Aspirin Akut 500 mg Brausetabletten - Zusammengefasste Informationen

Weiße, runde, flache Brausetabletten mit einem Durchmesser von 25,4 mm und die auf einer Seite mit dem Bayer-Kreuz gekennzeichnet sin­d.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene:

1.000 mg als Einzeldosis.

Die Einzeldosis kann, falls die Kopfschmerzen weiter bestehen, nach einem Mindestabstand von 4 Stunden wiederholt werden. Eine maximale Tagesdosis von 3 g darf nicht überschritten werden.

Aspirin Akut darf ohne ärztlichen Rat nicht länger als 3 Tage eingenommen werden. Wenn Migräneattacken gehäuft, mit steigender Häufigkeit auftreten oder die Symptome anhalten, ist ein Arzt aufzusuchen und eine alternative Behandlung zu erwägen.

Spezielle Populationen:

Patienten mit Leberfunktion­sstörung

Acetylsalicylsäure sollte mit Vorsicht bei Patienten mit abnormaler Leberfunktion verwendet werden. (Siehe Abschnitt 4.4)

Patienten mit Nierenfunktion­sstörung

Acetylsalicylsäure sollte mit Vorsicht bei Patienten mit abnormaler Nierenfunktion verwendet werden. (Siehe Abschnitt 4.4)

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aspirin Akut Brausetabletten bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist bisher nicht bekannt. Es liegen keine Daten vor.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen. Die Brausetabletten müssen vor der Einnahme in einem Glas Wasser aufgelöst werden.

4.3 Gegenanzeigen

– Aktive gastrointestinale Ulcera;

– hämorrhagische Diathese;

– Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure, andere Salicylate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile;

– Asthma in der Anamnese, ausgelöst durch Salicylate oder Substanzen mit ähnlichem Wirkmechanismus, speziell nicht-steroidale antiinflammatorisch wirksame Arzneimittel;

– schwere Leberinsuffizienz;

– schwere Niereninsuffizienz;

4.5 Wechselwir­kungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen Kontraindizierte Kombinationen:

Wechselwirkungen, die besondere Vorsicht erfordern:

Thrombozythenag­gregationshem­mer/Hämostase: verstärktes Blutungsrisiko;

verminderter harnsäureaussche­idender Effekt (Hemmung der tubulären Ausscheidung);

verstärkter hypoglykämischer Effekt durch hohe Acetylsalicylsäure-Dosen durch hypoglykämischen Effekt von Acetylsalicylsäure und Verdrängung von Sulfonylharnstoff aus seiner Plasmaprotein­bindungsstelle;

gesteigerte Toxizität der Valproinsäure durch Verdrängung von ihren Plasmaprotein­bindungsstellen;

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft:

Eine Hemmung der Prostaglandin­synthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale/fetale Entwicklung ungünstig beeinflussen. Aufgrund von Daten aus epidemiologischen Studien ergeben sich Bedenken hinsichtlich eines erhöhten Risikos für Fehlgeburten und für Fehlbildungen nach der Einnahme von Prostaglandin­synthesehemmern in der Frühschwanger­schaft. Es wird angenommen, dass dieses Risiko mit der Dosis und der Anwendungsdauer zunimmt.

Die verfügbaren epidemiologischen Daten für Acetylsalicylsäure deuten auf ein erhöhtes Risiko für Gastoschisis hin.

Tierexperimentelle Studien zeigten Reproduktionsto­xizität (siehe Abschnitt 5.3).

Während des 1. und 2. Trimenons der Schwangerschaft darf Acetylsalicylsäure nicht gegeben werden, außer dies ist eindeutig notwendig. Frauen mit Kinderwunsch oder Frauen im 1. und 2. Trimenon der Schwangerschaft sollten bei Einnahme acetylsalicyl­säurehaltiger Arzneimittel die Dosis niedrig und die Behandlung so kurz wie möglich halten.

Während des 3. Trimenons der Schwangerschaft ist eine Exposition mit Prostaglandin­synthese-Hemmstoffen mit folgenden Risiken verbunden:

– kardiopulmonare Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonarer Hypertonie)

– renale Dysfunktion, die bis zum Nierenversagen mit Oligohydramniosis fortschreiten kann

– mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein anti-aggregatorischer Effekt, der auch schon bei sehr geringer Dosierung auftreten kann

– Hemmung der Wehentätigkeit, die zu einer verzögerten oder verlängerten Geburt führen kann.

Folglich ist Acetylsalicylsäure während des 3. Trimenons der Schwangerschaft kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

Stillzeit :

Salicylate und ihre Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da nachteilige Wirkungen auf den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, ist bei kurzfristiger Anwendung der empfohlenen Dosis eine Unterbrechung des Stillens nicht erforderlich. Bei längerer Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen sollte abgestillt werden.

Fertilität:

Es gibt Hinweise, dass Arzneistoffe, die die Prostaglandin­synthese hemmen, durch einen Effekt auf die Ovulation eine Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität hervorrufen können. Dieser Effekt ist nach Absetzen der Behandlung reversibel. Tierstudien zeigten nachteilige Auswirkungen auf die männliche und weibliche Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es gibt keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung des Verhaltens im Straßenverkehr oder beim Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkun­gen

Die angeführten Nebenwirkungen basieren auf Spontanberichten zu allen Aspirin Formulierungen nach Markteinführung, einschließlich oralen Kurz- und Langzeitanwen­dungen. Daher ist eine Reihung nach Häufigkeitska­tegorien nicht angemessen.

1 In Verbindung mit Blutung

2 In Verbindung mit schweren Formen von Glucose-6-phosphate Dehydrogenase (G6PD) Mangel

3 In Verbindung mit schweren allergischen Reaktionen

4 Bei Patienten mit bestehender Nierenfunktion­sstörung oder eingeschränktem kardiovaskulären Kreislauf

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das folgende nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 Wien

ÖSTERREICH

Fax: +43 (0) 50 555 36207

Website:

4.9 Überdosierung

Salicytat-Toxizität kann sowohl durch chronische, therapeutisch erworbene Intoxikation entstehen als auch durch möglicherweise lebensbedrohliche, akute Intoxikationen (Überdosierung, von unbeabsichtigter Einnahme bei Kindern bis zu zufälligen Intoxikationen).

Chronische Salicylat Intoxikation

Eine chronische Salicylat-Vergiftung kann schleichend sein, da Anzeichen und Symptome unspezifisch sind. Eine leichte chronische Salicylat-Intoxikation, oder Salicysmus, tritt gewöhnlich nach wiederholter Anwendung hoher Dosen auf (> 100 mg/kg/Tag über 2 Tage können toxisch sein). Symptome sind u.a. Schwindel, Vertigo, Tinnitus, Taubheit, Schwitzen, Nausea und Erbrechen, Kopfschmerzen und Konfusion; sie können durch Dosisreduktion unter Kontrolle gebracht werden.

Akute Salicylat Intoxikation

Das wesentliche Merkmal einer akuten Intoxikation ist eine schwerwiegende Störung der Säure-Basen-Balance, die je nach Alter und Schwere der Intoxikation unterschiedlich ausfallen kann. Bei Kindern kommt am häufigsten eine metabolische Azidose vor. Die Schwere der Vergiftung kann nicht allein durch die Plasmakonzentra­tionen bestimmt werden. Die Resorption von Acetylsalicylsäure kann aufgrund reduzierter

Magenentleerung, Bildung von Konkrementen im Magen oder als Ergebnis der Aufnahme von magensaftresis­tenten Formulierungen verzögert sein. Tinnitus kann bei

Plasmakonzentra­tionen von 150 bis 300 Mikrogramm/ml auftreten. Schwerwiegendere Nebenwirkungen treten bei Konzentrationen über 300 Mikrogram­m/ml auf.

Die pathophysiolo­gischen Wirkungen einer Salicylat-Vergiftung sind komplex.

Die Erscheinungsformen leichter bis mäßiger Intoxikation sind u.a.: Nausea, Erbrechen, Tachypnoe, Hyperventilation, respiratorische Alkalose und Diaphorese.

Die Erscheinungsformen mäßiger bis schwerer Intoxikation sind u.a.: respiratorische Alkalose mit kompensierender metabolischer Azidose, Hyperpyrexie, eingeschränkter Glukosemetabolismus und Ketose, Tinnitus, Taubheit, gastrointestinale Blutungen, respiratorische Störungen (von Hyperventilation bis zu Atemstillstand), kardiovaskuläre Störungen (von Dysarrhythmien bis zu Herz-Kreislauf-Stillstand), Flüssigkeits- und Elektrolyt-Störungen (von Dehydration bis zu Nierenversagen), hämatologische Störungen (von Thrombozythen­hemmung bis zu Koagulopathie), toxische Enzephalopathie and ZNS Depression (mit Erscheinungsformen von Lethargie bis zu Koma und Krämpfen).

Die Behandlung einer Acetylsalicyl­säurevergiftung wird bestimmt durch Grad, Stadium und klinischen Symptomen und dem Standardmanagement und -verfahren von Vergiftungen. Vorrangige Maßnahmen sind die beschleunigte Exkretion des Mittels und die Wiederherstellung des Elektrolyt- und Säure-Basen-Haushalts.

5. Pharmakolo­gische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Klasse: Andere Analgetika und Antipyretika, Salicylsäure und Derivate.

ATC-Code: N02BA01.

Acetylsalicylsäure gehört zur Gruppe der acidischen nichtsteroidalen antiinflammatorisch wirksamen Arzneimittel mit analgetischen, antipyretischen und antiinflammato­rischen Eigenschaften. Ihr Wirkungsmechanismus beruht auf der irreversiblen Hemmung von Cyclo-Oxygenase-Enzymen, die an der Prostaglandin­synthese beteiligt sind.

Die orale Einnahme von 0,5 und 1,0 g Acetylsalicylsäure ist angezeigt bei leichten bis mäßigstarken Schmerzen, leichtem Fieber bei Erkältung oder Grippe, zur Senkung des Fiebers und bei Gelenks- und Muskelschmerzen.

Acetylsalicylsäure wird auch bei akuten und chronischen inflammatorischen Erkrankungen, wie rheumatoide Arthritis, Gelenksentzündung und Spondylitis ankylosans angewandt.

Acetylsalicylsäure hemmt außerdem die Thrombozytenag­gregation, da sie die Synthese von Thromboxan A2 in den Thrombozyten blockiert. Daher wird Acetylsalicylsäure auch bei verschiedenen cardiovaskulären Erkrankungen, im Allgemeinen in einer Dosis von 75 bis 100 mg täglich angewendet. Aspirin Akut ist nicht zur Thrombozytenag­gregation angezeigt.

5.2 Pharmakoki­netische Eigenschaften

5.2.1 Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Acetylsalicylsäure schnell und vollständig aus dem Gastrointesti­naltrakt resorbiert. Während und nach der Resorption wird Acetylsalicylsäure in ihren aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Generell werden die maximalen Plasma-Spiegel von Acetylsalicylsäure und Salicylsäure nach 18 – 30 Minuten beziehungsweise 0,72 – 2 Stunden erreicht, abhängig von der Formulierung.

Bei Aspirin Akut Brausetabletten ist für Acetylsalicylsäure die mittlere maximale Plasmakonzentration (Cmax) 10,5 pg/ml und die mittlere Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration (Tmax) ist nach 20 Minuten erreicht. Die mittlere Gesamtexposition von Acetylsalicylsäure (Fläche unter der Kurve [AUC]) beträgt 5,3 pg x h/ml. Für Salicylsäure beträgt der mittlere Cmax 27,5 pg/ml, die mittlere Tmax beträgt 45 Minuten und die mittlere AUC beträgt 138 pg x h/ml.

5.2.2 Verteilung

Sowohl Acetylsalicylsäure als auch Salicylsäure werden extensiv an Plasmaproteine gebunden und schnell in alle Teile des Körpers verteilt. Salicylsäure tritt in die Muttermilch über und ist plazentagängig.

5.2.3 Metabolismus

Acetylsalicylsäure wird in ihren Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Die Acetylgruppe der Acetylsalicylsäure beginnt sich hydrolytisch abzuspalten, auch bereits während des Durchgangs durch die Darmschleimhaut, vor allem aber findet dieser Prozess in der Leber statt. Die Metaboliten sind Salicylursäure, Salicylphenol­glucuronid, Salicylacylglu­curonid, Gentisinsäure und Gentisursäure.

5.2.4 Ausscheidung

Die Eliminationskinetik von Salicylsäure ist dosisabhängig, da der Metabolismus durch die Kapazität der Leberenzyme begrenzt wird. Die Eliminationshal­bwertzeit variiert daher und liegt nach niedrigen Dosen zwischen 2 bis 3 Stunden, während sie nach hohen Dosen bis zu etwa 15 Stunden beträgt. Salicylsäure und ihre Metaboliten werden vor allem über die Nieren ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Das präklinische Sicherheitsprofil von Acetylsalicylsäure ist gut dokumentiert. Salicylate haben in tierexperimentellen Untersuchungen Nierenschäden und gastrointestinale Ulzera gezeigt.

Acetylsalicylsäure wurde ausführlich bezüglich mutagener und karzinogener Wirkungen untersucht. Die Gesamtheit der Befunde ergibt keine relevanten Verdachtsmomente für eine mutagene und karzinogener Wirkung.

Es wurde beobachtet, dass Salicylate bei einer Reihe von Tierarten teratogene Effekte haben (z.B. Fehlbildungen an Herz und Skelett, Gastroschisis). Es gibt Berichte über Implantationsstörun­gen, embryo- und fetotoxische Effekte und Beeinträchtigung der Lernfähigkeit bei den Nachkommen bei Einnahme von Salicylaten während der Schwangerschaft.

Ratten- und Kaninchenstudien zeigten eine Hemmung des Eisprungs in Verbindung mit Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandin-Inhibitoren. Studien an Ratten haben nachteilige Auswirkungen von Acetylsalicylsäure auf die Samenqualität gezeigt.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumdihydro­gencitrat

Natriumhydrogen­carbonat

Citronensäure

Natriumcarbonat

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

Mehr Informationen über das Medikament Aspirin Akut 500 mg Brausetabletten

Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-24114
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Bayer Austria GmbH, Herbststraße 6-10, 1160 Wien, Österreich