Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Coffekapton 100 mg - Tabletten
4.1 Anwendungsgebiete
– Zur kurzfristigen Anregung und Leistungssteigerung bei geistigen und körperlichen Ermüdungserscheinungen.
– Bei Coffein-Entzugskopfschmerzen (Kopfschmerz bei Unterbrechen der Coffeinzufuhr).
Coffekapton wird angewendet bei Erwachsenen (ab 18 Jahren).
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
– Bei körperlichen oder geistigen Ermüdungserscheinungen: Bei Bedarf 100 (- 200) mg.
– Bei Coffein-Entzugskopfschmerz: entsprechend dem üblichen Coffeinkonsum.
Tagesmaximaldosis: 500 mg.
Kinder und Jugendliche
Coffekapton ist für Jugendliche unter 18 Jahren nicht geeignet; von Kindern unter 12 Jahren darf es nicht eingenommen werden.
Frauen mit Kinderwunsch und Schwangere
Bei Frauen mit Kinderwunsch und Schwangeren soll als höchste Tagesdosis 300 mg nicht überschritten werden (4,6 mg/kg bei einem Gewicht von 65 kg) – das entspricht einer Tagesmaximaldosis von 3 Tabletten (abhängig von der Einnahme von Coffein durch Nahrungsund Genussmittel) (siehe Abschnitt 4.6).
Wenn nach einigen Tagen keine Besserung oder gar eine Verschlechterung der Beschwerden eintritt, soll der Arzt aufgesucht werden.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen. Mit ausreichend Flüssigkeit einnehmen.
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
– Kinder (unter 12 Jahren).
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vorsicht ist geboten bei Einnahme von Coffein – Tabletten gleichzeitig mit Coffein-haltigen Getränken, Nahrungs- und Genussmitteln, um eine Überdosierung zu vermeiden. Siehe dazu Abschnitt 4.5.
Vor langanhaltendem Missbrauch von hohen Dosen wird wegen des möglichen Auftretens von Symptomen des Coffeinismus (akute Coffeinintoxikation bzw. chronische Coffeinabhängigkeit) gewarnt.
Bei Patienten mit peptischen Ulcerationen und Duodenalulcera ist Vorsicht geboten, da Coffein die HCl-Sekretion des Magens steigert, wodurch die Beschwerden verstärkt werden können.
Patienten mit Herzarrhythmien, wie Sinustachykardien/Extrasystolen (Gefahr der Verstärkung), Patienten mit Leberzirrhose (Gefahr der Coffein-Akkumulation), Patienten mit
Schilddrüsenüberfunktion (Gefahr der Verstärkung der Coffein-Nebenwirkung) und Patienten mit Angstsyndromen (Gefahr der Verstärkung) sollten Coffein nur in niedriger Dosierung (ca. 100 mg) bzw. unter ärztlicher Überwachung einnehmen.
Von gleichzeitigem Alkoholkonsum wird abgeraten. Coffein könnte neben einer Verbesserung der alkoholinduzierten Beeinträchtigung die Selbstwahrnehmung des Alkoholeinflusses reduzieren und die Risikobereitschaft erhöhen (siehe Abschnitte 4.5 und 4.7).
Bei der Anwendung von Coffein zusammen mit anderen psychoaktiven Stoffen, deren Wirkungen (bezüglich Abhängigkeit oder Toxizität) modifiziert werden könnten, ist Vorsicht geboten.
Aufgrund des Gehalts an Lactose sollte Coffekapton bei Patienten mit der seltenen hereditären Galactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder völligem Lactase-Mangel nicht angewendet werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei Einnahme von Coffein – Tabletten gleichzeitig mit Coffein-haltigen Getränken, Nahrungs- und Genussmitteln ist auch deren Coffeingehalt zu berücksichtigen.
Zum Vergleich: 1 Tablette Coffekapton enthält 100 mg Coffein.
Der Coffeingehalt in Nahrungs- und Genussmitteln variiert stark und beträgt:
1 Espresso (25 – 50 ml) 25 – 55 mg Coffein,
1 Tasse (150 ml) Filterkaffee durchschnittlich 100 mg (50 – 150 mg),
1 Tasse Schwarzer/Grüner Tee (150 ml) 50 mg (25 – 90 mg),
Kakao (150 ml) 2 – 20 mg,
Cola (pro 100 ml) 10 – 25 mg,
Energy Drink (pro 100 ml) 32 mg,
Vollmilchschokolade (100 g) 15 mg (3 – 35 mg), Bitterschokolade bis zu 110 mg pro 100 g.
Coffein wirkt antagonistisch gegenüber den zentral dämpfenden Wirkungen zahlreicher Substanzen wie z.B. Antihistaminika, Sedativa. Coffein wirkt synergistisch gegenüber den tachykarden Wirkungen von Sympathomimetika, Thyroxin etc. Bei Substanzen mit breitem Wirkungsspektrum können die Wechselwirkungen im Einzelnen unterschiedlich und nicht voraussehbar sein (z.B. Benzodiazepine). Orale Kontrazeptiva, Cimetidin und Disulfiram vermindern den Coffein – Abbau in der Leber. Die Ausscheidung von Theophyllin wird durch Coffein herabgesetzt. Coffein erhöht das Abhängigkeitspotenzial von Substanzen vom Typ des Ephedrin. Durch Coffein wird die Resorption von Ergotamin beschleunigt. Die gefäßerweiternde Wirkung von Dipyridamol kann bei gleichzeitiger Einnahme von Coffein gemindert werden. Die gleichzeitige Anwendung von Gyrasehemmstoffen des Chinoloncarbonsäure-Typs kann die Elimination von Coffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin verzögern. Coffein verstärkt die analgetische Wirkung von Acetylsalicylsäure und Paracetamol um den Faktor 1,3 – 1,7 und verkürzt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen analgetischen Wirkung von ASS auf die Hälfte. Bei gleichzeitigem Alkoholkonsum besteht die Gefahr einer beschleunigten Resorption von Alkohol (siehe Abschnitte 4.4 und 4.7). Rauchen beschleunigt den Abbau von Coffein.4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Tierexperimentelle Studien haben für sehr hohe Dosen an Coffein eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Coffein passiert die Placenta.
Ein direkter Zusammenhang mit Fehlgeburten ist nicht bewiesen, doch sollen schwangere Frauen und Frauen mit Kinderwunsch täglich nicht mehr als 300 mg Coffein zu sich nehmen (siehe Abschnitt 4.2).
Von der Einnahme zur Anregung und Leistungssteigerung bei körperlichen Ermüdungserscheinungen in der Schwangerschaft ist abzuraten.
Stillzeit
Da Coffein in die Muttermilch übertritt, kann es bei Einnahme höherer Dosen durch die Mutter beim gestillten Säugling zu Unruhe und Schlafstörungen kommen. Bei Neugeborenen und Säuglingen ist die Plasmahalbwertszeit von Coffein stark verlängert (65 – 100 Stunden). Bei längerer Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen soll abgestillt werden. Bei gestillten Säuglingen kann es nach Absetzen der Coffeinzufuhr der Mutter zu Coffein-Entzugssymptomen kommen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Bei sachgemäßer Anwendung beeinträchtigt Coffein weder die Fahrtüchtigkeit, noch die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Die Kompensierbarkeit von Leistungsminderungen sollte jedoch nicht zu hoch eingeschätzt werden. Coffein kompensiert nicht die durch Alkohol beeinträchtigte Leistungsfähigkeit, im Einzelfall besteht die Gefahr der beschleunigten Resorption von Alkohol (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5).
4.8 Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen von Coffein sind dosisabhängig und hängen von der individuellen Empfindlichkeit gegenüber Coffein und vom täglichen Konsum coffeinhaltiger Getränke ab.
Bei Einnahme in den Abend- oder späten Nachmittagsstunden kann es zu Einschlafstörungen kommen.
Die nachstehend aufgelisteten Nebenwirkungen sind nach Häufigkeit und Systemorganklasse gelistet.
| Häufig (>1/100, <1/10) | Gelegentlich (>1/1000, <1/100) | Selten (>1/10000, <1/1000) | Sehr selten (<1/10000) | |
| Erkrankungen des Nervensystems | Schlaflosigkeit, innere Unruhe | Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Angst, Zittern, Reizbarkeit | ||
| Herzerkrankungen | Tachykardie | Herzrhythmus-störungen | ||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen | |||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Verstärkte Diurese | |||
| Gefäßerkrankungen | Hitzewallungen | |||
| Erkrankung des Ohres und des Labyrinths | Tinnitus | |||
| Augenerkrankungen | Sehstörungen (Flimmerskotom) | |||
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | Hyperglykämie, Hypoglykämie | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Allergische Reaktionen |
Nebenwirkungen nach Coffeinentzug:
Nach dem Absetzen der Coffeinzufuhr jeglicher Herkunft (Kaffee, Tee, Cola, Energy Drinks) nach längerer Einnahme, vor allem (aber nicht nur) nach hohen Dosen, kann es, beginnend nach 12 – 24 Stunden mit einem Maximum nach 20 – 48 Stunden zum Coffeinentzugssyndrom kommen: vor allem Kopfschmerzen (50 %), aber auch Müdigkeit, Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Niedergeschlagenheit, Angstzustände.
Gewöhnungseffekte:
Längerer Gebrauch von Coffein, insbesondere in mittleren und höheren Dosen, führt zu Toleranzentwicklung gegenüber den meisten Wirkungen, aber auch Nebenwirkungen.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Symptome
Vergiftungssymptome können ab 1 g Coffein auftreten, wenn es in kurzer Zeit aufgenommen wird. Symptome einer Coffein-Vergiftung sind Tremor und Unruhe. Darauf folgen Übelkeit, Erbrechen, Tachykardie, Verwirrung und Sehstörungen. Bei schweren Vergiftungen können Delirium, Anfälle, supraventrikuläre und ventrikuläre Tachyarrhythmien, Hypokaliämie und Hyperglykämie auftreten.
Therapie
Bei Verdacht auf Vergiftung: Erbrechen auslösen (unter Aspirationsschutz), Magenspülung und Aktivkohle. Die Therapie soll symptomatisch erfolgen. Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle bei Überdosierung von Coffein können mit Benzodiazepinen intravenös, eine supraventrikuläre Tachykardie mit Betarezeptorenblockern behandelt werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Psychoanaleptika; Psychostimulanzien, Mittel zur Behandlung der ADHS und Nootropika, Xanthinderivate; Coffein
ATC Code: N06BC01
Coffein ist ein Xanthinderivat, das nach therapeutischen Dosen vorwiegend als Antagonist an Adenosinrezeptoren wirkt. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Coffein wirkt anregend auf Großhirnrinde, Atem- und Kreislaufzentrum und fördert die Herzleistung. Es stimuliert die Skelettmuskulatur, erweitert die peripheren und koronaren Gefäße, wirkt schwach diuretisch und fördert die Sekretion (z.B. vermehrte Magensaft- und Magensäuresekretion). Die stimulierende Wirkung auf das vasomotorische Zentrum wird gewöhnlich durch den peripheren vasodilatatorischen Effekt kompensiert, so dass der Blutdruck weitgehend unverändert bleibt.
Durch das analeptische Wirkungsspektrum werden Ermüdungserscheinungen aufgehoben und die psychische und physische Leistungsbereitschaft und Leistungsfähigkeit verbessert. Die günstige Wirkung bei vasomotorischen Kopfschmerzen beruht auf einer Tonussteigerung der Hirngefäße und einer Senkung des Liquordrucks. Limitierten Literaturdaten zufolge wird Coffein bei postduralem Punktionskopfschmerz angewendet; eine Wirksamkeit ist jedoch nicht sicher belegt. In Kombination mit Analgetika wird die analgetische Wirkung verstärkt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption:
Coffein wird nach oraler Gabe ebenfalls rasch und fast vollständig resorbiert. Cmax wird nach 30 –40 min erreicht.
Verteilung:
Coffein verteilt sich rasch in alle Gewebe, es passiert die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über. Die Plasmahalbwertszeit beträgt für Coffein 4 – 6 Stunden mit großen inter- und intraindividuellen Schwankungen, es wurden auch Werte von 9–10 Stunden gemessen. Sie ist in der Schwangerschaft verlängert.
Coffein ist zu 30 bis 40 % an Plasmaproteine gebunden.
Biotransformation:
Die Hauptmetaboliten von Coffein sind 1,7-Dimethylharnsäure, 1-Methylharnsäure, 1-Methylxanthin, und 5-Acetylamino-6-amino-3-methyluracil.
Elimination:
Coffein (zu max. 1,8% unverändert) und seine Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert.
Mehr Informationen über das Medikament Coffekapton 100 mg - Tabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 8743
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Strallhofer Pharma GmbH, Eisenstädterstraße 42, 7011 Siegendorf, Österreich