Lysthenon 0,1 g/5 ml Injektionslösung – Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Lysthenon® 0,1 g/5 ml - Injektionslösung

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Ampulle zu 5 ml enthält 100 mg Suxamethoniumchlorid in isotoner wässriger Lösung.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 5 ml enthalten 22,5 mg Natriumchlorid. Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

Klare, farblose Lösung

pH-Wert: 3,0-4,5

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Lysthenon wird angewendet bei Erwachsenen, Jugendlichen ab 12 Jahren und Kindern von 0

• 11 Jahren.

Lysthenon wird ausschließlich unter Allgemeinanästhesie zur endotrachealen Intubation verwendet, die eine rasche Muskelerschlaffung („Blitzintubation“) erfordert: z.B. akutes Abdomen, akute Sectio caesarea, bei akuten Eingriffen bei nicht nüchternen Patienten und zur Mitigation von Krämpfen bei der Elektrokrampftherapie (EKT).

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Dosierung bei Jugendlichen ab 12 Jahren und Erwachsenen

Einzeldosis zur Intubation: 1-1,5mg/kg KG.

Dosierung bei Kindern von 1 bis 12 Jahren

Bei Kleinkindern und Kindern bis 12 Jahren: 1mg/kg KG.

Dosierung bei Neugeborenen und Säuglingen bis 1 Jahr

Bei Neugeborenen und Säuglingen: 1-2mg/kg KG. Neugeborene benötigen in mg/kg mehr Suxamethonium (größeres Verteilungsvolumen). Äquipotente Dosen Suxamethonium wirken in allen Altersklassen gleichlang, obgleich die Aktivität der Plasmacholinesterase bis zum Alter von 6 Monaten lediglich 40-50% des Erwachsenenwertes beträgt (siehe Abschnitt 4.4).

Dosierung bei übergewichtigen Patienten

Bei übergewichtigen Patienten soll die Dosierung nach dem Idealgewicht, nicht nach dem tatsächlichen Körpergewicht berechnet werden.

Dosierung bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen und kardialen Erkrankungen Keine besonderen Dosierungen erforderlich, jedoch Beachten von Abschnitten 4.3 und 4.4.

Art der Anwendung

Zur intravenösen Anwendung.

Lysthenon wird unter Allgemeinanästhesie intravenös als einmalige Injektion verabreicht. Der Wirkungseintritt erfolgt nach 30-60 Sekunden, die Wirkdauer beträgt ca. 2-6 Minuten. Lysthenon soll nicht als Dauerinfusion gegeben werden (siehe Abschnitt 4.4). Die fertige Injektionslösung ist nach ihrer Herstellung sofort zu verwenden.

4.3 Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
• Patienten mit Disposition für maligne Hyperthermie
• Hyperkaliämie und Patienten mit Hyperkaliämiegefahr (schwere Niereninsuffizienz): Bei disponierten Patienten kann eine exzessive Hyperkaliämie zu hyperkaliämischem Herzstillstand führen
• Schwere Verbrennungen
• Polytrauma
• Schwere abdominelle Infektionen, Sepsis
• Langdauernde Immobilisierung (Intensivpatienten)
• Perforierende Augenverletzungen (Erhöhung des Augeninnendruckes) - Erhöhter intrakranieller Druck

• Neuromuskuläre Störungen wie Myotonien, Poliomyelitis, amyotrophe Lateralsklerose, multiple Sklerose, alle Formen der Muskeldystrophie, Myasthenia gravis - Neuronale Denervationen, die zu sekundären Muskelatrophien führen

  (Querschnittsyndrom)

• Angeborener Cholinesterasemangel

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Als depolarisierendes Muskelrelaxans lähmt Lysthenon auch die Atemmuskulatur, ohne Einfluss auf das Bewusstsein des Patienten zu nehmen. Lysthenon darf daher nur unter Allgemeinanästhesie von einem erfahrenen Anästhesisten oder Kliniker verabreicht werden, wobei die Voraussetzung zur endobronchialen Intubation, künstlichen Beatmung und gegebenenfalls Reanimation gegeben sein muss.

Besondere Vorsicht ist geboten

• Bei Patienten mit eigener oder familiärer Vorgeschichte einer Reaktion auf

  Anästhetika, da dies auf einen vererbten niedrigen Pseudocholinesterase-Spiegel hinweisen kann oder auf ein erhöhtes Risiko für maligne Hyperthermie. • Bei Patienten mit familiärer Vorgeschichte einer neuromuskulären Erkrankung, da die

  Reaktion auf Suxamethonium unvorhersehbar ist.

• Bei Asthma oder einer früheren Allergie, da Suxamethonium das Potential hat, allergische Reaktionen und Bronchospasmen zu verursachen (siehe Abschnitt 4). • Bei Krebserkrankungen.
• Bei Plasmapherese-Patienten oder Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die die Synthese oder die Aktivität der Cholinesterase reduzieren. • Bei akutem Engwinkelglaukom (aufgrund von erhöhtem Augeninnendruck). • Bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder dem Risiko eines Winkelblocks. Diese sollten mit 1 oder 2 miotischen Augentropfen vorbehandelt werden. • Bei Patienten mit Knochenbrüchen oder Muskelspasmen oder beidem, da die anfänglichen Faszikulationen, die auf die Verabreichungen folgen, ein Trauma verursachen können.

• Bei Patienten, bei denen ein überhöhter arterieller Blutdruck zur Verschlimmerung des

  Zustands führen kann (z. B. erhöhter intrakranieller Druck, zerebrales Aneurysma). • Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Aufstoßen von Mageninhalt wie bei schwangeren Frauen, bei Magen- und Darmdilatation, Hiatushernie, Aszites und intraabdominalen Tumoren, da Suxamethonium den intragastralen Druck erhöhen kann.

• Bei Behandlung mit Digoxin (erhöhtes Risiko für Herzrhythmusstörungen,

  Dysrhythmien).

  Die parasympathomimetischen Effekte wie Bradykardie bis Asystolie, Blutdruckabfall und Hypersalivation lassen sich durch Gabe von Atropin zumeist verhindern oder abschwächen.

  Vorsicht ist jedoch geboten bei Patienten mit kardialen und pulmonalen Erkrankungen. Die kardialen Nebenwirkungen sind bei Kindern und Jugendlichen häufiger (initial Bradykardie, dann Tachykardie, evtl. Knotenrhythmus, evtl. VES). Es sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen aufgetreten. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor.

  Die Häufigkeit von Arrhythmien ist unabhängig vom Alter erhöht, wenn eine zweite Dosis innerhalb von 15 Minuten nach der Initialdosis verabreicht wird (siehe Abschnitt 4.8).

  Aus diesen und nachfolgenden Gründen sollte Lysthenon nicht nachinjiziert oder als Dauerinfusion verabreicht werden.

• Suxamethoniumchlorid wird durch die im Plasma befindliche Cholinesterase oder

  Pseudocholinesterase hydrolytisch gespalten und dadurch inaktiviert. Damit ist die Wirkungsdauer von Suxamethonium in erster Linie eine Funktion der Konzentration und Aktivität dieses Enzyms.

  Ein Cholinesterase- oder Pseudocholinesterasemangel kann die Wirkung von Lysthenon deutlich verlängern. Die Ursache für Cholinesterasemangel kann entweder genetisch bedingt, durch schwere Leberfunktionstörungen, dialysepflichtige Niereninsuffizienz, Hypothyreose, durch schwere Erkrankungen verschiedenster Ursache (Malignome, schwere Malnutrition), durch schwere Verbrennungen und durch Arzneimittel bedingt sein (siehe Abschnitte 4.3 und 4.5). Eine physiologische Verminderung der Cholinesterase besteht bei Neugeborenen, Greisen und in der Spätschwangerschaft.

  Klinische Relevanz in Form einer deutlich verlängerten Wirkung von Suxamethonium besteht vor allem bei Patienten mit genetischem Plasmacholinesterase-Mangel. Unter Umständen müssen diese Patienten bis zu mehreren Stunden nachbeatmet werden (siehe Abschnitt 4.3).

• Repetitive Gaben von Suxamethonium können - ebenso wie eine kontinuierliche

  Infusion - die blockierenden Eigenschaften der Substanz verändern (die hierzu erforderliche kumulative Dosis beträgt 5-10 mg/kg KG). Aus einem zunächst nur verlängerten Depolarisationsblock (Phase-I-Block) entwickelt sich dann eine Art langanhaltender Nichtdepolarisationsblock (Phase-II- oder Dualblock). Ein Dualblock entsteht ebenfalls, wenn Suxamethonium bei atypischer Pseudocholinesterase nicht hydrolisiert werden kann und so im synaptischen Spalt kumuliert. Die beiden Blockformen können nur relaxographisch, nicht aber klinisch unterschieden werden. Der Dualblock soll im Gegensatz zum Depolarisationsblock partiell durch Cholinesterasehemmer antagonisierbar sein.

• Nach Injektion von Lysthenon können erhebliche Kaliumverschiebungen von intrazellulär nach extrazellulär auftreten. Durch Anstieg der Serumkaliumspiegel können lebensbedrohliche Hyperkaliämien mit Kammerflimmern und Asystolien auftreten. Besonders gefährdet sind Patienten mit Nierenversagen und Patienten mit starken Verbrennungen sowie Polytraumatisierte (siehe Abschnitt 4.3).
• Nach der Injektion von Lysthenon treten vorübergehende Muskelfaszikulationen auf, die zu Muskelschmerzen bzw. einem Muskelkater führen können. Durch Gabe einer geringen Dosis eines nicht-depolarisierenden Muskelrelaxans („Präcurarisierung“) lassen sich die initialen Muskelfaszikulationen bzw. Muskelschmerzen vermindern.

• Hypothermie kann durch Verlangsamung physikalischer und biochemischer

  Membranprozesse zur Wirkungsverstärkung bzw. -verlängerung von Suxamethonium führen.

• Hypermagnesiämie und Hypokalzämie können durch Hemmung der präsynaptischen

  Acetylcholinfreisetzung und Hypokaliämie durch Senkung des

  Ruhemembranpotenzials zu einer Wirkungsverstärkung bzw. -verlängerung von Suxamethonium führen.

• Bei der Verabreichung von Azathioprin gleichzeitig mit Suxamethonium ist besondere

  Vorsicht erforderlich. Es ist zu prüfen, ob vor der Operation Azathioprin verabreicht wurde.

• Inkompatibilität mit Thiopental: Thiopental ist chemisch inkompatibel mit Lösungen mit niedrigem pH-Wert und mit oxydierenden Substanzen. Thiopental und Suxamethonium sollen daher nicht gleichzeitig injiziert oder gemischt werden (siehe Thiopental Fachinformation).

• Suxamethonium gilt als Triggersubstanz für maligne Hyperthermie (siehe Abschnitt

  4.8). Ein auffälliger Rigor des Musculus masseter kann ein Hinweis auf eine erhöhte Gefährdung des Patienten durch maligne Hyperthermie sein.

• Vorsicht ist auch bei Patienten geboten, die möglicherweise eine Kreuzsensibilisierung zu anderen Muskelrelaxanzien haben.

• Eine abnormale Änderung des neuromuskulären Blocks lässt sich durch intraoperative

  Überwachung der neuromuskulären Funktion mit einem peripheren Nervenstimulator verhindern.

• Bei Patienten, die sich einer sofortigen Intubation oder einem anderen Verfahren unterziehen, bei denen die Atemwege offengehalten werden müssen (auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen), wird empfohlen, die Anwendung von Suxamethonium auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder das Offenhalten der Atemwege notwendig ist.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei folgenden Arzneimitteln kommt es bei Anwendung von Suxamethonium zur gegenseitigen Wirkungsbeeinflussung:

Die Wirkung von Suxamethonium wird verstärkt bzw. verlängert durch:

• volatile Inhalationsanästhetika (Enfluran, Desfluran, Isofluran, Sevorane): sie wirken vor allem zentral muskelrelaxierend. Es kann die neuromuskuläre Blockade in Abhängigkeit von der Dosierung verstärkt werden.
• Cholinesterasehemmer: ein Depolarisationsblock (siehe Abschnitt 4.4) kann nicht durch Cholinesterasehemmer (Neostigmin) antagonisiert werden. Es kommt eher zur Wirkungsverstärkung, da nicht nur die Aktivität der Acetylcholinesterase, sondern auch der Pseudocholinesterase und damit der Abbau von Suxamethonium selbst gehemmt wird. Ein Dualblock soll auf Cholinesterasehemmer ansprechen, doch auch hier ist Vorsicht geboten.

• klinische Situationen oder Medikationen (wie z. B. mit Neostigmin, Physostigmin,

  Tacrin und anderen Acetylcholinesterasehemmern): die Aktivität der Plasma-Cholinesterase und Acetylcholinesterase ist herabgesetzt. Auch Augentropfen, die Cholinesterasehemmer (Echothiophate, Edrophonium, Pyridostigmin) beinhalten, können die Wirkung von Suxamethonium verstärken.

• Zytostatika (Cyclophosphamid, Thiophosphamid): eine irreversible Hemmung der

  Cholinesteraseaktivität, möglicherweise durch Alkylierung des Enzyms, führt zu einer Reduzierung des Metabolismus von Suxamethonium.

• Antibiotika, vor allem Aminoglycoside (Gentamycin, Neomycin, Kanamycin,

  Streptomycin): dadurch kann die Wirkung verlängert und die neuromuskuläre Blockade verstärkt werden.

• Lokalanästhetika (Procain, Lidocain) durch Verminderung der membranären

  Na-Leitfähigkeit: Lokalanästhetika werden durch Plasma-Cholinesterasen hydrolysiert und dadurch kommt es zu einer kompetitiven Verstärkung in der Wirkung von Suxamethonium.

• Metoclopramid: durch Reduktion der Cholinesteraseaktivität.

• Magnesiumsulfat: die Gabe von Magnesiuminfusionen sollte 20-30 Minuten vor

  Verabreichung von Lysthenon gestoppt werden (siehe Abschnitt 4.4), da diese die Freisetzung von Acetylcholin hemmt und die Empfindlichkeit der postjunktionalen Membran verringert.

• Terbutalin und Bambuterol (Prodrug von Terbutalin): diese bewirken eine reversible

  Hemmung der Plasma-Cholinesterase-Aktivität.

• Parathion und Malathion (Insektizide): diese hemmen die Aktivität von

  Acetylcholinesterase und Pseudocholinesterase.

• Antiarrhythmika (Klasse-I-Substanzen), Chinidin, Procainamid, Betablocker,

  Calciumantagonisten (Verapamil) und Schleifendiuretika: sie können die neuromuskulären Blockierungswirkungen von Suxamethonium erhöhen oder verlängern.

• Lithium: kann die neuromuskulären Blockierungswirkungen von Suxamethonium erhöhen oder verlängern.

• Azathioprin: experimentelle Daten bestätigen, dass Azathioprin die durch

  Suxamethonium erzeugte neuromuskuläre Blockade verstärkt.

• hormonelle Kontrazeptiva und Östrogene: durch Reduktion der

  Cholinesteraseaktivität.

• Corticosteroide.
• Oxytocin, Cimetidin.

• MAO-Hemmer (Phenelzin) und bestimmte Neuroleptika (Perphenazin): durch

  Reduktion der Cholinesteraseaktivität.

• Sympathomimetika: durch Reduktion der Cholinesteraseaktivität. - Antiepileptika: führen zu einer Wirkungsabschwächung von nicht-depolarisierenden

  Muskelrelaxanzien. Bei Suxamethonium ist jedoch eine Wirkungsverlängerung beschrieben.

• Alkohol und zentraldämpfende Arzneimittel: können die Wirkung von

  Suxamethonium beeinflussen.

Die Wirkung von Suxamethonium wird abgeschwächt durch:

• die parasympathomimetischen Effekte von Suxamethonium: sie können durch Atropin abgeschwächt werden (siehe Abschnitt 4.4).

• gleichzeitige Infusion mit Blut oder mit Plasma: diese vermindert die

  Lysthenon-Wirkung.

• nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans: Es kommt zu einem verzögerten

  Wirkungseintritt und zu einer Abschwächung der Wirkung von Suxamethonium, wenn eine kleine Dosis eines nicht-depolarisierenden Muskelrelaxans vorgegeben wurde.

Die Wirkung von Suxamethonium auf andere Arzneimittel:

• Die Wirkung von Digitalis wird durch Suxamethonium verstärkt, sodass es zum

  Auftreten von Arrhythmien kommen kann. Der Grund ist eine Erhöhung der Digitalis-induzierten ventrikulären Reizbarkeit sowie Auswirkungen auf die Erregungsleitung und/oder Verschiebungen von Kalium von innerhalb der Muskelzellen zur Außenseite des digitalisierten Myokards.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Lysthenon soll während der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation verabreicht werden. Lysthenon passiert die Plazenta erst beim 3- bis 6-fachen der normalen klinischen Dosis.

Aufgrund reduzierter Plasmacholinesterase-Spiegel während der Schwangerschaft kann sich die Wirkung von Lysthenon verlängern. Normale Plasmacholinesterase-Werte werden ca. 6 bis 8 Wochen nach der Geburt erreicht (siehe Abschnitt 4.4).

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Lysthenon in die Muttermilch ausgeschieden wird. Nach Gabe von Lysthenon darf im üblichen Zeitrahmen nach einer Narkose und unter Berücksichtigung der zusätzlich verabreichten Anästhetika nicht gestillt werden.

Fertilität

Es liegen keine Untersuchungen zur Fertilität vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Achtung: Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen.

Lysthenon hat großen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Nach Gabe von Lysthenon im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder eine Maschine bedienen.

4.8 Nebenwirkungen

Unter Lysthenongabe kann es zu zahlreichen, darunter auch potenziell gefährlichen Nebenwirkungen kommen.

Die am häufigsten beobachteten unerwünschten Wirkungen sind Muskelschmerzen, Muskelfaszikulationen sowie Erhöhungen des Serum-Kalium-Spiegels. Sehr häufig werden eine leichte Bradykardie (besonders bei Kindern, weniger bei Erwachsenen) sowie eine Myoglobinämie beobachtet. Häufig kommt es weiters zur Erhöhung von intraokularem und intragastrischem Druck sowie zu allergischen Reaktionen wie Hautrötungen.

Im Folgenden werden die gefährlichsten, nur sporadisch auftretenden Nebenwirkungen angeführt, die bei jeder Gabe von Suxamethonium in Betracht gezogen werden sollten: Erhöhung des Serum-Kalium-Spiegels mit Arrhythmien und Herzstillstand, maligne Hyperthermie, anaphylaktischer Schock, Rhabdomyolyse und Myoglobinurie mit möglichem Nierenversagen.

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des

Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9 Überdosierung

Symptome

Bei hoher oder repetitiver Dosis kann ein sogenannter Dualblock (auch Phase-II-Block genannt) auftreten, d.h. der Depolarisationsblock geht in einen Stabilisationsblock über, was zu einer Verlängerung der Muskelrelaxation führt.

Behandlung

Bis zum Einsatz der Spontanatmung ist die Aufrechterhaltung der künstlichen Beatmung bei voller Sedierung auf einer Intensivstation erforderlich.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxanzien, peripher wirkende Mittel; Cholin-Derivate; ATC-Code: M03AB01

Lysthenon ist ein depolarisierendes Muskelrelaxans und ruft eine schlaffe Lähmung der Skelettmuskulatur durch Blockade der Impulsübertragung an der motorischen Nervenendplatte hervor. Depolarisierende Relaxanzien wie der klassische Vertreter Suxamethonium binden ebenso wie Acetylcholin an den postsynaptischen nikotinergen Rezeptor und wirken hier zunächst agonistisch. Dies führt jedoch im Unterschied zu Acetylcholin zu einer länger anhaltenden Membrandepolarisation

(„Depolarisationsblock“ oder „Phase-I-Block“). Solange Suxamethonium an den Rezeptor gebunden bleibt, kann keine Erregung stattfinden, Suxamethonium wirkt in dieser Phase antagonistisch. Erst wenn sich Suxamethonium vom Rezeptor gelöst hat, kann wieder eine Membrandepolarisation stattfinden.

Suxamethonium unterscheidet sich von den länger wirksamen, nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien durch raschen Wirkungseintritt - binnen einer Minute - und kurze Wirkungsdauer - etwa 2 bis 6 Minuten. Dies ermöglicht eine schnelle Anpassung der Muskelrelaxation an die Erfordernisse bei der Operation ohne unnötig starke Relaxierung über längere Zeit.

Die Muskelrelaxierung tritt in folgender Reihenfolge auf: Lidmuskeln, Kaumuskeln, Extremitätenmuskeln, Bauchmuskeln, Stimmritzenmuskeln und zuletzt Zwerchfell.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Lysthenon wirkt nach i.v.-Gabe nach 30-60 Sekunden, die Wirkdauer beträgt ca. 2-6 Minuten.

Biotransformation

Die kurze Wirkungsdauer von Lysthenon beruht auf einer raschen Inaktivierung durch die Serumcholinesterase: Lysthenon wird zum Großteil sofort nach einer Injektion von Plasmacholinesterase inaktiviert, bevor es die motorische Endplatte erreicht. Suxamethonium wird normalerweise rasch durch Plasmacholinesterase zu Cholin und Succinyl-Monocholin hydrolisiert (Plasmahalbwertszeit unter 1 Minute). Succinyl-Monocholin ist ein nicht-depolarisierendes Relaxans, das 20-50mal weniger potent ist als die Muttersubstanz. Anschließend verlangsamt sich die Metabolisierungsrate und Succinyl-Monocholin wird zu Bernsteinsäure (inaktiv) und Cholin (aktiv) abgebaut.

Patienten mit genetischem Plasmacholinesterase-Mangel: siehe Abschnitt 4.3 und 4.4.

Elimination

Wenn der verbleibende Rest die motorische Endplatte erreicht hat, diffundiert Suxamethonium von dieser weg. Anschließend bestimmt die Hydrolyse von Suxamethonium durch die Plasmacholinesterase die Eliminationsrate, da Hydrolyse den Hauptfaktor der Elimination bildet. Ca. 10% werden unverändert im Urin ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Untersuchungen zur chronischen Toxizität, mutagenem Potenzial und Reproduktionstoxizität liegen nicht vor.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid

Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Mischungen von Lysthenon 0,1 g/5 ml - Injektionslösung mit alkalischen Substanzen z.B. Barbituraten wie z.B. Thiopental kann zu Unwirksamkeit bzw. Ausfällen von Lysthenon führen.

Das Arzneimittel darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

Nur zur einmaligen Entnahme. Restmengen sind zu verwerfen.

Die fertige Injektionslösung ist nach ihrer Herstellung sofort zu verwenden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Im Kühlschrank lagern (2°C - 8°C).

Es ist zulässig die Ampullen 1 Woche außerhalb des Kühlschranks aufzubewahren, vorausgesetzt es wird dabei eine Temperatur von 25°C nicht überschritten. Falls die Ampullen innerhalb dieses Zeitraumes nicht verwendet werden, sind sie anschließend zu vernichten.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

5 und 5 x 5 Stück als Bündelpackung in Glasampullen (Typ1).

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Brechampulle

Anfeilen nicht erforderlich

Handhabung der OPC (one-point-cut)-Ampullen

Farbiger Punkt nach oben! Farbiger Punkt nach oben! Im Ampullenspieß befindliche Ampullenspieß nach unten Lösung durch Klopfen oder abbrechen.

Schütteln nach unten fließen lassen.

Nur zur einmaligen Entnahme. Bei der Entnahme ist darauf zu achten, dass der sterile Inhalt nicht (mikrobiologisch) kontaminiert wird.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Evolan Pharma AB, Box 120, 182 12 Danderyd, Schweden

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.: 8.594

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 26. August 1955 Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 12. Jänner 2012

10. STAND DER INFORMATION

April 2026

REZEPTPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT

Rezept- und apothekenpflichtig, wiederholte Abgabe verboten