekannt: Verstopfung
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
Selten: Rötungen, Hitzegefühl
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse:
Selten: Ejakulationsstörungen
Untersuchungen
Erhöhte Serumkonzentrationen an Harnsäure werden regelmäßig unter Therapie mit Nicergolin beobachtet, in der Regel sind diese ohne klinische Relevanz.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikosVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43(0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Bei einer Überdosierung von Ergotop muss mit stärkerem Blutdruckabfall gerechnet werden. Von Patient zu Patient unterschiedlich können die unter Abschnitt 4.8 aufgeführten Erscheinungen verstärkt auftreten.
Die Beurteilung des Schweregrades der Vergiftung und die Festlegung der erforderlichen Maßnahmen erfolgt durch den Arzt. Gewöhnlich ist keine spezifische Behandlung erforderlich; meist reicht es aus, sich für einige Minuten niederzulegen.
In Ausnahmefällen sind bei schwerer Beeinträchtigung der Blutzufuhr zu Gehirn und Herz die Verabreichung von Sympathomimetika sowie eine engmaschige Kontrolle des Blutdrucks angezeigt.
Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: periphere Vasodilatoren, Ergotalkaloide.
ATC-Code: C04A E02
Nicergolin ist ein Ergot-Derivat mit alphaadrenolytischen, stoffwechselaktivierenden und hämorheologischen Effekten. Nicergolin führt insbesondere bei cerebralen Insuffizienzerscheinungen zu einer Besserung der komplexen klinischen Symptomatik wie z.B. Hirnleistungs- oder Affektivitätsstörungen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Adsorption
Nicergolin wird nach oraler Anwendung rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die maximale Radioaktivität im Serum nach Gabe niedriger Dosen (4–5 mg) von radioaktiv markiertem Nicergolin an gesunde Freiwillige wird nach 1,5 Stunden beobachtet. Allerdings wurde mit oralen therapeutischen oralen Dosen (30 mg) von H3-markiertem Nicergolin bei gesunden Freiwilligen die maximale Radioaktivität im Serum nach 3 Stunden mit einer Halbwertzeit von 15 Stunden festgestellt.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Nicergolin nach oraler Gabe beträgt aufgrund der starken hepatischen Clearance und des ausgeprägten First-Pass-Metabolismus etwa 5%.
Bei Ratten wurden 1 Stunde nach oraler Gabe von C14-markiertem Nicergolin (5 mg/kg) Nicergolin und sein Hauptmetabolit (MMDL, 50% der Gesamtradioaktivität) im Gehirn festgestellt. Nach oraler Gabe von Nicergolin in therapeutischen Dosen bei gesunden Freiwilligen wurden für die beiden Hauptmetaboliten von Nicergolin, MDL und MMDL, Flächen unter der Serumradioaktivitätskurve von 81% bzw. 6% berechnet. Spitzenplasmaspiegel für MMDL und MDL wurden etwa 1 Stunde bzw. 4 Stunden nach der Applikation mit einer Halbwertzeit von 13 bzw. 14 Stunden erzielt.
Distribution
Die Verteilung in die Gewebe erfolgt rasch und umfassend, wie dies sich auch an der kurzen Verteilungsphase für die Serumradioaktivität erkennen lässt. Das Verteilungsvolumen für Nicergolin ist mit >105 Liter relativ hoch und könnte möglicherweise Ausdruck der Metabolisierung im Blut und der Verteilung in Blutzellen und/oder Gewebe sein. Nicergolin wird in umfassender Form an humane Plasmaproteine gebunden, wobei seine Affinität für a- saures Glykoprotein höher ist als für Serumalbumin.
Metabolisierung
Nicergolin wird vor seiner Ausscheidung umfassend metabolisiert. Die primäre Metabolisierungsroute ist die Hydrolysierung der Esterbindung, wobei MMDL entsteht, und danach Demethylierung unter Bildung von MDL. Die Demethylierung wird durch das Isoenzym CYP2D6 katalysiert. Beim Menschen wird hauptsächlich MDL gebildet, das 51% der Gesamtdosis und 74% der im Harn wiedergefundenen Radioaktivität ausmacht. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz zeigten eine signifikante Verminderung der Ausscheidung von MDL im Harn.
Als sekundäre Metabolisierungsroute wird 1-Demethyl-Nicergolin (1-DN) mittels Demethylierung gebildet, welches sodann mittels Hydrolyse der Esterbindung zu MDL metabolisiert wird.
Elimination
Die Ausscheidung im Harn ist die primäre Eliminationsroute bei Tier und Mensch, da 80% einer radiomarkierten Gesamtdosis von Nicergolin im Harn und nur 10–20% in den Faeces wiedergefunden wurden.
Dosislinearität
In Studien an gesunden Freiwilligen mit oralen Dosen von 30–60 mg war die Pharmakokinetik von Nicergolin dosislinear.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie verfügt Nicergolin bei oraler Verabreichung über ein breites Sicherheitsspektrum. Bei subakuten sowie chronischen Toxizitätsstudien führten mehrfach verabreichte orale Dosen zu keinen schwerwiegenden Gewebsschädigungen in den Zielorganen. Schwache und vorübergehende toxische Symptome traten bei Dosierungen auf, die wenigstens 10-fach höher waren als jene, die das Auftreten klinischer Effekte auslösen können.
Studien mit oralen Nicergolin-Dosierungen von 100 mg/kg (Mäuse) respektive 790 mg/kg (Ratten) respektive 1500 mg/kg (Hunde) zufolge konnten keine signifikanten Auswirkungen sowohl auf kardiovaskuläre als auch auf renale Funktionen beobachtet werden.
Nicergolin ist unzureichend auf reproduktionstoxische Eigenschaften geprüft. Bei Kaninchen sind ab der niedrigsten geprüften Dosis von 4 mg/kg/Tag i.m. oder 8 mg/kg/Tag oral teratogene Effekte aufgetreten. Bei 25 mg/kg/Tag (i.m.), einer maternaltoxischen Dosis, wurden embryotoxische (verminderte Fetengewichte) und embryoletale Wirkungen beobachtet. Bei Ratten ist bei oralen Dosen von 10–50 mg/kg/Tag bzw. bei i.m. Verabreichung von 5–25 mg/kg/Tag eine vorzeitige Skelettverknöcherung aufgetreten, die auf eine verstärkte Plazentadurchblutung zurückgeführt wird.
Im Rahmen antigenetischer, mutagenetischer und karzinogenetischer Studien wurden keine schädigenden Wirkungen beobachtet.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Crospovidon, Magnesiumstearat, Pro-
pylenglycol, Hypromellose, Macrogol 6000, Talkum, Titandioxid (E171), Polysorbat 80.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern. In der Originalverpackung
aufbewahren um den Inhalt vor Licht zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVdC/Aluminium-Blisterpackung zu 14 und 28 Filmtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Kwizda Pharma GmbH, 1160 Wien
8. ZULASSUNGSNUMMER
Z.Nr.: 1–21027
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
30.06.1995 / 30.06.2000
10. STAND DER INFORMATION
September 2019
Mehr Informationen über das Medikament Ergotop 30 mg - Filmtabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-21027
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Kwizda Pharma GmbH, Effingergasse 21, 1160 Wien, Österreich