Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Effortil - Ampullen
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Effortil® – Ampullen
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Ampulle (= 1 ml) enthält 10 mg Etilefrinhydrochlorid.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Injektions-/Infusionslösung
Klare, farblose oder fast farblose Lösung, pH-Wert 5,5–6,5
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Akute Hypotonie bei normalem Blutvolumen, Kreislaufsynkope.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Intravenöse Infusion
Die intravenöse Anwendung von Effortil kann als Infusion erfolgen, die Dosierung muss individuell an Blutdruck und Pulsverhalten angepasst werden. Es wird empfohlen, die Verabreichung auf einer Intensivstation mit regelmäßiger Überwachung von EKG, Blutdruck und zentralem Venendruck durchzuführen.
Folgende Infusionsgeschwindigkeit wird empfohlen:
| Erwachsene, Jugendliche und Kinder über 6 Jahre | 0,4 mg/min (0,2–0,6 mg/min) |
Die Daten zu Kinderdosierungen sind limitiert. Aus den vorliegenden klinischen Erfahrungen lassen sich folgende Empfehlungen ableiten:
| Kinder von 2 bis 6 Jahre | 0,2 mg/min (0,1–0,4 mg/min) |
| Säuglinge und Kleinkinder bis 2 Jahre | 0,1 mg/min (0,05–0,2 mg/min) |
Für die Infusion sind ausschließlich physiologische (0,9%ige) Kochsalzlösung oder Ringerlactat ohne weitere Zusätze zu verwenden.
Intravenöse Injektion
Bei schwerem Kreislaufversagen kann Effortil bei Erwachsenen eventuell auch als langsame intravenöse Injektion appliziert werden. In Studien wurden 2 mg (0,2 ml) bis maximal 5 mg (0,5 ml) Effortil i.v. verabreicht.
Intramuskuläre oder subkutane Injektion
Selten wird Effortil auch i.m. oder s.c. injiziert (Cave: Risiko lokaler Vasokonstriktion!)
| Erwachsene | 1 ml (=10 mg) |
Die Daten zu Kinderdosierungen sind limitiert. Aus den vorliegenden klinischen Erfahrungen lassen sich folgende Empfehlungen ableiten:
| Kinder und Jugendliche von 6 bis 14 Jahre | 0,7–1 ml (=7–10 mg) |
| Kinder von 2 bis 6 Jahre | 0,4–0,7 ml (=4–7 mg) |
| Säuglinge und Kleinkinder bis 2 Jahre | 0,2–0,4 ml (=2–4 mg) |
Die Injektion kann bei Bedarf mehrmals täglich in 1– bis 3-stündigen Abständen appliziert werden.
Tageshöchstdosis
Folgende Tageshöchstdosen sollten für alle Applikationsarten nicht überschritten werden:
| Erwachsene, Jugendliche und Kinder über 6 Jahre | 50 mg |
| Kinder von 2 bis 6 Jahre | 40 mg |
| Säuglinge und Kleinkinder bis 2 Jahre | 30 mg |
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen
Bestandteile;
– Hypertonie;
– tachykarde Herzrhythmusstörungen;
– Thyreotoxikose;
– Phäochromozytom;
– Engwinkelglaukom;
– Entleerungsstörung der Harnblase mit Restharnbildung, insbesondere bei Prostataadenom;
– koronare Herzkrankheit;
– Herzinsuffizienz;
– hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
– Herzklappen- oder Zentralarterienstenose;
– orthostatische Hypotonie mit lageabhängiger hypertensiver Gegenregulation;
– gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern;
– sklerotische Gefäßveränderungen;
– erstes Trimenon der Schwangerschaft (siehe auch Abschnitt 4.6);
– Stillzeit.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vor Beginn der Behandlung mit Effortil muss eine Herzklappen- oder Zentralarterienstenose ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen ist eine Behandlung nicht empfohlen.
Vorsicht ist bei Patienten mit Diabetes mellitus angezeigt (siehe Abschnitt 4.5).
Vorsicht ist bei Patienten mit Hyperthyreose angezeigt.
Vorsicht ist bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen angezeigt. (Da Etilefrin und seine Konjugate größtenteils renal ausgeschieden werden, können bei Patienten mit Niereninsuffizienz möglicherweise die Konjugate akkumulieren.)
Bei Patienten mit Hypercalcämie oder Hypokaliämie kann Etilefrin durch die sympathomimetische Stimulation zu Herzrhythmusstörungen führen, deshalb wird die Anwendung von Effortil nicht empfohlen.
Die Anwendung von Etilefrinhydrochlorid kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Guanethidin, Mineralocorticoiden, Reserpin, Schilddrüsenhormonen, anderen Sympathomimetika oder sympathomimetisch wirkenden Arzneimitteln (z. B.: MAO-Hemmer), trizyklischen Antidepressiva oder Antihistaminika ist eine Verstärkung der Wirkung von Etilefrin (unerwünscht starker Blutdruckanstieg) möglich.
Herzwirksame Glykoside (in höherer Dosierung) und halogenierte aliphatische Kohlenwasserstoffe in Inhalationsnarkotika (z. B. Halothan) können die Wirkung von Sympathomimetika auf den Herzmuskel verstärken und so zu Herzrhythmusstörungen führen.
Dihydroergotamin erhöht die enterale Resorption von Etilefrin und führt dadurch bei gleichzeitiger Verabreichung zu einer verstärkten Wirkung von Etilefrin.
Die gleichzeitige Verabreichung von Etilefrin und Atropin kann zu einer Verstärkung der Wirkung von Etilefrin und zu einem Anstieg der Herzfrequenz führen.
Chinidin vermindert die Wirkung von Etilefrin.
Adrenerge Rezeptorenblocker (a-Blocker und ß-Blocker) können die Wirkung von Etilefrin teilweise oder vollständig aufheben. Die gleichzeitige Anwendung von ß-Rezeptorenblockern kann zu Reflexbradykardien führen.
Die gleichzeitige Verabreichung von Etilefrin und Antidiabetika führt zu einer verminderten Blutzuckersenkung.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
In den ersten drei Monaten der Schwangerschaft darf Effortil nicht verabreicht werden, da die vorliegenden klinischen Daten unzureichend sind, und präklinische Daten einen teratogenen Effekt gezeigt haben (siehe auch Abschnitte 4.3 und 5.3). Im zweiten und dritten Trimenon sollte Effortil nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden. Etilefrin kann die uteroplazentare Durchblutung beeinträchtigen und zu Gebärmuttererschlaffung führen.
Stillzeit
Ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch kann nicht ausgeschlossen werden; daher darf Effortil während der Stillzeit nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3 und 5.3).
Fertilität
Es liegen keine klinischen und präklinischen Studien über die Auswirkung von Etilefrin auf die Fertilität vor.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Patienten sollten darauf aufmerksam gemacht werden, dass durch die Behandlung mit Effortil unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Unruhe oder Tremor auftreten können. Vorsicht ist daher beim Fahren oder Bedienen von Maschinen angebracht. Wenn Patienten die angegebenen unerwünschten Wirkungen bemerken, sollten sie potenziell gefährliche Tätigkeiten wie das Lenken eines Fahrzeugs oder das Bedienen von Maschinen vermeiden.
4.8 Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird gemäß den folgenden Kategorien angegeben:
Sehr häufig: > 1/10
Häufig: > 1/100 bis < 1/10
Gelegentlich: > 1/1.000 bis < 1/100
Selten: > 1/10.000 bis < 1/1.000
Sehr selten: < 1/10.000
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktionen)
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Angstzustände, Schlaflosigkeit
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen
Gelegentlich: Tremor, Unruhe, Schwindel
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, Palpitationen
Nicht bekannt: Angina pectoris, Blutdruckanstieg
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Magen-Darm-Beschwerden
Gelegentlich: Nausea
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Nicht bekannt: Hyperhidrose
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Symptome
Akute Überdosierung kann folgende Symptome auslösen: Tachykardie, überschießender Blutdruckanstieg, Erregung, Beklemmungsgefühl, Arrhythmien (Extrasystolen), Übelkeit, Erbrechen. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung zu zentraler Atemdepression und Koma führen.
Gegenmaßnahmen
Die symptomatische Behandlung sollte der Situation entsprechend erfolgen.
Bei schwerer Überdosierung sollten Intensivmaßnahmen unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck ergriffen werden.
Symptome, die auf eine überschießende ß1-sympathomimetische Aktivität zurückgehen, können mit ß-Rezeptorenblockern behandelt werden. (Vorsicht ist allerdings geboten wegen der Möglichkeit überschießender Bradykardien.)
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Kardiostimulanzien exklusive Herzglykoside,
adrenerge und dopaminerge Mittel
ATC-Code: C01CA01
Etilefrinhydrochlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit ausgeprägter Affinität zu den adrenergen a1– und ß1-Rezeptoren. In höherer Dosierung kann es zu einer Aktivierung von ß2-Rezeptoren kommen.
Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch Alpha-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge eines beta-sympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach intravenöser Applikation zeigt die Plasmakonzentration von Etilefrin einen biexponentiellen Abfall; die Halbwertszeit der a-Phase beträgt 6,2 Minuten, die der ß-Endphase 2,2 Stunden.
Der Hauptmetabolit von Etilefrin ist sein Konjugat mit Schwefelsäure.
Die renale Ausscheidung dieses Metaboliten beträgt innerhalb von 24 Stunden 44,4 % der applizierten Dosis. Nach 24 Stunden wurden 78,2 % des Wirkstoffs und seiner Metaboliten renal ausgeschieden.
Freies Etilefrin wird mit 28,3 % im Urin wiedergefunden; 3,5 % der renal ausgeschiedenen Stoffe bestanden aus 3-Hydroxymandelsäure.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Effekte wurden nur nach Expositionen beobachtet, die ausreichend über der maximalen humantherapeutischen Exposition lagen. Die Relevanz für den Menschen wird als gering bewertet.
Mutagenes und Tumor erzeugendes Potenzial
Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko von Etilefrin liegen nicht vor.
Untersuchungen auf ein Tumor erzeugendes Potenzial von Etilefrin liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Im Tierversuch ergaben sich unter hohen Dosierungen bei einer Spezies (Kaninchen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten). Bei der Ratte traten fetale Entwicklungsverzögerungen ab 30 mg/kg p.o. auf.
Bei trächtigen Meerschweinchen reduziert Etilefrin den uterinen Blutfluss.
Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Wasser für Injektionszwecke
6.2 Inkompatibilitäten
Effortil – Ampullen sind mit Laevulose-Lösungen, Hydroxyethylstärke (HES/HAES) und 5%iger Glukoselösung nicht kompatibel.
Effortil – Ampullen dürfen, außer mit den in den Abschnitten 4.2 und 6.6 aufgeführten, nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit 3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Braunglasampullen
Packung mit 5 Ampullen zu 1 ml
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nach der Verdünnung des Inhaltes von Effortil – Ampullen in physiologischer (0,9 %iger) Kochsalzlösung oder in Ringerlactat, jeweils im Verhältnis 1:250 ml oder 1:500 ml, wurde eine chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Lösung über 48 Stunden bei 30° C gezeigt.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Infusionslösung sofort verabreicht werden. Bei nicht sofortiger Verabreichung übernimmt der Anwender die Verantwortung für die Lagerzeit und Lagerbedingungen der gebrauchsfertigen Lösung.
7. INHABER DER ZULASSUNG
SERB SA
Avenue Louise 480 1050 Brüssel
Belgien
8. ZULASSUNGSNUMMER
Z. Nr. 8336
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 16.04.1955
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 01.03.2017
10. STAND DER INFORMATION
Juni 2021
Mehr Informationen über das Medikament Effortil - Ampullen
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 8336
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Serb S.A., Avenue Louise 480, 1050 Brussels, Belgien