Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Acetylcystein Hexal 200 mg - Granulat
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Acetylcystein Hexal 200 mg – Granulat
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jeder Beutel mit 3 g Granulat enthält 200 mg Acetylcystein.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung:
2,72 g Saccharose/Beutel (entsprechend 0,23 BE)
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen
Weiß bis gelbliches Granulat, zum Teil mit Klumpenbildung (Agglomeration), mit charakteristischem Geruch nach Orangenaroma.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Sekretolytische Therapie bei akuten und chronischen bronchopulmonalen Erkrankungen, die mit einer Störung von Schleimbildung und -transport einhergehen.
Acetylcystein Hexal 200 mg – Granulat wird angewendet bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab sechs Jahren.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Soweit nicht anders verordnet, wird für Acetylcystein Hexal Granulat folgende Dosierung empfohlen:
Kinder und Jugendliche von 6 – 14 Jahren:
2-mal täglich 1 Beutel Granulat (entsprechend 400 mg Acetylcystein pro Tag).
Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren:
2 – 3-mal täglich 1 Beutel Granulat (entsprechend 400 – 600 mg Acetylcystein pro Tag).
Acetylcystein Hexal 200 mg – Granulat darf nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
Das Granulat wird nach den Mahlzeiten, in einem Glas Wasser aufgelöst, eingenommen. Die gebrauchsfertige Lösung ist ohne Verzögerung einzunehmen.
Bei akuten Erkrankungen ist die Behandlungsdauer im Allgemeinen 4 – 5 Tage.
1
4.3
– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
– Aktives peptisches Ulkus
Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes darf Acetylcystein Hexal 200 mg – Granulat nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Besondere Vorsicht ist geboten bei
– Patienten mit Atemwegsobstruktionen, wie z.B. Asthma bronchiale, da es zu einem Bronchospasmus kommen kann. Bei Verabreichung an Asthma-Patienten ist eine regelmäßige ärztliche Überwachung erforderlich.
– Ateminsuffizienz
– Neigung zu gastrointestinalen Blutungen (Ösophagusvarizen, peptisches Ulkus in der Vorgeschichte)
– Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz
Patienten mit Asthma bronchiale müssen während der Therapie engmaschig überwacht werden. Wenn ein Bronchospasmus auftritt, muss die Anwendung von Acetylcystein sofort abgebrochen und eine geeignete Behandlung eingeleitet werden.
Vorsicht ist geboten, wenn dieses Produkt bei Patienten mit Ulzera in der Anamnese angewendet wird, insbesondere, wenn zusätzliche Arzneimittel eingenommen werden, von denen bekannt ist, dass sie die Schleimhäute des Magen-Darm-Trakts reizen.
Die Anwendung von Acetylcystein, insbesondere zu Beginn der Behandlung, kann zur Verflüssigung und damit zu einer Volumenzunahme des Bronchialsekrets führen. Wenn der Patient nicht in der Lage ist, (ausreichend) zu expektorieren, sollen geeignete Maßnahmen (wie Drainage und Aspiration) durchgeführt werden.
Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden. Bei Neuauftreten von Haut-und Schleimhautveränderungen soll daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Behandlung mit Acetylcystein beendet werden (siehe auch Abschnitt 4.8).
Bei Patienten mit Histaminintoleranz ist Vorsicht geboten. Eine längerfristige Therapie soll bei diesen Patienten vermieden werden, da Acetylcystein den Histaminstoffwechsel beeinflusst und zu Intoleranzerscheinungen (z.B. Kopfschmerzen, Fließschnupfen, Juckreiz) führen kann.
Die Auflösung von Acetylcysteinformulierungen zusammen mit anderen Arzneimitteln wird nicht empfohlen.
Jeder Beutel Acetylcystein Hexal 200 mg – Granulat enthält 2,72 g Saccharose (= 0,23 BE).
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-/Galactose-Intoleranz, völligem LactaseMangel, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei kombinierter Anwendung von Acetylcystein mit Antitussiva (hustenstillende Mittel) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombinationsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.
Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika (Tetracyclin, Aminoglycoside, Penicilline) durch Acetylcystein betreffen bisher ausschließlich in-vitro-Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen. Dies trifft nicht auf Cefixim und Loracarbef zu.
Acetylcystein/Nitroglycerin
Die gleichzeitige Verabreichung von N-Acetylcystein und Nitroglycerin kann zu einer signifikanten Hypotonie führen und kurzfristig die Dilatation der Arterien verstärken. Wenn eine gleichzeitige Therapie mit Nitroglycerin und N-Acetylcystein notwendig ist, sollten die Patienten auf Zeichen einer Hypotonie beobachtet werden und darauf hingewiesen werden, dass Kopfschmerzen auftreten können.
Aktivkohle in hohen Dosen (als Antidot) kann die Wirksamkeit von Acetylcystein vermindern.
Änderungen bei der Bestimmung von Laborparametern
– Acetylcystein kann die kolorimetrische Bestimmung von Salicylaten beeinflussen.
– In Urintests kann Acetylcystein die Ergebnisse von Bestimmungen von Ketonkörpern beeinflussen.
Die Auflösung von Acetylcysteinformulierungen zusammen mit anderen Arzneimitteln wird nicht empfohlen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Für Acetylcystein liegen keine ausreichenden klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe auch Abschnitt 5.3). Die Anwendung von Acetylcystein in der Schwangerschaft hat nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung zu erfolgen.
Stillzeit
Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor.
Die Anwendung von Acetylcystein in der Stillzeit hat nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung zu erfolgen.
Fertilität
Es liegen keine Daten zur Fruchtbarkeit vor.
In tierexperimentellen Studien wurden bei therapeutischen Dosen von Acetylcystein keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität beobachtet (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es ist nicht bekannt, dass Acetylcystein Hexal Granulat einen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen hat.
Patienten sollten allerdings darauf hingewiesen werden, dass durch Acetylcystein vereinzelt Schläfrigkeit vorkommen kann und folglich im Straßenverkehr sowie bei der Bedienung von Maschinen Vorsicht geboten ist.
4.8 Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind nach Körpersystemen und ihrer Häufigkeit gemäß folgender Einteilung geordnet:
Sehr häufig: (> 1/10)
Häufig: (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich: (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten: (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten: (< 1/10.000)
Nicht bekannt: (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.)
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:
Sehr selten: Anämie, Hämorrhagie (wurde nur im Rahmen einer Überempfindlichkeitsreaktion beobachtet)
Erkrankungen des Immunsystems
Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen
Sehr selten: anaphylaktischer Schock, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen
Erkrankungen des Nervensystems:
Gelegentlich: Kopfschmerzen
Selten: Schläfrigkeit
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths:
Gelegentlich: Tinnitus
Herzerkrankungen:
Gelegentlich: Tachykardie, Hypotonie
Sehr selten: Hämoperikard
Gefäßerkrankungen:
Sehr selten: Hämorrhagie
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:
Gelegentlich: Rhinorrhoe
Selten: Dyspnoe, Bronchospasmen; Die seltenen dokumentierten Fälle von Bronchospasmen traten vor allem bei Patienten mit hyperaktivem Bronchial-System in Verbindung mit bronchialem Asthma auf.
Es können Hustenanfälle und Bronchospasmen auftreten, die bei Asthmatikern einen Anfall auslösen können.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Gelegentlich: Stomatitis, Bauchschmerzen, Nausea, Erbrechen, Diarrhoe
Selten: Sodbrennen (Dyspepsie)
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
Gelegentlich: allergische Reaktionen mit Juckreiz, Rötungen, Ausschlag, Angioödem, Urtikaria und Exanthem
Sehr selten: Auftreten des Stevens-Johnson-Syndroms, toxisch epidermale Nekrolyse
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen:
Selten: Konvulsionen, die im Falle einer Überdosierung auch tödlich enden können.
Allgemeine Erkrankungen am Verabreichungsort:
Gelegentlich: Fieber
Nicht bekannt: Gesichtsödem
In sehr seltenen Fällen wurden schwere Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet. In den meisten dieser gemeldeten Fälle wurde gleichzeitig mindestens ein zusätzliches Arzneimittel eingenommen, das möglicherweise die beschriebenen mukokutanen Wirkungen verstärkt haben könnte.
Bei Auftreten von Haut- oder Schleimhautanomalien ist daher unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Anwendung von Acetylcystein sofort abzubrechen.
Verschiedene Studien bestätigen eine Abnahme der Thrombozytenaggregation während der Anwendung von Acetylcystein. Die klinische Signifikanz dessen ist bisher unklar.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen.
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Mit oralen Darreichungsformen von Acetylcystein ist bis heute kein Fall einer toxischen Überdosierung bekannt. Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Bei oralen Dosen bis zu 500 mg/kg Körpergewicht ist Acetylcystein noch ohne Vergiftungserscheinungen vertragen worden, sodass eine Überdosierung bis hin zum toxischen Bereich nicht zu erwarten ist.
Symptome einer Intoxikation
Eine Überdosierung könnte zu gastrointestinalen Symptomen wie Nausea, Erbrechen und Diarrhoe führen. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann es zu einer Hypersekretion kommen.
Therapie
Wenn notwendig entsprechend den auftretenden Symptomen.
Intravenöse Gaben von Acetylcystein in hohen Konzentrationen und bei schneller Verabreichung, haben teilweise zu anaphylaktischen Reaktionen geführt. Es wurde von tödlichen epileptischen Anfällen und Gehirnödemen nach enormer intravenöser Überdosierung berichtet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Expektoranzien, exkl. Kombinationen mit Antitussiva, Mukolytika
ATC-Code: R05CB01
Das Mukolyticum Acetylcystein übt seine schleimlösende Wirkung aus, indem es die verbindenden Disulfidbrücken zwischen den Mukopolysaccharidfasern sprengt. Dadurch wird die Viskosität des Schleims herabgesetzt und seine Expektoration erleichtert. Der Hustenreiz wird gemildert und die Ventilation verbessert.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Acetylcystein wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert und in der Leber zu Cystein, dem pharmakologisch aktiven Metaboliten, sowie Diacetylcystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Aufgrund des hohen First-pass-Effektes ist die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Acetylcystein sehr gering (ca. 10 %). Beim Menschen werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1 – 3 Stunden erreicht, wobei die maximale Plasmakonzentration des Metaboliten Cystein im Bereich von etwa 2 pmol/l liegt.
Verteilung
Die Proteinbindung von Acetylcystein wurde mit etwa 50 % ermittelt. Es lokalisiert sich vor allem in der Leber, den Nieren, in den Lungen sowie im Bronchialschleim.
Biotransformation
Acetylcystein wird hauptsächlich in der Leber zum ebenfalls aktiven L-Cystin deacetyliert und anschließend metabolisiert. Die dabei entstehenden Metabolite (Sulfate, Diacetylcystin u.a.) sind inaktiv.
Elimination
Die Exkretion erfolgt fast ausschließlich in Form inaktiver Metaboliten (anorganische Sulfate, Diacetylcystin) über die Nieren. Ein geringer Anteil wird über die Faeces ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit von Acetylcystein beträgt ca. 1 Stunde und wird hauptsächlich durch die rasche hepatische Biotransformation bestimmt.
Eine Einschränkung der Leberfunktion führt daher zu verlängerten Plasmahalbwertszeiten bis zu 8 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Die akute Toxizität in tierexperimentellen Studien ist gering. Zur Behandlung von Überdosierungen siehe Abschnitt 4.9.
Chronische Toxizität
Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund) mit einer Dauer bis zu 1 Jahr zeigten keine pathologischen Veränderungen.
Tumorerzeugendes und mutagenes Potenzial
Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein In-vitro -Test verlief negativ. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potenzial von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.
Reproduktionstoxikologie
Embryotoxizitätsstudien wurden an Kaninchen und Ratten durchgeführt, bei denen keine Missbildungen beobachtet wurden.
Fertilitätsstudien sowie peri- und postnatale Studien verliefen negativ.
Acetylcystein passiert die Plazenta bei Ratten und wurde im Fruchtwasser nachgewiesen. Die Konzentration des Metaboliten L-Cystein liegt bis zu 8 Stunden nach oraler Verabreichung in Plazenta und Fetus über der der mütterlichen Plasmakonzentration.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Ascorbinsäure, Saccharose, Saccharin und Orangenaroma (bestehend aus zerstäubtem ätherischem Orangenöl, wasserfreier Dextrose, Lactose).
6.2 Inkompatibilitäten
Das Granulat sollte nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln aufgelöst werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Außenkarton mit 20 Beuteln zu je 3 g.
Die Beutel bestehen aus Papier/Aluminium/Polyethylen von außen nach innen.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Hexal Pharma GmbH, 1020 Wien, Österreich
8. ZULASSUNGSNUMMER
1–21153
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 25.08.1995
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 14.05.2013
10. STAND DER INFORMATION
Jänner 2022
Mehr Informationen über das Medikament Acetylcystein Hexal 200 mg - Granulat
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-21153
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur Abgabe ohne aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
HEXAL PHARMA GmbH, Jakov-Lind-Straße 5,Top 3.05, 1020 Wien, Österreich