Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Allergodil 0,5 mg/ml Augentropfen
Azelastin ist ein Phthalazinonderivat und wird als stark und lang anhaltend wirksame antiallergische Substanz mit selektiven H1-antagonistischen Eigenschaften eingestuft. Ein zusätzlicher entzündungshemmender Effekt konnte nach topischer Applikation am Auge festgestellt werden.
Die Daten aus (präklinischen) in vivo und in vitro-Studien zeigen, dass Azelastin die Synthese bzw. Freisetzung von chemischen Mediatoren hemmt, die bekannterweise an den allergischen Reaktionen der frühen und späten Phase beteiligt sind, wie z. B. Leukotriene, Histamin, PAF und Serotonin.
EKG-Evaluationen der Langzeittherapie bei Patienten, die mit hohen oralen Azelastin-Dosen behandelt wurden, haben bisher ergeben, dass die multiple Gabe von Azelastin keinen klinisch relevanten Einfluss auf das korrigierte QT (QTc)-Intervall hat.
Bei über 3700 Patienten, die mit oralem Azelastin behandelt wurden, konnte kein Zusammenhang zwischen Azelastin und ventrikulären Arrhythmien oder „torsade de pointes“ festgestellt werden.
Eine Besserung der Symptome der allergischen Konjunktivitis sollte nach 15–30 Minuten bemerkt werden.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Allgemeine Eigenschaften (systemische Pharmakokinetik)
Nach oraler Verabreichung wird Azelastin rasch resorbiert und weist eine absolute Bioverfügbarkeit von 81 % auf. Die Resorption wird durch Nahrung nicht beeinflußt. Das Verteilungsvolumen ist groß; dies weist auf eine Verteilung vorwiegend in die Peripherie hin. Auf Grund der relativ niedrigen Proteinbindung von 80 – 90% sind VerdrängungsWechselwirkungen wenig wahrscheinlich
Nach einmaliger Gabe von Azelastin beträgt die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Azelastin ungefähr 20 Stunden und diejenige des therapeutisch wirksamen Metaboliten N-Desmethyl-Azelastin ungefähr 45 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Fäzes. Die anhaltende Ausscheidung kleiner Mengen der Dosis in die Fäzes ist ein Hinweis darauf, daß ein gewisser entero-hepatischer Kreislauf stattfindet.
Spezielle Eigenschaften (okulare Pharmakokinetik)
Nach wiederholter Applikation von Allergodil-Augentropfen am Auge (bis zu viermal täglich ein Tropfen in jedes Auge) waren die steady state-Cmax-Plasmaspiegel von
Azelastinhydrochlorid sehr niedrig und lagen bei der Bestimmung an bzw. unterhalb der Nachweisgrenze.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Azelastinhydrochlorid wies beim Meerschweinchen kein Sensibilisierungspotential auf. Azelastin zeigte in einer Batterie von in vitro- und in vivo-Tests kein gentoxisches Potential und bei Ratten und Mäusen keinerlei karzinogenes Potential.
Bei männlichen und weiblichen Ratten bewirkte Azelastin in oraler Dosis von über 3,0mg/kg/Tag eine dosisabhängige Abnahme des Fertilitätsindex. Im Verlauf chronischer Toxizitätsstudien fanden sich jedoch keine substanzbedingten Veränderungen in den Reproduktionsorganen von Männchen und Weibchen.
Embryotoxische und teratogene Effekte bei Ratten, Mäusen und Kaninchen traten nur bei für das Muttertier toxischen Dosen auf (z.B. wurden bei Ratten und Kaninchen) bei einer Dosis von 68,6 mg/kg/Tag Skelettmißbildungen festgestellt).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Benzalkoniumchlorid, Dinatriumedetat, Hypromellose, Sorbitol-Lösung (kristallisierend), Natriumhydroxid und Wasser für Injektionszwecke.
6.2 Inkompatibilitäten
Keine.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
Nach Anbruch: nicht länger als 4 Wochen verwenden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine besonderen Anforderungen an die Lagerung.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
10 ml undurchsichtige HDPE-Flasche mit LDPE-Tropfer mit weißer HDPE-Schraubkappe. Ein Fläschchen enthält entweder 6, 8 oder 10 ml Lösung. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine speziellen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Mylan Österreich GmbH, 1110 Wien
8. ZULASSUNGSNUMMER
1–22726
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER
ZULASSUNG
24. 09. 98 / 17. 02. 2008
10. STAND DER INFORMATION
Mehr Informationen über das Medikament Allergodil 0,5 mg/ml Augentropfen
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-22726
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Mylan Österreich GmbH, Guglgasse 15, 1110 Wien, Österreich