Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Azelastin Micro Labs 0,5 mg/ml Augentropfen, Lösung
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Azelastinhydrochlorid Micro Labs 0,5 mg/ml Augentropfen, Lösung
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Azelastinhydrochlorid 0,05 % (0,5 mg/ml).
Jeder Tropfen enthält 0,015 mg Azelastinhydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 1 ml enthält 0,125 mg Benzalkoniumchlorid.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Augentropfen, Lösung.
Klare, farblose Lösung, praktisch frei von sichtbaren Partikeln.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Behandlung und Vorbeugung der Symptome der saisonalen allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab 4 Jahren.
Behandlung der Symptome der nicht saisonalen (perennialen) allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Saisonale allergische Konjunktivitis:
Die übliche Dosierung bei Erwachsenen und Kindern ab 4 Jahren beträgt 2× täglich je 1 Tropfen in jedes Auge. Falls erforderlich, kann diese Dosis bis auf 4× täglich erhöht werden. Bei zu erwartender Allergenbelastung sollen Azelastinhydrochlorid Micro Labs 0,5 mg/ml Augentropfen vorbeugend bereits vor der Belastung angewendet werden.
Nicht saisonale (perenniale) allergische Konjunktivitis:
Die übliche Dosierung bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren beträgt 2× täglich je 1 Tropfen in jedes Auge. Falls erforderlich, kann diese Dosis bis auf 4× täglich erhöht werden.
Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels wurden in klinischen Studien für bis zu 6 Wochen gezeigt. Deshalb muss ein Behandlungszyklus auf eine Dauer von jeweils maximal 6 Wochen begrenzt werden.
Patienten müssen angewiesen werden, sich an ihren Arzt zu wenden, wenn sich die Symptome nach 48 Stunden verschlechtern oder nicht bessern. Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass auch bei der saisonalen allergischen Konjunktivitis eine Behandlung über mehr als 6 Wochen nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen soll.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Azelastinhydrochlorid Augentropfen, Lösung sind nicht zur Behandlung von Infektionen des Auges geeignet. Weitere Warnhinweise siehe Abschnitte 4.5 und 4.6.
Azelastinhydrochlorid Micro Labs Augentropfen enthalten das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid. Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen, insbesondere bei trockenen Augen oder Erkrankungen der Hornhaut.. Ein Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Kontaktlinsen müssen vor der Anwendung herausgenommen und erst frühestens 15 Minuten nach dem Eintropfen wiedereingesetzt werden. Es ist bekannt, dass das Produkt weiche Kontaktlinsen verfärbt.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Spezifische Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Mit hohen oralen Dosen wurden Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt. Diese haben jedoch keine Bedeutung für Azelastinhydrochlorid Augentropfen, Lösung, da systemische Plasmaspiegel nach okularer Anwendung im Pikogrammbereich liegen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Zur Sicherheit von Azelastinhydrochlorid bei Anwendung in der Schwangerschaft liegen zurzeit keine ausreichenden Erfahrungen vor. Die orale Verabreichung hoher Dosen des Wirkstoffes Azelastinhydrochlorid löste an Versuchstieren den Tod von Föten, Wachstumsverzögerung und Skelettmissbildungen aus. Die lokale Anwendung am Auge führt zu einer geringen systemischen Belastung (Plasmaspiegel liegen nur im Pikogramm-Bereich). Dennoch müssen Azelastinhydrochlorid Micro Labs 0,5 mg/ml Augentropfen, Lösung in der Schwangerschaft nur mit Vorsicht angewendet werden.
Stillzeit:
Azelastinhydrochlorid wird in geringem Ausmaß in die Muttermilch ausgeschieden. Deshalb wird die Anwendung von Azelastinhydrochlorid Micro Labs 0,5 mg/ml Augentropfen, Lösung während der Stillzeit nicht empfohlen.
Fertilität:
Effekte auf die Fertilität beim Menschen wurden nicht untersucht.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es ist unwahrscheinlich, dass die leichte vorübergehende Irritation, die nach Anwendung von Azelastinhydrochlorid Micro Labs 0,5 mg/ml Augentropfen, Lösung auftreten kann, zu einer stärkeren Beeinträchtigung der Sicht führt. Falls dennoch eine vorübergehende Beeinträchtigung der Sicht auftritt, ist die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen so lange zu vermeiden, bis die Sicht wieder klar ist.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (>1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis < 1/100)
Selten (>1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Allergische Reaktionen (wie zum Beispiel Hautausschlag und Pruritus).
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Bitterer Geschmack
Augenerkrankungen
Häufig: Leichte, vorübergehende Reizerscheinungen am Auge
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
Österreich
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Symptome
Nach okularer Überdosierung sind keine spezifischen Reaktionen bekannt und bei dieser Art der Anwendung auch nicht zu erwarten.
Erfahrungen nach Applikation toxischer Dosen von Azelastinhydrochlorid beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen.
Behandlung
Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Ein Antidot ist nicht bekannt.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiallergika,
ATC Code: S01GX07
Azelastinhydrochlorid, ein Phthalazinon-Derivat, ist eine stark und langanhaltend antiallergisch wirksame Substanz mit selektiv H1-antagonistischen Eigenschaften. Nach okularer Anwendung wurde zusätzlich ein antientzündlicher Effekt gesehen.
Ergebnisse präklinischer in-vivo -Studien und von in-vitro -Studien zeigen, dass Azelastinhydrochlorid die Synthese oder Freisetzung von chemischen Mediatoren, die bekanntermaßen in der Früh- und Spätphase allergischer Reaktionen involviert sind, hemmt, z. B. von Leukotrienen, Histamin, PAF und Serotonin.
EKG-Auswertungen von Patienten, die in Langzeitbehandlungen Azelastinhydrochlorid oral in mehreren hohen Dosierungen erhielten, bestätigen, dass die multiple Gabe von
Azelastinhydrochlorid keinen klinisch relevanten Einfluss auf das korrigierte QT (QTc)-Intervall hat.
Bei über 3700 Patienten, die oral mit Azelastinhydrochlorid behandelt wurden, wurden keine ventrikulären Arrhythmien oder Torsade de Pointes festgestellt.
Eine Linderung der Symptome der allergischen Konjunktivitis sollte nach 15–30 Minuten einsetzen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Allgemeine Pharmakokinetik (systemische Pharmakokinetik)
Nach oraler Gabe wird Azelastinhydrochlorid schnell resorbiert, wobei die absolute Bioverfügbarkeit 81 % beträgt. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht.
Das hohe Verteilungsvolumen weist auf eine bevorzugte Verteilung in periphere Kompartimente hin. Auf Grund der relativ niedrigen Proteinbindung von 80–90 % sind VerdrängungsWechselwirkungen wenig wahrscheinlich.
Die Eliminations-Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt für Azelastinhydrochlorid nach Einmalgabe etwa 20 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin ca. 45 Stunden. Der Arzneistoff wird zum größten Teil über die Fäzes ausgeschieden. Die anhaltende Ausscheidung geringer Dosisanteile in die Fäzes lässt vermuten, dass ein enterohepatischer Kreislauf vorliegt.
Eigenschaften bei Patienten (okulare Pharmakokinetik)
Nach wiederholter okularer Anwendung von Azelastinhydrochlorid Augentropfen, Lösung (bis zu 4× täglich einen Tropfen pro Auge) wurden sehr niedrige Cmax-Spiegel im Steady State gemessen, die bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze lagen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Azelastinhydrochlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften. Azelastinhydrochlorid zeigte in in-vitro- und in-vivo -Untersuchungen werder ein genotoxisches Potential, noch wurde ein karzinogenes Potential an Ratten und Mäusen gesehen.
Bei männlichen und weiblichen Ratten verursachte Azelastinhydrochlorid bei oralen Dosen von mehr als 3,0 mg/kg/Tag einen dosisabhängigen Abfall des Fertilitätsindexes. In Studien zur chronischen Toxizität traten jedoch weder bei männlichen noch bei weiblichen Tieren substanzspezifische Veränderungen der Reproduktionsorgane auf.
Embryotoxische und teratogene Effekte traten bei Ratten, Mäusen und Kaninchen nur im maternal-toxischen Dosisbereich auf (so wurden zum Beispiel Skelettmissbildungen bei Ratten und Kaninchen bei Dosen von 68,6 mg/kg/Tag beobachtet).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Benzalkoniumchlorid
Hypromellose
Natriumedetat
Sorbitol-Lösung (kristallisierend)
Natriumhydroxid (zur pH-Wert Einstellung)
Wasser für Injektionszwecke
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Ungeöffnet: 2 Jahre
Nicht länger als 28 Tage nach Anbruch benutzen.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
10-ml Blow-Fill-Seal (BFS)-Flasche aus LD-Polyethylen mit weißer Polypropylen-Schraubkappe mit Originalitätssicherung.
Packungsgrößen: Eine Flasche enthält entweder 6 ml, 8 ml oder 10 ml Lösung.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Micro Labs GmbH
Lyoner Straße 14
60528 Frankfurt
Deutschland
8. ZULASSUNGSNUMMER
Z.Nr.: 140196
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 09/07/2020
10. STAND DER INFORMATION
11/2020
Mehr Informationen über das Medikament Azelastin Micro Labs 0,5 mg/ml Augentropfen, Lösung
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 140196
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Micro Labs GmbH, Lyoner Straße 14, 60528 Frankfurt, Deutschland