Aspirin Complex Granulat-Sticks 500 mg/30 mg Granulat - Zusammengefasste Informationen

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Aspirin Complex Granulat-Sticks 500 mg/30 mg Granulat

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Beutel enthält 500 mg Acetylsalicylsäure und 30 mg Pseudoephedrin­hydrochlorid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Jeder Beutel enthält 510 mg Isomalt.

Jeder Beutel enthält 0,95 mg Benzylalkohol.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Granulat

Weißes bis gelbliches Granulat

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung bei verstopfter Nase bzw. Nasennebenhöhlen (Rhinosinusitis) mit Schmerzen und Fieber im Zusammenhang mit Erkältungs- und/oder grippeähnlichen Symptomen.

Aspirin Complex Granulat-Sticks wird angewendet bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Für Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren:

Den Inhalt von 1 – 2 Beuteln einnehmen.

Falls notwendig, kann die Einzeldosis in Abständen von 4 – 8 Stunden wiederholt werden. Die maximale Tagesdosis von 6 Beuteln darf nicht überschritten werden.

Wenn eines der Symptome überwiegt, ist die Behandlung mit einer Monotherapie zu bevorzugen.

Aspirin Complex Granulat-Sticks dürfen ohne ärztlichen Rat nicht länger als 3 Tage eingenommen werden.

Kinder und Jugendliche

Aspirin Complex Granulat-Sticks sollen ohne ärztlichen Rat nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren angewendet werden. Aufgrund der geringen Anwendungserfah­rungen mit Aspirin Complex Granulat-Sticks bei Kindern und Jugendlichen kann keine spezifische Dosierungsempfeh­lung gegeben werden.

Art der Anwendung

Das Granulat ist zur direkten Einnahme in den Mund bestimmt. Das Granulat löst sich im Speichel und wird dann geschluckt.

Nach der Einnahme sollte anschließend direkt Wasser nachgetrunken werden.

4.3 Gegenanzeigen

– Überempfindlichkeit gegen Pseudoephedrin, Acetylsalicylsäure oder andere Salicylate, Benzylalkohol oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile;

– Asthma in der Anamnese induziert durch Salicylate oder Substanzen mit ähnlicher Wirkung, insbesondere nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel;

– akute gastrointestinale Ulzera;

– hämorrhagische Diathese;

– Schwangerschaft;

– Stillzeit;

– schwere Leberinsuffizienz;

– schwere Niereninsuffizienz;

– schwere Herzinsuffizienz;

– Kombination mit Methotrexat in einer Dosierung von 15 mg/Woche oder mehr;

– schwere Hypertonie;

– schwere koronare Herzkrankheit;

– Behandlung mit Monoaminoxidase-Hemmern in den vorhergehenden zwei Wochen.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

– Überempfindlichkeit gegen Analgetika/En­tzündungshemmer/An­tirheumatika oder anderer allergene Stoffe;

– gleichzeitige Behandlung mit gerinnungshemmenden Arzneimitteln;

– Magen-Darm-Geschwüre, einschließlich chronischer oder wiederkehrender Ulkuskrankheit oder Magen-Darm-Blutungen in der Vorgeschichte;

– Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten mit eingeschränkter kardiovaskularer Funktion (z. B. bei Nierengefäßer­krankung, kongestive Herzinsuffizienz, Volumenverlust, größere Operation, Sepsis oder größere Blutungsereig­nisse), da Acetylsalicylsäure das Risiko einer Nierenfunktion­sstörung oder eines akuten Nierenversagens weiter erhöhen könnte;

– Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion;

– Hyperthyreose, leichte bis mäßige Hypertonie, Diabetes mellitus, ischämische Herzkrankheit, erhöhter Augeninnendruck (Glaukom), Prostatahyper­trophie oder Empfindlichkeit gegenüber Sympathomimetika;

– Ältere Patienten können besonders empfindlich auf die Wirkungen auf das zentrale Nervensystem von Pseudoephedrin reagieren.

– Ohne ärztliche Anordnung nicht über einen längeren Zeitraum oder in höheren als den empfohlenen Konzentrationen bzw. Dosen anwenden.

Acetylsalicylsäure kann Bronchospasmen, Asthmaanfälle oder andere Überempfindlichke­itsreaktionen auslösen. Risikofaktoren hierfür sind vorbestehendes Bronchialasthma, Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronische Atemwegserkrankung. Dies gilt ebenfalls für Patienten, die auch gegen andere Stoffe allergisch reagieren (z. B. mit Hautreaktionen, Juckreiz, Urtikaria).

Aufgrund der Hemmung der Thrombozytenag­gregation, die über mehrere Tage hinaus nach Einnahme fortbesteht, kann Acetylsalicylsäure während und nach operativen Eingriffen (auch bei kleineren Eingriffen, wie z. B. Zahnextraktionen) zu einer erhöhten Blutungsneigung führen.

Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln (insbesondere die Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe) kann zur dauerhaften Nierenschädigung führen (Analgetika-Nephropathie).

Acetylsalicylsäure vermindert in niedriger Dosierung die Harnsäureaussche­idung. Bei Patienten, die bereits zu verminderter Harnsäureaussche­idung neigen, kann dies unter Umständen Gicht auslösen.

Bei Patienten mit schwerem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-(G6PD) Mangel kann Acetylsalicylsäure eine Hämolyse oder hämolytische Anämie auslösen. Faktoren, die das Hämolyserisiko erhöhen können, sind z. B. hohe Dosierungen, Fieber oder akute Infektionen.

Akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP), eine Form schwerer Hautreaktionen, können bei Pseudoephedrin-haltigen Arzneimitteln auftreten. Dieser akute pustulöse Ausschlag kann innerhalb der ersten beiden Behandlungstage auftreten und mit Fieber und zahlreichen, kleinen, hauptsächlich nicht-follikulären Pusteln verbunden sein, die in einem ausgedehnten ödematösen Erythem auftreten und hauptsächlich in den Hautfalten, am Rumpf und den oberen Extremitäten lokalisiert sind. Die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Wenn Anzeichen und Symptome wie Fieber, Erythem oder kleine (generalisierte) Pusteln beobachtet werden, sollte die Anwendung von Aspirin Complex Granulat-Sticks beendet und erforderlichenfalls geeignete Maßnahme ergriffen werden.

Ischämische Kolitis:

Es wurden einige Fälle von ischämischer Kolitis bei der Anwendung von Pseudoephedrin berichtet. Pseudoephedrin sollte umgehend abgesetzt und ärztlicher Rat eingeholt werden, wenn plötzliche Bauchschmerzen, rektale Blutungen oder andere Symptome einer ischämischen Kolitis auftreten.

Ischämische Optikusneuropat­hie:

Es wurden Fälle von ischämischer Optikusneuropathie bei der Anwendung von Pseudoephedrin berichtet. Bei plötzlichem Auftreten eines Verlusts des Sehvermögens oder einer verminderten Sehschärfe, wie bei einem Skotom, sollte die Anwendung von Pseudoephedrin abgebrochen werden.

Aspirin Complex Granulat-Sticks enthält 510 mg Isomalt pro Beutel.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Aspirin Complex Granulat-Sticks enthält 0,95 mg Benzylalkohol pro Beutel. Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Große Mengen sollten wegen des Risikos der Akkumulation und Toxizität (metabolische Azidose) mit Vorsicht und nur, wenn absolut nötig angewendet werden, insbesondere bei Personen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion.

Kinder und Jugendliche

Es besteht ein möglicher Zusammenhang zwischen Acetylsalicylsäure und dem Reye-Syndrom, wenn Acetylsalicylsäure an Kinder und Jugendliche bei viraler Infektion mit oder ohne Fieber verabreicht wird. Daher sind Aspirin Complex Granulat-Sticks ohne ärztlichen Rat nicht bei Kindern unter 16 Jahren anzuwenden.

Darf Kindern unter 12 Jahren nur über ärztliche Verschreibung gegeben werden.

Doping

Die Anwendung des Arzneimittels Aspirin Complex Granulat-Sticks kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Kontraindizierte Kombinationen (siehe Abschnitt 4.3):

Methotrexat in einer Dosierung von 15 mg/Woche oder mehr:

Erhöhte hämatologische Toxizität von Methotrexat (reduzierte renale Clearance von Methotrexat durch Entzündungshemmer allgemein und Verdrängung von Methotrexat aus seiner Plasmaprotein­bindung durch Salicylate).

Arzneimittel, die Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) enthalten, innerhalb der letzten 2 Wochen:

Erhöhtes Risiko kardiovaskulärer Ereignisse (z. B. Arrhythmie, hypertensive Reaktionen).

Kombinationen, die besondere Vorsicht erfordern:

Methotrexat in Dosen unter 15mg/Woche:

Erhöhte hämatologische Toxizität von Methotrexat (reduzierte renale Clearance von Methotrexat durch Entzündungshemmer allgemein und Verdrängung von Methotrexat aus seiner Plasmaprotein­bindung durch Salicylate).

Antikoagulanzien, Thrombolytika / andere Thrombozytenag­gregationshem­mer / Gerinnungshemmer:

Erhöhtes Blutungsrisiko.

Andere nicht-steroidale Antiphlogistika mit Salicylaten in höheren Dosierungen:

Erhöhtes Risiko für Ulzera und gastrointestinale Blutungen aufgrund synergistischer Effekte.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahme­hemmer (SSRI):

Erhöhtes Risiko für Blutungen im oberen Gastrointesti­naltrakt aufgrund möglicher synergistischer Effekte.

Digoxin:

Erhöhte Plasmaspiegel von Digoxin aufgrund verminderter renaler Ausscheidung.

Antidiabetika, z. B. Insulin, Sulfonylharnstoffe:

Erhöhter hypoglykämischer Effekt durch hohe Dosen Acetylsalicylsäure aufgrund einer hypoglykämischen Wirkung von Acetylsalicylsäure und Verdrängung von Sulfonylharnstoff aus seiner Plasmaprotein­bindung.

Diuretika in Kombination mit Acetylsalicylsäure in höheren Dosierungen:

Verminderte glomeruläre Filtration durch verminderte renale Prostaglandin­synthese.

Systemische Glucocorticoide, ausgenommen Hydrocortison als Ersatztherapie bei Morbus Addison:

Verminderte Salicylatblut­spiegel während der kortikosteroiden Behandlung und Risiko einer Salicylatüber­dosierung nach Ende der Behandlung, da Kortikosteroide zu einer gesteigerten Elimination der Salicylate führen.

Angiotensin-Converting-Enzyme (ACE)-Hemmer in Kombination mit Acetylsalicylsäure in höheren Dosierungen:

Verminderte glomeruläre Filtration durch Hemmung vasodilatatorischer Prostaglandine. Darüber hinaus verminderter antihypertensiver Effekt.

Valproinsäure:

Erhöhte Toxizität von Valproinsäure durch Verdrängung aus den Proteinbindun­gsstellen.

Alkohol:

Erhöhte Schädigung der Magen-Darm-Schleimhaut und verlängerte Blutungszeit aufgrund additiver Effekte von Acetylsalicylsäure und Alkohol.

Urikosurika wie z. B. Benzbromaron, Probenecid:

Verminderte urikosurische Wirkung (kompetitiv mit renaler, tubulärer Harnsäureaussche­idung).

Albuterol-Tabletten:

Erhöhte Wirkung (Exazerbation kardiovaskulärer Nebenwirkungen);

adrenerge bronchodilata­torische Aerosole dürfen jedoch mit Vorsicht angewendet werden.

Antidepressiva: Erhöhte Wirkung.

Andere Sympathomimetika: Erhöhte Wirkung.

Antihypertensiva wie Guanethidin, Methyldopa, ß-Blocker: Verminderte Wirkung.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Aspirin Complex Granulat-Sticks ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da es keine Daten zur Einnahme der Kombination beider Wirkstoffe während einer Schwangerschaf­t gibt.

Eine Hemmung der Prostaglandin­synthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale/fetale Entwicklung ungünstig beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten und für kardiale Fehlbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung von Prostaglandin­synthese-Hemmern in der Frühschwangerschaft hin. Das absolute Risiko für kardiovaskuläre Fehlbildungen ist von weniger als 1 % auf bis zu etwa 1,5 % erhöht. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Anwendungsdauer steigt. Bei Tieren führte die Gabe eines Prostaglandin­synthese-Hemmers zu erhöhten Prä- und Postimplantati­onsstörungen und embryofötaler Letalität. Außerdem wurden bei Tieren erhöhte Inzidenzen für verschiedene Fehlbildungen, einschließlich kardiovaskulärer, berichtet, wenn ein Prostaglandin­synthese-Hemmer in der Organentwicklun­gsphase verabreicht wurde.

Während des ersten und zweiten Trimesters der Schwangerschaft darf Acetylsalicylsäure nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig notwendig.

Falls Acetylsalicylsäure von einer Frau eingenommen wird, die versucht, schwanger zu werden, oder sich bereits im ersten oder zweiten Trimester der Schwangerschaft befindet, muss die Dosis so niedrig wie möglich und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während des dritten Trimesters der Schwangerschaft können alle Hemmstoffe der Prostaglandin­synthese den Fötus folgenden Risiken aussetzen:

– kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie)

– renale Dysfunktion, die bis zum Nierenversagen mit Oligohydramnion fortschreiten kann.

Während des dritten Trimesters der Schwangerschaft können alle Hemmstoffe der Prostaglandin­synthese Mutter und Kind folgenden Risiken aussetzen:

– eine mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein anti-aggregatorischer Effekt, der bereits bei sehr niedrigen Dosen auftreten kann

– Hemmung der Wehentätigkeit, die zu einem verspäteten oder verlängerten Geburtsvorgan­g führt.

Folglich ist Acetylsalicylsäure während des dritten Trimesters der Schwangerschaft kontraindiziert.

Die wenigen verfügbaren Daten über die Anwendung von Pseudoephedrin in der Schwangerschaft zeigen keine Hinweise auf ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen. Dennoch soll Pseudoephedrin nicht in der Schwangerschaft eingenommen werden.

Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionsto­xizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Stillzeit

Sowohl Salicylate als auch Pseudoephedrin werden in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Da es keine Daten für die Anwendung der Kombination beider Wirkstoffe in der Stillzeit gibt, ist Aspirin Complex Granulat-Sticks bei stillenden Frauen kontraindiziert.

Fertilität

Es gibt Hinweise, dass Arzneimittel, die die Prostaglandin­synthese hemmen, durch einen Effekt auf die Ovulation eine Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität hervorrufen können. Dieser Effekt ist nach Absetzen der Behandlung reversibel.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Aspirin Complex Granulat-Sticks hat einen geringen bis mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Das Risiko kann bei gleichzeitigem Alkoholkonsum noch erhöht werden.

4.8 Nebenwirkungen

Häufigkeiten: nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die möglichen Nebenwirkungen von Acetylsalicyl­säure sind:

Erkrankungen des Immunsystems

Überempfindlichke­itsreaktionen mit entsprechenden labordiagnostischen und klinischen Anzeichen einschließlich Analgetika-Asthma-Syndrom (mit der Häufigkeit: sehr selten), leichte bis mäßige Reaktionen, die vorrangig Haut, Atemwege, Gastrointesti­naltrakt und kardiovaskuläres System betreffen, einschließlich Symptome wie Hautausschlag, Urtikaria, Ödem, Pruritus, Rhinitis, verstopfte Nase, kardio-respiratorische Atemnot und sehr selten schwere Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock.

Erkrankungen des Gastrointesti­naltrakts

Gastroduodenale Beschwerden (Magenschmerzen, Dyspepsie, Gastritis);

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe;

Magen-Darm-Geschwüre, die in Einzelfällen zur Perforation führen können.

Leber- und Gallenerkrankungen

Vorübergehende Leberfunktion­sstörung mit Anstieg der Transaminasen.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Erhöhtes Blutungsrisiko, wie z. B. perioperative Hämorrhagie, Hämatome, Nasenbluten, Blutungen im Urogenitaltrakt und Zahnfleischbluten;

Hämolyse und hämolytische Anämie bei Patienten mit schweren Formen von Glukose-6–

Phosphat-Dehydrogenase-(G6PD) Mangel;

Hämorrhagie kann zu einer akuten und chronischen posthämorrhagischen

Anämie/Eisenman­gelanämie (z. B. aufgrund okkulter Mikroblutungen) mit entsprechenden labordiagnostischen und klinischen Anzeichen und Symptomen wie Asthenie, Blässe und Hypoperfusion führen.

Erkrankungen des Nervensystems

Schwindel kann ein Symptom für eine Überdosierung sein.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Tinnitus kann ein Symptom für eine Überdosierung sein.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Nierenfunktion­sstörungen und akutes Nierenversagen wurden berichtet.

Mögliche Nebenwirkungen von Pseudoephedrin sind:

Gefäßerkrankungen

Hitzewallungen;

Blutdruckanstieg, jedoch nicht bei behandelter Hypertonie.

Herzerkrankungen

Kardiale Wirkungen (z. B. Tachykardie, Palpitationen, Arrhythmien).

Erkrankungen des Nervensystems

Stimulierung des zentralen Nervensystems (z. B. Schlaflosigkeit, selten Halluzinationen).

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Harnverhalt, insbesondere bei Patienten mit Prostatahyper­plasie.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes

Hautreaktionen (z. B. Exanthem, Urtikaria, Pruritus);

Schwere Hautreaktionen, einschließlich Einzelfälle von akuter generalisierter exanthematischer Pustulose (AGEP), wurden bei Pseudoephedrin-haltigen Arzneimitteln berichtet.

Erkrankungen des Gastrointesti­naltrakts

Ischämische Kolitis.

Augenerkrankungen

Ischämische Optikusneuropathie (Häufigkeit: nicht bekannt).

Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Deutschland:

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website:

Österreich:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 Wien

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9 Überdosierung

Es besteht ein Unterschied zwischen einer chronischen Überdosierung, bei der überwiegend zentralnervöse Störungen auftreten („Salicylismus“), und einer akuten Intoxikation, deren Hauptmerkmal eine schwere Störung des Säuren-Basen-Gleichgewichts ist.

Neben Störungen des Säuren-Basen-Gleichgewichts und des Elektrolythaushalts (z. B. Kaliumverlust), Hypoglykämie, Hautausschlägen und Magen-Darm-Blutungen können Symptome wie Hyperventilation, Tinnitus, Übelkeit, Erbrechen, Seh- und Hörstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel und Verwirrtheit auftreten.

Bei schwerer Intoxikation kann es zu Delirium, Tremor, Dyspnoe, Schwitzen, Dehydrierung, Hyperthermie und Koma kommen. Bei Intoxikationen mit letalem Ausgang tritt der Tod meist durch Ateminsuffizi­enz ein.

Pseudoephedrin:

Nach einer Intoxikation können sehr starke sympathomimetische Reaktionen auftreten, z. B. Tachykardie, Thoraxschmerzen, Agitiertheit, Hypertonie, Giemen oder Atemnot, Krampfanfälle, Halluzinationen.

Die Maßnahmen zur Behandlung einer Intoxikation mit Aspirin Complex Granulat-Sticks hängen vom Ausmaß, Stadium und von den klinischen Symptomen der Intoxikation ab. Sie entsprechen den üblichen Maßnahmen zur Verminderung der Resorption eines Wirkstoffes: Beschleunigung der Ausscheidung, Überwachung des Wasser- und Elektrolythau­shalts, der Regulation der gestörten Temperatur, Atmung und Herz-Kreislauf- und Hirnfunktion. Selbst wenn keine Zeichen oder Symptome erkennbar sind, ist eine umgehende ärztliche Behandlung entscheidend.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Nervensystem, andere Analgetika und Antipyretika, Acetylsalicylsäure

ATC-Code: N02B A01

Pharmakothera­peutische Gruppe: Respirationstrakt, Nasale Dekongestiva zur systemischen Anwendung, Sympathomimetika, Pseudoephedrin

ATC-Code: R01B A02

Acetylsalicylsäure gehört zur Gruppe der sauren nicht-steroidalen Analgetika/An­tiphlogistika mit analgetischen, antipyretischen und antiphlogistischen Eigenschaften. Ihr Wirkungsmechanismus beruht auf der irreversiblen Hemmung der Cyclo-Oxygenase-Enzyme, die an der Prostaglandin­synthese beteiligt sind.

Acetylsalicylsäure hemmt außerdem die Thrombozytenag­gregation, indem es die Synthese von Thromboxan A2 in den Thrombozyten blockiert.

Pseudoephedrin ist ein Sympathomimetikum mit alpha-agonistischer Aktivität. Es ist das Dextroisomer von Ephedrin; beide Substanzen sind gleichermaßen wirksam zur Abschwellung der Nasenschleimhaut. Sie stimulieren alpha-adrenerge Rezeptoren in der glatten Gefäßmuskulatur und verengen dadurch erweiterte Arteriolen in der Nasenschleimhaut und reduzieren die Durchblutung im geschwollenen A­real.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach Einnahme wird Acetylsalicylsäure schnell und vollständig aus dem Gastrointesti­naltrakt resorbiert. Während und nach der Resorption wird Acetysalicylsäure in ihren Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Die maximalen Plasmaspiegel von Acetylsalicylsäure werden nach 15 –90 Minuten (Medianwert von 34,5 Minuten) beziehungsweise von Salicylsäure nach 1,5 – 4 Stunden (Medianwert von 2 Stunden) erreicht.

Sowohl Acetylsalicylsäure als auch Salicylsäure werden weitgehend an Plasmaproteine gebunden und schnell im ganzen Körper verteilt. Salicylsäure tritt in die Muttermilch über und passiert die Plazenta.

Salicylsäure wird vor allem durch Metabolisierung in der Leber eliminiert; die Metaboliten sind Salicylursäure, Salicylphenol­glucuronid, Salicylacylglu­curonid, Gentisinsäure und Gentisursäure. Die Eliminationskinetik von Salicylsäure ist dosisabhängig, da der Metabolismus durch die Kapazität der Leberenzyme begrenzt wird. Die Eliminationshal­bwertzeit variiert daher und liegt nach niedrigen Dosen zwischen 2 und 3 Stunden, während sie nach hohen Dosen bis zu etwa 15 Stunden beträgt. Salicylsäure und ihre Metaboliten werden vor allem über die Nieren ausgeschieden.

Pseudoephedrin:

Pseudoephedrin wird schnell resorbiert. Die maximalen Plasmaspiegel werden nach 20 bis 120 Minuten erreicht. Die maximale Konzentration liegt im Bereich von 113 bis 140 ^g/l. Das Verteilungsvolumen beträgt 2,4 bis 3,3 l.

Ungefähr 70 % bis 90 % des Pseudoephedrins werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Der aktive Hauptmetabolit Norpseudoephedrin wird bei Gesunden mit einem Anteil von ungefähr 1 % der Pseudoephedrin-Dosis im Urin ausgeschieden, während der entsprechende Anteil bei Patienten mit chronisch alkalischem Urin bis zu 6 % der angewendeten Dosis betragen kann. Eine Alkalisierung des Urins kann die Harnexkretion reduzieren, insbesondere bei einem pH-Wert über 5,5.

Pseudoephedrin tritt beim Menschen in die Muttermilch über.

Bei einem Urin- pH-Wert von 5 bis 6 beträgt die Halbwertszeit von Pseudoephedrin 5 bis 6 Stunden. Diese Halbwertszeit ist jedoch vom pH-Wert des Urins abhängig: Bei einem Patienten mit ständig alkalischem Urin wurde ein Wert von 50 Stunden und bei einem Patienten mit sehr saurem Urin ein Wert von 1,5 Stunden angegeben.

Pseudoephedrin lässt sich mit einer herkömmlichen Hämodialyse nur zu einem sehr geringen Teil entfernen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Das präklinische Sicherheitsprofil von Acetylsalicylsäure ist gut dokumentiert. Salicylate verursachten in tierexperimentellen Untersuchungen Nierenschädigungen und gastrointestinale Ulzera. Acetylsalicylsäure wurde ausreichend auf Mutagenität und Karzinogenität untersucht; es wurden keine relevanten Hinweise auf ein mutagenes oder karzinogenes Potential festgestellt.

Salicylate haben bei einer Reihe von Tierspezies teratogene Wirkungen gezeigt. Es wurden Implantationsstörun­gen, embryotoxische und fetotoxische Wirkungen sowie Störungen der Lernfähigkeit der Jungtiere nach pränataler Exposition beobachtet.

Pseudoephedrin ist ein Mittel zur Abschwellung der Nasenschleimhaut mit langer Markterfahrung bei der Anwendung am Menschen. Es gibt keine Hinweise auf ein mutagenes Potential von Pseudoephedrin. Bei Ratten wirkt Pseudoephedrin in maternal toxischen Dosen fetotoxisch (reduziertes fötales Gewicht und verzögerte Ossifikation). Mit Pseudoephedrin wurden keine Fertilitätsstudien oder peri-postnatale Untersuchungen durchgeführt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Isomalt

Mannitol

Citronensäure

Sucralose

Acesulfam-Kalium

Geschmacksaro­makorrigens (enthält Maltodextrin, Akazie, natürliche und künstliche Aromen, mittelkettige Triglyceriden)

Orangen Aroma (enthält Maltodextrin, natürliche und künstliche Aromen, modifizierte

Tapiokastärke, all-rac-a-Tocopherol, Benzylalkohol)

Citronen Aroma (enthält Maltodextrin, natürliche und künstliche Aromen, all-rac-a-Tocopherol)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

4, 6, 10, 12, 20 oder 24 Beutel (aus PETP/Aluminium/LDPE-Verbundfolie) in einem Umkarton verpackt.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen

Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Deutschland:

Bayer Vital GmbH

51368 Leverkusen

Deutschland

Österreich:

Bayer Austria Ges.m.b.H.

Herbststraße 6 – 10

1160 Wien

8. ZULASSUNGSNUMMER

Zul.-Nr. 2204928.00.00

Z.Nr.: 140533

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

Datum der Erteilung der Zulassung:

10.

Mehr Informationen über das Medikament Aspirin Complex Granulat-Sticks 500 mg/30 mg Granulat

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 140533
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Bayer Austria GmbH, Herbststraße 6-10, 1160 Wien, Österreich