Bisocor 10 mg - Tabletten - Zusammengefasste Informationen

Bisocor 10 mg-Tabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Tablette enthält 10 mg Bisoprololhemi­fumarat

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: L actose Monohydrate 131 mg.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe, Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Tablette

Die Tabletten sind beige marmoriert, rund und konvex mit folgenden Identifikation­smerkmalen: BI zentriert über der Bruchrille und 10 darunter.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Hypertonie

Chronisch stabile Angina Pectoris

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Es wird empfohlen, mit der niedrigst möglichen Dosis zu beginnen. Bei einigen Patienten sind 5 mg pro Tag ausreichend. Die übliche Dosis ist 10 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Creatinin Clearance < 20 mg/min) sollte die tägliche Dosis von 10 mg nicht überschritten werden. Diese Dosis kann in zwei Teilen gegeben werden.

Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz

Es ist keine Dosisanpassung erforderlich, aber eine Überwachung ist angezeigt. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die tägliche Dosis von 10 mg nicht überschritten werden.

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich, es sollte mit der niedrigst möglichen Dosis begonnen werden.

Kinder und Jugendliche

Es gibt keine Therapieerfahrungen mit diesem Präparat, daher kann die Anwendung nicht empfohlen werden.

Unterbrechungen der Therapie

Die Behandlung sollte nicht plötzlich abgebrochen werden (siehe Abschnitt“4.4.). Für eine Beendigung der Behandlung sollte die Dosis schrittweise wöchentlich auf die Hälfte reduziert werden.

Art der Anwendung

Bisocor 10 mg Tabletten sind zum Einnehmen. Die Tablette sollte morgens mit ausreichend Flüssigkeit (z.B. einem Glas Wasser) eingenommen werden. Die Tablette kann zu einer Mahlzeit eingenommen werden.

4.3. Gegenanzeigen

akute Herzinsuffizienz oder während der Dekompensation einer Herzinsuffizienz, die eine i.v. Therapie mit inotropen Substanzen erfordert, kardiogener Schock, AV-Block II. oder III. Grades (ohne Herzschrittmacher), Sinusknotensyndrom (Sick-Sinus-Syndrom), sinuatrialer Block, symptomatische Bradykardie, symptomatische Hypotonie, schweres Asthma bronchiale oder schwere chronisch-obstruktive Atemwegserkran­kungen, Spätstadien der peripheren arteriellen Verschlußkrankheit und Raynaud-Syndrom, metabolische Azidose, unbehandeltes Phäochromozytom (siehe 4.4.), Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besonders bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung darf die Therapie mit Bisoprolol ohne zwingende Indikation nicht abrupt beendet werden, da dies zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Herzerkrankung führen kann (siehe Abschnitt 4.2). Der Beginn der Behandlung mit Bisoprolol bedarf einer regelmäßigen Überwachung.

Für die Dosierung und Art der Anwendung sehen Sie bitte Abschnitt 4.2.

Bisoprolol darf bei Patienten mit Hypertonie, Angina pectoris mit Herzinsuffizienz als Begleiterkrankung nur mit Vorsicht angewendet werden.

Bisoprolol muß mit Vorsicht eingesetzt werden bei:

Patienten mit Psoriasis oder Psoriasis in der Anamnese sollten Beta-Blocker (z.B. Bisoprolol) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erhalten.

Die Behandlung mit Bisoprolol kann die Symptome einer Thyreotoxikose verschleiern.

Bei Patienten mit Phäochromozytom darf Bisoprolol erst nach Blockade der a-Rezeptoren verabreicht werden.

Bei Patienten, die eine Vollnarkose erhalten, reduziert die ß-Blockade die Häufigkeit von Arrhythmien und Myokardischämie während der Einleitung der Narkose und der Intubation sowie in der postoperativen Phase. Gegenwärtig wird empfohlen, eine ß-Blockade perioperativ aufrecht zu halten. Der Anästhesist muss über eine ß-Blockade informiert sein, da mögliche Interaktionen mit anderen Arzneimitteln zu Bradyarrhythmien, Abschwächung der Reflextachykardie und vermindertem Reflexmechanismus zur Kompensation von Blutverlusten führen können. Falls es als notwendig erachtet wird, die Beta-Blocker-Therapie vor einer Operation abzusetzen, sollte dies graduell erfolgen und ca. 48 Stunden vor der Anästhesie abgeschlossen sein.

Bei Bronchialasthma oder anderen chronischen obstruktiven Atemwegserkran­kungen, welche Symptome verursachen können, sollte eine begleitende bronchodilatorische Therapie erfolgen. Gelegentlich kann eine Zunahme des Atemwegswider­standes bei Patienten mit Asthma erfolgen und eine Erhöhung der Dosis des ß2-Stimulans erforderlich machen.

Das Präparat enthält einen Wirkstoff, der bei Dopingkontrollen zu einem positiven Testergebnis führt.

Das Präparat enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Calciumantago­nisten vom Verapamil-Typ und in geringerem Ausmaß vom Diltiazem Typ: Negative Beeinflussung der Kontraktilität, und der atrio-ventrikulären Erregungsleitung. Eine intravenöse Verabreichung von Verapamil bei Patienten, die eine Beta-Blocker-Therapie erhalten, kann zu schwerer Hypotonie und AV Block führen.

Zentral wirksame Antihypertensiva (wie z.B. Clonidin, Methyldopa, Moxonodin, Rilmenidin): Eine gleichzeitige Anwendung von zentral wirksamen Antihypertensiva kann durch eine Erniedrigung des zentralen Sympathikotonus zu einer Reduzierung der Herzfrequenz und des Herzzeitvolumens und zu einer Vasodilatation führen. Ein abruptes Absetzen, insbesondere vor dem Einstellen der Beta-Blocker-Therapie, kann das Risiko einer „Rebound Hypertonie“ erhöhen.

Klasse-I-Antiarrhythmika (z.B. Chinidin, Disopyramid, Lidocain, Phenytoin, Flecainid, Propafenon):

Mögliche Verstärkung der Wirkung auf die atrio-ventrikuläre Überleitungszeit und Erhöhung der negativ inotropen Wirkung.

Calciumantago­nisten vom Dihydropyridin Typ (z.B. Felodipin, Amlodipin): Eine gleichzeitige Anwendung kann das Risiko einer Hypotonie erhöhen, und ein erhöhtes Risiko einer weiteren Abnahme der ventrikulären Pumpfunktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann nicht ausgeschlossen werden.

Klasse-III-Antiarrhythmika (z.B. Amiodaron): Mögliche Verstärkung der Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitungszeit.

Parasympathomi­metika : Eine gleichzeitige Anwendung kann die atrio-ventrikuläre Überleitungszeit

verlängern und das Risiko einer Bradykardie erhöhen.

Topische Betablocker (z.B. Augentropfen zur Glaukom-Behandlung) können den systemischen Effekt von Bisoprolol verstärken.

Insulin und orale Antidiabetika: Erhöhung des blutzuckersenkenden Effektes. Die Blockade der ß- Adrenozeptoren kann die Anzeichen einer Hypoglykämie verschleiern.

Narkosemittel: Abschwächung der Reflextachykardie und erhöhtes Risiko einer Hypotonie (siehe Abschnitt4.4).

Digitalisglyko­side : Verlängerung der atrio-ventrikulären Überleitungszeit, Abnahme der Herzfrequenz.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAID): NSAIDs können die hypotensive Wirkung von Bisoprolol abschwächen.

Beta-Sympathomimetika (z.B. Isopreanlin, Dobutamin): Eine Kombination mit Bisoprolol kann zu einer Wirkungsabschwächung beider Substanzen führen.

Sympathomimetika mit alpha- und beta-mimetischer Wirkung (z.B. Noradrenalin, Adrenalin): In Kombination mit Bisoprolol können die a-Adrenozeptor-vermittelten vasokonstrikto­rischen Effekte dieser Substanzen demaskiert werden, was zu einer Erhöhung des Blutdrucks und Verschlimmerung der Claudicatio intermittens führt. Diese Wechselwirkungen treten häufiger mit nicht selektiven ß-Blockern auf.

Antihypertensiva : Eine gleichzeitige Anwendung mit Antihypertensiva oder mit anderen Arzneimitteln, die ein Blutdruck verminderndes Potential haben (z.B. trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine) kann das Hypotonie-Risiko erhöhen.

Mefloquin: Erhöhtes Risiko für Bradykardien.

Monoaminooxidase-Hemmer (außer MAO-B Hemmer): erhöhte hypotensiver Effekt der Betablocker, aber auch gesteigertes Risiko einer hypertensiven Kri­se.

Rifampicin: Geringfügige Verkürzung der Halbwertszeit des Bisoprolols möglicherweise aufgrund einer Induktion arzneimittelab­bauender Enzyme in der Leber. Eine Dosis-Anpassung ist im Allgemeinen nicht erforderlich.

Ergotamin-Derivate : Exazerbation von peripherer Durchblutungsstörun­gen

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Die pharmakologische Wirkung von Bisoprolol kann sich negativ auf Schwangerschaft und/oder den Fetus bzw. das Neugeborene auswirken.

Im Allgemeinen vermindern ß-Blocker die Plazentaperfusion. Hierdurch kann es zu intrauterinen Wachstumsstörungen, zum Tod des Feten, Fehlgeburten oder vorzeitigen Wehen kommen.

Unerwünschte Ereignisse (z.B. Bradykardie und Hypoglykämie) können sowohl beim Fetus als auch beim Neugeborenen auftreten. Wenn die Behandlung mit einem Betablocker erforderlich ist, so sind ß1-selektive Betablocker zu bevorzugen.

Bisoprolol sollte in der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung eingesetzt werden. Ist eine Therapie mit Bisoprolol erforderlich, so müssen die utero-plazentare Durchblutung und das Wachstum des Ungeborenen kontrolliert werden. Bei negativen Auswirkungen auf Schwangerschaft oder Fetus sollten Therapiealter­nativen erwogen werden. Das Neugeborene muß sorgfältig überwacht werden. Symptome einer Hypoglykämie und Bradykardie treten in der Regel innerhalb der ersten 3 Lebenstage auf.

Stillzeit

Ob Bisoprolol in die Muttermilch des Menschen übergeht, ist nicht bekannt. Die Anwendung von Bisoprolol in der Stillzeit wird daher nicht empfohlen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit zeigte Bisoprolol in einer Studie keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit der Patienten. Trotzdem kann aufgrund individuell auftretender unterschiedlicher Reaktionen auf das Arzneimittel die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein. Dies sollte besonders zu Beginn der Behandlung mit Bisoprolol sowie bei Änderungen der Medikation und im Zusammenwirken mit Alkohol berücksichtigt werden.

4.8. Nebenwirkungen

Sehr häufig (> 1/10), Häufig (>1/100, < 1/10), Gelegentlich (> 1/1,000 bis < 1/100), Gelegentlich (> 1/10,000 bis < 1/1,000), Sehr selten (< 1/10,000)

* Diese Symptome treten insbesondere zu Beginn der Behandlung auf. Sie sind üblicherweise mild und verschwinden in der Regel innerhalb von 1 bis 2 Wochen.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Österreich

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9. Überdosi­erung:

Die häufigsten Anzeichen der Überdosierung eines ß-Blockers sind Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmen, akute Herzinsuffizienz sowie Hypoglykämie.

Da nur wenige Fälle einer Überdosierung von Bisoprolol berichtet wurden, ist die Erfahrung mit einer Überdosierung von Bisoprolol begrenzt. Bradykardie und/oder Hypotonie wurden festgestellt. Alle Patienten erholten sich. Es bestehen große interindividuelle Schwankungen bezüglich der Empfindlichkeit gegenüber einer einzelnen hohen Dosis von Bisoprolol und Patienten mit Herzinsuffizienz sind möglicherweise sehr empfindlich.

Generell sollte bei einer Überdosierung die Behandlung mit Bisoprolol gestoppt und mit einer unterstützenden und symptomatischen Behandlung begonnen werden.

Auf Grundlage der zu erwartenden pharmakologischen Wirkungen und Empfehlungen für andere Beta-Blocker sollten die folgenden allgemeinen Maßnahmen in Erwägung gezogen werden, soweit es klinisch gerechtfertigt ist.

Bradykardie: Intravenöse Gabe von Atropin. Bei unzureichender Wirkung kann vorsichtig Isoprenalin oder eine andere Substanz mit positiv chronotropen Eigenschaften gegeben werden. In einigen Fällen kann es erforderlich sein, einen transvenösen Herzschrittmacher einzuführen.

Hypotonie: Intravenöse Gabe von Flüssigkeit und gefäßverengenden Substanzen. Intravenöses Glucagon kann sinnvoll sein.

AV-Block (II. oder III. Grades): die Patienten sollten sorgfältig überwacht und mit Isoprenalin per infusionem oder transvenösem Legen eines Herzschrittmachers behandelt werden.

Akute Verschlechterung der Herzinsuffizienz : intravenöse Gabe von Diuretika, inotrop wirkenden Substanzen, Vasodilatatoren.

Bronchospasmus : Gabe von Bronchodilatoren wie Isoprenalin, Beta-2-Sympathomimetika und/oder Aminophyllin.

Hypoglykämie: Intravenöse Gabe von Glucose.

Begrenzte Daten weisen darauf hin dass Bisoprolol kaum dialysierbar ist.

5. PHARMAKOLO­GISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: selektive ß-Blocker

ATC-Code: CO 7A B07

Wirkmechanismus

Bisoprolol ist ein hochselektiver ß1-Rezeptorenblocker und besitzt weder intrinsische stimulierende noch relevante membranstabili­sierende Eigenschaften.

Pharmakodynamische Wirkungen

Bisoprolol weist nur eine geringe Affinität zu den ß2– Rezeptoren der glatten Muskulatur von Bronchien und Gefäßen bzw. den ß2-Rezeptoren der Stoffwechselre­gulation auf. Daher ist im Allgemeinen nicht mit einer Beeinflussung des Atemwegwiderstandes sowie der ß2– vermittelten Stoffwechselvor­gänge durch Bisoprolol zu rechnen. Die ß1-Selektivität von Bisoprolol geht über den therapeutischen Dosisbereich hinaus.

Wie auch bei anderen Beta-1-Blockern ist der antihypertensive Wirkmechanismus unklar, aber es ist bekannt, dass Bisoprolol deutlich die Plasmareningspiegel verringert.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Bisoprolol senkt bei akuter Gabe bei Patienten mit einer koronaren Herzkrankheit ohne chronische Herzinsuffizienz die Herzfrequenz und das Schlagvolumen und somit das Herzzeitvolumen und den Sauerstoffver­brauch. Bei chronischer Gabe sinkt der initial erhöhte periphere Widerstand. Daher ist Bisoprolol wirksam bei der Beseitigung oder der Verringerung der Symptome.

5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Bisoprolol wird nahezu vollständig vom Gastrointesti­naltrakt resorbiert. Zusammen mit dem sehr geringen First-Pass-Effekt in der Leber führt dies zu einer hohen Bioverfügbarkeit von annähernd 90%. Die Plasmaprotein­bindung von Bisoprolol beträgt etwa 30%, das Verteilungsvolumen 3,5 l/kg und die Gesamt-Clearance ungefähr 15 l/h.

Biotransformation und Elimination

Die Plasma Eliminationshal­bwertszeit (10–12 Stunden) ergibt eine Wirkungsdauer von 24 Stunden bei einer Dosierung von 1-mal täglich.

Bisoprolol wird über zwei Clearance-Wege aus dem Organismus ausgeschieden. 50% werden in der Leber zu inaktiven Metaboliten umgewandelt und anschließend renal eliminiert. Die verbleibenden 50 % werden in unveränderter Form über die Nieren eliminiert.

Da Bisoprolol über zwei gleichwertige Wege aus dem Organismus entfernt wird, ist keine Dosisanpassung bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktion­sstörungen notwendig

Linearitä t

Die Pharmakokinetik von Bisoprolol ist linear und altersunabhängig.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen

Bei Patienten mit einer chronischen Herzinsuffizienz (NYHA-Stadium III) zeigte sich eine Erhöhung der Bisoprolol-Plasmaspiegel und eine Verlängerung der Halbwertszeit verglichen mit gesunden Probanden. Unter Steady-State-Bedingungen betrugen die maximalen Plasmakonzentration bei täglicher Gabe von 10 mg Bisoprolol 64 ± 21 ng/ml und die Halbwertszeit 17 ± 5 Stunden.

5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit

Die präklinischen Daten – basierend auf herkömmlichen Untersuchungen zur Sicherheitsphar­makologie, chronischen Toxizität, Genotoxizität oder Kanzerogenität – ergaben keine Hinweise auf besondere Risiken für den Menschen.

Wie von anderen Beta-Blockern bekannt, zeigten sich für Bisoprolol bei hohen Dosen gewisse maternale (herabgesetzte Futteraufnahme und Gewichtsabnahme) und embryo-/fetotoxische Effekte (erhöhte Zahl von Resorptionen, vermindertes Geburtsgewicht der Nachkommen, verzögerte körperliche Entwicklung), aber keine teratogenen Wirkungen.

6. PHARMAZEUTIS­CHE ANGABEN:

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose monohydrat, mikrokristalline Cellulose (E 460), Magnesiumstearat (E 572), Crospovidon (E 1201), Beige PB 27215 (Lactose monohydrat und Eisenoxid rot und gelb (E 172)).

6.2. Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3. Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30°C lagern.

6.5. Art und Inhalt des Behältnisses

Faltschachtel mit Tabletten in Blistern aus PVC/PVdC/Alumi­niumfolie,

Packungsgrößen: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 oder 100 Tabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Hinweise.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Kwizda Pharma GmbH, 1160 Wien

8. ZULASSUNGSNUMMER:

1–24096

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Mehr Informationen über das Medikament Bisocor 10 mg - Tabletten

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-24096
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Kwizda Pharma GmbH, Effingergasse 21, 1160 Wien, Österreich