Burinex 1 mg - Tabletten - Zusammengefasste Informationen

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Burinex 1 mg – Tabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Tablette enthält 1 mg Bumetanid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 1 Tablette enthält 52,3 mg Lactose-Monohydrat

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Tablette

Weiße, runde, flache Tablette mit Bruchrille; auf der einen Seite der Tablette ist die Ziffer 133 vertieft geprägt.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Kardiale Ödeme, akutes Lungenödem, hepatische Ödeme, Aszites (siehe Kapitel 4.4), renale Ödeme (chronische Niereninsuffizienz, unterstützende Behandlung des nephrotischen Syndroms) bei Erwachsenen.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.

Erwachsene (ab 18 Jahren): 0,5 – 1 mg täglich.

Die Dosierung kann auf 2 mg 2 – 3 x täglich erhöht werden.

Die Dosierung ist individuell, nach dem Schweregrad der Erkrankung und nach dem Behandlungserfolg festzulegen.

Dosierung bei älteren Personen: Die Dosis ist der Wirkung anzupassen, die kleinste wirksame Dosis ist anzuwenden.

Kinder und Jugendliche:

Da nur begrenzte Erfahrung bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) vorhanden ist, ist eine Anwendung nicht zu empfehlen.

4.3 Gegenanzeigen

– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

– Schwerer Elektrolytmangel

– Anhaltende Anurie

– Hepatische Enzephalopathie einschließlich Koma

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vorsicht ist geboten, wenn Bumetanid an Patienten mit schwerer Leberschädigung verabreicht wird.

Vorsicht ist geboten, wenn Bumetanid bei Patienten mit Hypotonie eingesetzt wird.

Da eine Störung des Elektrolyt- und Wasserhaushalts (siehe Abschnitt 4.8) auftreten kann, sollte eine Substitutionsthe­rapie gegebenenfalls eingeleitet werden. Die Konzentration von Kalium im Serum sollte regelmäßig kontrolliert werden.

Eine Gabe von Protonen-Pumpen Inhibitoren (PPI) wurde mit der Entwicklung einer Hypomagnesiämie in Verbindung gebracht. Eine Hypomagnesiämie könnte durch eine Verabreichung von Burinex verschlimmert werden. Daher sollte bei gemeinsamer Verabreichung von PPI mit Burinex auf die Magnesium-Spiegel geachtet werden.

So wie andere Diuretika kann Bumetanid einen Anstieg der Harnsäure im Blut verursachen.

Bumetanid sollte bei Patienten mit möglichem Verschluss des Harntrakts mit Vorsicht eingesetzt werden.

Vorsicht ist geboten, wenn Bumetanid bei Patienten mit schwerer oder fortschreitender Beeinträchtigung der Nierenfunktion oder mit erhöhtem Harnstoff/Blut-Harnstoff-Stickstoff (BUN) oder Kreatinin angewendet wird.

Der Harn- und Blutzucker sollte bei Diabetikern und Patienten, bei denen ein latenter Diabetes vermutet wird, regelmäßig kontrolliert werden.

Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide kann ein mögliches Risiko der Überempfindlichkeit gegen Bumetanid bestehen.

Die Anwendung dieses Arzneimittels kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Burinex-Tabletten enthalten als Hilfsstoff Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Digitalis-Glykoside

Hypokaliämie steigert die Empfindlichkeit gegenüber Digitalis-Glykosiden, was eine Digitalis-Vergiftung verursachen könnte (Übelkeit, Erbrechen und Arrhythmien).

Kaliumspiegel und Anzeichen für eine Digitalis-Toxizität sollten überwacht werden. Eine

Kalium-Supplementierung und eine niedrigere Digitalis-Glykosid Dosierung sollten in Betracht gezogen werden.

Nicht-depolarisierende neuromuskuläre Blocker

Hypokäliämie steigert die Empfindlichkeit gegenüber nicht-depolarisierenden neuromuskulären Blockern.

Lithium

Bumetanid reduziert die renale Elimination von Lithium, was zu erhöhten Lithium-Spiegel im Serum führt. Daher erfordert die gleichzeitige Therapie eine enge Überwachung der SerumLithium-Spiegel. Niedrigere Lithium-Dosen könnten erforderlich sein.

Antiarrhythmika

Die gleichzeitige Anwendung von Bumetanid und Klasse-III-Antiarrhythmika kann zu einem erhöhten Risiko für eine Störung des Elektrolythaushalts und anschließender Kardiotoxizität (QT-Verlängerung, Torsade-de-pointes-Tachykardie, Herzstillstand) führen. Die Elektrolytspiegel des Patienten sowie die Symptome von Arrhythmien sollten überwacht werden.

NSAIDs

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) hemmen die Wirkung von Bumetanid. Die Auswirkungen der gleichzeitigen Anwendung sollten überwacht werden (z.B. Blutdruck, Anzeichen von Nierenversagen). Diuretika können die Nephrotoxizität der NSAIDs erhöhen.

Blutdrucksenkende Arzneimittel und Arzneimittel, die eine orthostatische Hypotonie induzieren

Bumetanid kann die Wirkung blutdrucksenkender Arzneimittel, einschließlich Diuretika und Arzneimittel, welche zu einer orthostatischen Hypotonie (z.B. trizyklische Antidepressiva) führen, verstärken. Eine Erstdosis-Hypotonie kann auftreten.

Produkte mit kaliumausschwem­mender Wirkung

Die kaliumausschwem­mende Wirkung von Bumetanid kann durch andere Produkte, die zum Verlust von Kalium führen, erhöht sein.

Aminoglykoside

Die ototoxischen Wirkungen der Aminoglykoside können durch die gleichzeitige Anwendung von stark-wirksamen Diuretika wie Bumetanid erhöht werden.

Probenecid

Probenecid hemmt die renale tubuläre Sekretion von Bumetanid, was zu einer verminderten Natriurese führt.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Bumetanid kann schädliche pharmakologische Wirkungen auf die Schwangerschaft und/oder den Fetus/das Neugeborene haben. Burinex soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der klinische Zustand der Frau macht eine Behandlung mit Bumetanid erforderlich. Es darf nur im Fall von Herzinsuffizienz angewandt werden, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko für den Feten rechtfertigt.

Stillzeit

Da keine ausreichenden Daten vorliegen, soll Bumetanid während der Stillperiode nicht angewendet werden.

Fertilität

Für Bumetanid liegen keine klinischen Studien über Auswirkungen auf die Fertilität vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Burinex 1 mg – Tabletten haben keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Dennoch sollte der Patient darüber informiert werden, dass während der Behandlung Schwindel auftreten könnte und dass dies für das Fahren und Bedienen von Maschinen berücksichtigt werden soll.

4.8 Nebenwirkungen

Die Schätzung der Häufigkeit der Nebenwirkungen basiert auf zusammengefassten Analysedaten von klinischen Studien und spontanen Berichten.

Basierend auf den zusammengefassten Daten von klinischen Studien mit mehr als 1000 Patienten, die Bumetanid erhielten, ist zu erwarten, dass bei ungefähr 12 % der Patienten eine Nebenwirkung auftritt.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen während der Behandlung waren Kopfschmerzen und Störungen des Elektrolythaushalts (einschließlich Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hypochlorämie und Hyperkaliämie), die bei ungefähr 4% der Patienten auftreten, gefolgt von Schwindelanfällen (einschließlich orthostatischer Hypotonie und Schwindel) und Müdigkeit, welche bei ungefähr 3% der Patienten auftraten.

Elektrolytstörungen können besonders während der Langzeitbehandlung auftreten.

Von Nierenversagen wurde in Post-Marketing Daten berichtet.

Die Nebenwirkungen sind gemäß MedDRA-Organklassensystem aufgelistet und die einzelnen Nebenwirkungen werden nach abnehmender Häufigkeit angeführt. Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.

Sehr häufig >1/10

Häufig >1/100 und <1/10

Gelegentlich >1/1.000, und <1/100

Selten >1/10.000 und <1/1.000

Sehr selten <1/10.000

Kinder und Jugendliche

Das Sicherheitsprofil von Burinex wurde in der pädiatrischen Population nicht etabliert.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9 Überdosierung

Schleifendiuretika können bei hoher Dosierung und Langzeitbehandlung zu einer Störung des Elektrolyt-Haushalts, Dehydrierung und Polyurie führen.

Zu den Symptomen einer Störung des Elektrolyt-Haushalts zählen Mundtrockenheit, Durst, Schwäche, Lethargie, Benommenheit, Verwirrtheit, gastrointestinale Störungen, Unruhe, Muskelschmerz und -krämpfe sowie Krampfanfälle.

Die Behandlung erfolgt durch ausreichende Flüssigkeitszufuhr und Elektrolytausgle­ich.

5. PHARMAKOLO­GISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: High-Ceiling-Diuretika; Sulfonamide, rein; Bumetanid

ATC-Code: C03CA02

Bumetanid ist ein hochwirksames Schleifendiure­tikum.

Bumetanid übt eine hemmende Wirkung auf den Rückresorption­smechanismus von Salzen im aufsteigenden Ast der Henleschen Schleife und in den proximalen Nierentubuli aus. Dadurch löst Bumetanid die beobachtete diuretische und natriuretische Wirkung aus.

Die Wirkung von Bumetanid kann bei Hyperurikämie und erhöhter Konzentration organischer Säuren im Blut abgeschwächt sein, da diese mit Bumetanid beim Transport durch die proximalen Tubuluszellen konkurrieren.

Die Diurese setzt nach ^ bis 1 Stunde ein, erreicht ihr Wirkmaximum nach 1 – 2 Stunden und hält dann bis zu 4 Stunden an.

5.2 Pharmakoki­netische Eigenschaften

Bumetanid wird fast vollkommen aus dem Magen-Darmtrakt resorbiert.

Nach oraler Gabe besteht eine Bioverfügbarkeit von 80 – 95 %.

Bumetanid wird bei oraler Verabreichung einer Dosis von 0,5 – 2 mg nach einer

Halbwertszeit von 1 –2 Stunden ausgeschieden. Etwa die Hälfte der Gesamtclearance erfolgt durch Ausscheidung über die Nieren, die andere Hälfte über den Leberstoffwechsel und biliäre Exkretion.

Die Primärmetabolite sind konjugierte Alkohole von Bumetanid.

Es wurden keine aktiven Metabolite gefunden.

Bei Neugeborenen und Säuglingen scheint die Elimination langsamer zu sein als bei älteren Kindern und Erwachsenen, möglicherweise aufgrund unreifer Leber- und Nierenfunktion. Die mittlere Eliminations-Halbwertszeit sinkt innerhalb des ersten Lebensmonats von 6 Stunden bei Neugeborenen auf 2,4 Stunden bei 1 Monat alten Säuglingen.

Bei Säuglingen unter 2 Monaten liegt die mittlere Serum Eliminations Halbwertszeit bei 2,5 Stunden, bei Säuglingen zwischen 2 und 6 Monaten bei 1,5 Stunden. Nach i.v. Administration bei Frühgeborenen oder Neugeborenen mit Atembeschwerden kann die Halbwertszeit um etwa 6 Stunden (bis zu 15 Stunden) verlängert sein. Die vorliegenden Daten bei jüngeren Kindern, einschließlich Neugeborenen und Säuglingen sind nicht ausreichend, um eine Dosisempfehlung geben zu können, siehe Abschnitt 4.2.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

In akuten, subakuten und chronischen Toxizitätsstudien an Tieren traten nur einige wenige toxische Wirkungen auf.

Bumetanid zeigte keine Teratogenität bei Mäusen, Ratten und Kaninchen. Bei Ratten konnte bei einem mütterlichen oralen Dosislevel von 10mg/kg/Tag (in etwa das 300-fache der Dosierung beim Menschen) eine leichte Abnahme der Überlebensrate von Jungtieren im Zeitraum von der Geburt bis zum Absetzen beobachtet werden. Eine Teratogenitätsstu­die mit Kaninchen zeigte bei einer Dosis von 0,10 mg/kg (entspricht dem 3-fachen einer 2-mg Humandosis) ein embryotoxisches Potential ohne evidenter maternaler Toxizität.

Bumetanid zeigte keine mutagene Wirkung in 2 in-vitro Studien.

Studien zur Kanzerogenität liegen nicht vor.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Agar

Lactose-Monohydrat

Maisstärke

hochdisperses Siliziumdioxid

Povidon

Polysorbat 80

Magnesiumstearat

Talkum

6.2 Inkompatibilitäten

6.3 Dauer der Haltbarkeit

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30°C lagern.

Blisterpackung im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blisterpackung, bestehend aus einer mit PVC versiegelten Aluminiumfolie

Packungsgrößen: 20 Tabletten

30 Tabletten

50 Tabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Karo Pharma AB

Box 16184

103 24 Stockholm

Schweden

8. ZULASSUNGSNUMMER(N)

Z.Nr.: 16.540

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 16. August 1979

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 11. Juli 2014

10. STAND DER INFORMATION

Mehr Informationen über das Medikament Burinex 1 mg - Tabletten

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 16540
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
KARO Pharma AB, Box 16184, - Stockholm, Schweden