Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Licolin 75 mg Tabletten
Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten unter Hämodialyse sollte eine niedrigere Anfangsdosis (75 mg) in Erwägung gezogen werden (siehe Abschnitt 4.4).
Eingeschränkte Leberfunktion
Kinder und Jugendliche:
Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Licolin bei Kindern im Alter von 0 bis 18 Jahren ist nicht nachgewiesen. Zurzeit vorliegende Daten sind in Abschnitt 4.8, 5.1 und 5.2 beschrieben; eine Dosierungsempfehlung kann jedoch nicht gegeben werden.
Art der Anwendung:
Zum Einnehmen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Irbesartan oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Zweites und drittes Trimester der Schwangerschaft (siehe auch Abschnitt 4.4 und 4.6).
Die gleichzeitige Anwendung von Licolin mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion (Glomeruläre Filtrationsrate GFR < 60 ml/min/1,73 m2) kontraindiziert (siehe Abschnitte 4.5 und 5.1).
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Natrium- und/oder Volumenmangel
Bei Patienten mit Natrium- und/oder Volumenmangel durch vorausgegangene hoch dosierte Diuretikabehandlung, salzarme Kost, Durchfall oder Erbrechen kann eine symptomatische Hypotonie, insbesondere nach der ersten Dosis, auftreten. Solche Zustände sollten vor Gabe von Irbesartan. ausgeglichen werden.
Renovaskuläre Hypertonie
Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Nierenarterie bei Einzelniere, die mit Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko einer schweren Hypotonie und Niereninsuffizienz. Obwohl dies für Irbesartan nicht belegt ist, ist ein ähnlicher Effekt mit Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten zu erwarten.
Eingeschränkte Nierenfunktion und Nierentransplantation
Wenn Licolin Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verabreicht wird, wird eine regelmäßige Kontrolle des Serumkalium- und -kreatininspiegels empfohlen. Es liegen keine Erfahrungen zur Verabreichung von Licolin bei Patienten kurz nach Nierentransplantation vor.
Hypertoniepatienten mit Typ-2-Diabetes und Nierenerkrankung:
In der Studie an Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung war die Wirkung von Irbesartan auf renale und kardiovaskuläre Ereignisse nicht in allen Untergruppen konstant. Sie erschien insbesondere bei Frauen und Patienten mit schwarzer Hautfarbe weniger günstig (siehe Abschnitt 5.1).
Duale Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS):
Es gibt Belege dafür, dass die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko für Hypotonie, Hyperkaliämie und eine Abnahme der Nierenfunktion (einschließlich eines akuten Nierenversagens) erhöht. Eine duale Blockade des RAAS durch die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren wird deshalb nicht empfohlen (siehe Abschnitte 4.5 und 5.1).
Wenn die Therapie mit einer dualen Blockade als absolut notwendig erachtet wird, sollte dies nur unter Aufsicht eines Spezialisten und unter Durchführung engmaschiger Kontrollen von Nierenfunktion, Elektrolytwerten und Blutdruck erfolgen.
ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten sollten bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht gleichzeitig angewendet werden.
Hyperkaliämie
Wie mit anderen Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, kann während der Behandlung mit Licolin eine Hyperkaliämie auftreten, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, manifester Proteinurie aufgrund einer diabetischen Nierenerkrankung und/oder Herzinsuffizienz. Bei Risikopatienten wird eine engmaschige Kontrolle des Blutkaliumspiegels empfohlen (siehe auch Abschnitt 4.5).
Hypoglykämie
Licolin kann Hypoglykämien induzieren, insbesondere bei Diabetikern. Bei Patienten, die mit Insulin oder Antidiabetika behandelt werden, sollte eine angemessene Blutzuckerüberwachung in Betracht gezogen werden. Eine Dosisanpassung des Insulins oder Antidiabetikums kann erforderlich sein, wenn dies angezeigt ist (siehe Abschnitt 4.5).
Lithium
Die Kombination von Lithium und Licolin wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
Aorten- und Mitralklappenstenose, obstruktive hypertrophische Kardiomyopathie
Wie bei anderen Vasodilatoren ist besondere Sorgfalt bei Patienten leiden an Aorten- oder Mitralklappenstenose oder obstruktiver hypertrophischer Kardiomyopathie besondere Vorsicht angezeigt.
Primärer Aldosteronismus
Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf Antihypertonika an, deren Wirkung auf der Hemmung des Renin-Angiotensin-Systems beruht. Daher wird die Anwendung von Irbesartan nicht empfohlen.
Allgemein
Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion vorwiegend von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron- Systems abhängig ist (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder zugrundeliegender Nierenkrankheit einschließlich einer Nierenarterienstenose), wurde eine Behandlung mit Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, die dieses System beeinflussen, mit akuter Hypotonie, Azotämie, Oligurie und selten mit einem akuten Nierenversagen in Zusammenhang gebracht. Wie bei jedem blutdrucksenkenden Arzneimittel könnte ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie oder ischämischer kardiovaskulärer Erkrankung zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen.
Wie bei Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern beobachtet, kommt es bei Menschen mit schwarzer Hautfarbe unter Irbesartan und den anderen Angiotensin-Antagonisten anscheinend zu einer geringeren Senkung des Blutdruckes als bei Personen anderer Hautfarbe. Dies ist wahrscheinlich auf das häufigere Vorkommen eines Niedrig-Renin-Status bei der schwarzen Bevölkerung zurückzuführen (siehe Abschnitt 5.1).
Schwangerschaft
Die Behandlung mit Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (AII-RAs) sollte nicht während einer Schwangerschaft begonnen werden. Sofern die Fortsetzung der Behandlung mit einem AT II Blocker nicht als unumgänglich angesehen wird, sollte vor einer geplanten Schwangerschaft auf eine alternative antihypertensive Behandlung umgestellt werden, die ein etabliertes Sicherheitsprofil für die Anwendung in der Schwangerschaft besitzt. Sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird, sollte die Behandlung mit einem AT II Blocker sofort abgesetzt und falls erforderlich mit einer Alternativbehandlung begonnen werden (siehe auch Abschnitt 4.3 und 4.6).
Kinder und Jugendliche
Irbesartan wurde bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 16 Jahren untersucht, die vorliegenden Daten reichen jedoch nicht aus, die Anwendung auf Kinder auszuweiten, bis weitere Daten verfügbar werden (siehe Abschnitte 4.8, 5.1 und 5.2).
Lactose
. Patienten mit der seltenen angeborenen Galactose-Intoleranz, völligem Lactase- Mangel oder einer Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Sonstige Bestandteile:
Licolin 75 mg Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactoseintoleranz, völligem Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Licolin 75 mg Tabletten enthalten Natrium. Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Diuretika und andere Antihypertonika: Andere Antihypertonika können die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan verstärken; dennoch wurde Irbesartan problemlos mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln wie Betablockern, Kalziumantagonisten mit langer Wirksamkeit und Thiaziddiuretika verabreicht. Eine Vorbehandlung mit hohen Dosen von Diuretika kann bei Beginn der Therapie mit Irbesartan zu Flüssigkeitsmangel und zum Risiko eines übermäßigen Blutdruckabfalls führen (siehe Abschnitt 4.4).
Arzneimittel, die Aliskiren enthalten, oder ACE-Hemmer:
Daten aus klinischen Studien haben gezeigt, dass eine duale Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) durch gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren im Vergleich zur Anwendung einer einzelnen Substanz, die auf das RAAS wirkt, mit einer höheren Rate an unerwünschten Ereignissen wie Hypotonie, Hyperkaliämie und einer Abnahme der Nierenfunktion (einschließlich eines akuten Nierenversagens) einher geht (siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 5.1
Kaliumsubstitution und kaliumsparende Diuretika: Die gleichzeitige Verabreichung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Salzersatzpräparaten, die Kalium enthalten, oder anderen Arzneimitteln, die eine Erhöhung des Serumkaliumspiegels (z. B. Heparin) verursachen können, kann zu einem Anstieg des Serumkaliums führen, wie die Erfahrung mit anderen Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-System beeinflussen, zeigt, und wird daher nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).
Lithium: Ein reversibler Anstieg der Serumlithiumkonzentration und deren Toxizität wurde bei gleichzeitiger Verabreichung von Lithium und Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern berichtet. Für Irbesartan wurden ähnliche Wirkungen bisher sehr selten berichtet. Daher wird diese Kombination nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4). Wenn sich die Kombination als notwendig herausstellt, wird eine sorgfältige Kontrolle der Serumlithiumspiegel empfohlen.
Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs): Wenn Angiotensin-II-Antagonisten gleichzeitig mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (d. h. selektiven COX-2-Hemmern, Acetylsalicylsäure (> 3 g/Tag) und nichtselektiven NSAIDs) verabreicht werden, kann eine Minderung der antihypertensiven Wirkung auftreten.
Wie bei ACE-Hemmern kann die gleichzeitige Gabe von Angiotensin-II-Antagonisten und NSAIDs zu einem erhöhten Risiko einer sich verschlechternden Nierenfunktion, einschließlich akuten Nierenversagens, und zu einem Anstieg des Serumkaliums, besonders bei Patienten mit bereits bestehender stark eingeschränkter Nierenfunktion, führen. Die gleichzeitige Gabe sollte, besonders bei älteren Patienten, mit Vorsicht erfolgen. Die Patienten sollten ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen.
Eine Überwachung der Nierenfunktion sollte zu Beginn und in regelmäßigen Abständen während der Begleittherapie in Betracht gezogen werden.
Repaglinid: Irbesartan hat das Potenzial, OATP1B1 zu hemmen. In einer klinischen Studie wurde berichtet, dass Irbesartan Cmax und AUC von Repaglinid (Substrat von OATP1B1) um das 1,8-Fache bzw. 1,3-Fache erhöhte, wenn es 1 Stunde vor Repaglinid verabreicht wurde. In einer anderen Studie wurde keine relevante pharmakokinetische Wechselwirkung berichtet, wenn die beiden Arzneimittel gleichzeitig verabreicht wurden. Daher kann eine Dosisanpassung der antidiabetischen Behandlung, wie z. B. mit Repaglinid, erforderlich sein (siehe Abschnitt 4.4).
Weitere Angaben zu Arzneimittelwechselwirkungen mit Irbesartan: In klinischen Studien wurde die Pharmakokinetik von Irbesartan nicht durch Hydrochlorothiazid beeinflusst. Irbesartan wird hauptsächlich durch CYP2C9 und in geringerem Maße durch Glukuronidierung metabolisiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan und Warfarin, einem Medikament, das durch CYP2C9 metabolisiert wird, wurde keine signifikante pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung beobachtet. Die Auswirkungen von CYP2C9-Induktoren wie Rifampicin auf die Pharmakokinetik von Irbesartan wurden nicht evaluiert. Die Pharmakokinetik von Digoxin wurde durch die gemeinsame Verabreichung mit Irbesartan nicht verändert.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Die Anwendung von AT II Blockern wird im ersten Schwangerschaftstrimester nicht empfohlen (siehe auch Abschnitt 4.4). Die Anwendung von AT II Blockern ist während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester kontraindiziert (siehe auch Abschnitt 4.3 und 4.4).
Es liegen keine endgültigen epidemiologischen Daten hinsichtlich eines teratogenen Risikos nach Anwendung von ACE-Hemmern während des ersten Schwangerschaftstrimesters vor; ein geringfügig erhöhtes Risiko kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Auch wenn keine kontrollierten epidemiologischen Daten zum Risiko von Angiotensin-II-Rezeptorhemmern (AIIRAs) vorliegen, so bestehen möglicherweise für diese Arzneimittelklasse vergleichbare Risiken. Sofern ein Fortsetzen der AIIRA-Therapie nicht als notwendig erachtet wird, sollten Patientinnen, die planen, schwanger zu werden, auf eine alternative antihypertensive Therapie mit geeignetem Sicherheitsprofil für Schwangere umgestellt werden. Wird eine Schwangerschaft festgestellt, ist eine Behandlung mit AIIRAs unverzüglich zu beenden und, wenn erforderlich, eine alternative Therapie zu beginnen.
Es ist bekannt, dass eine Therapie mit AIIRAs während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters fetotoxische Effekte (verminderte Nierenfunktion, Oligohydramnion, verzögerte Schädelossifikation) und neonatal-toxische Effekte (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) hat (siehe auch Abschnitt 5.3).
Im Falle einer Exposition mit AIIRAs ab dem zweiten Schwangerschaftstrimester werden Ultraschalluntersuchungen der Nierenfunktion und des Schädels empfohlen.
Säuglinge, deren Mütter AIIRAs eingenommen haben, sollten häufig wiederholt auf Hypotonie untersucht werden (siehe auch Abschnitt 4.3 und 4.4).
Stillzeit:
Da keine Erkenntnisse zur Anwendung von Licolin in der Stillzeit vorliegen, wird Licolin nicht empfohlen; eine alternative antihypertensive Therapie mit einem besser geeigneten Sicherheitsprofil bei Anwendung in der Stillzeit ist vorzuziehen, insbesondere wenn Neugeborene oder Frühgeburten gestillt werden.
Es ist nicht bekannt, ob Irbesartan oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen.
Die zur Verfügung stehenden pharmakodynamischen/toxikologischen Daten von Ratten zeigten, dass Irbesartan oder seine Metaboliten in die Milch übergehen (für Details siehe Abschnitt 5.3).
Fertilität:
Irbesartan hatte keinen Einfluss auf die Fertilität von behandelten Ratten und auf deren Nachkommen, selbst wenn es in so hohen Dosierungen gegeben wurde, dass erste Anzeichen parentaler Toxizität auftraten (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften ist es jedoch unwahrscheinlich, dass Irbesartan die Fähigkeit Maschinen zu fahren und zu bedienen, beeinträchtigt.. Beim Bedienen von Kraftfahrzeugen oder Maschinen sollte beachtet werden, dass während der Behandlung Schwindel oder Müdigkeit auftreten können.
4.8 Nebenwirkungen
In placebokontrollierten klinischen Prüfungen bei Patienten mit Hypertonie unterschied sich die Gesamthäufigkeit von unerwünschten Wirkungen in der Irbesartan- (56,2 %) und der PlaceboGruppe (56,5 %) nicht. Bei den mit Irbesartan behandelten Patienten kam es weniger häufig zum Absetzen der Therapie wegen klinischer oder laborchemischer unerwünschter Wirkungen (3,3 %) als bei den mit Placebo behandelten Patienten (4,5 %). Die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen war unabhängig von Dosis (im empfohlenen Dosisbereich), Geschlecht, Alter, ethnischer Zugehörigkeit oder Dauer der Behandlung.
Bei diabetisch hypertensiven Patienten mit Microalbuminurie und normalen Nierenfunktionen, orthostatische Benommenheit und orthostatische Hypotonie wurden bei 0,5 % der Patienten berichtet (d.h. gelegentlich) aber häufiger als in der Placebo-Gruppe.
Die folgende Tabelle stellt die Arzneimittelnebenwirkungen dar, die in placebo-kontrollierten Studien mit 1965 Patienten mit hohem Blutdruck, die Irbesartan bekommen haben, berichtet wurden. Begriffe, die mit einem Stern () markiert wurden, beziehen sich auf die Nebenwirkungen, die zusätzlich bei >2% der Patienten mit diabetischem Bluthochdruck und chronischer Niereninsuffizienz sowie manifester Proteinurie und häufiger als in der PlaceboGruppe auftraten.
Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen ist nach den folgenden Kriterien definiert:
sehr häufig (> 1/10); häufig (> 1/100, < 1/10); gelegentlich (> 1/1000, < 1/100); selten (> 1/10.000, < 1/1000); sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Zusätzlich sind Nebenwirkungen aufgelistet, die seit der Markteinführung berichtet wurden. Diese Nebenwirkungen stammen aus Spontanberichten.
| Systemorganklasse | Häufigkeit | Nebenwirkungen |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | Nicht bekannt | Anämie, Thrombozytopenie |
| Erkrankungen des Immunsystems | Nicht bekannt | Hypersensitivitätsreaktionen wie Angioödeme, Ausschlag, Urtikaria anaphylaktische Reaktion, anaphylaktischer Schock |
| Stoffwechsel- und Ernaehrungsstoerungen | Nicht bekannt | Hyperkalämie, Hypoglykämie |
| Erkrankungen des Nervensystems | Häufig | Schwindel, orthostatischer Schwindel |
| Nicht bekannt | Vertigo, Kopfschmerzen | |
| Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths | Nicht bekannt | Tinnitus |
| Herzerkrankungen | Gelegentlich | Tachykardie |
| Gefaesserkrankungen | Häufig | orthostatische Hypotonie* |
| Gelegentlich | Hitzegefühl | |
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Gelegentlich | Husten |
| Erkrankungen des | Häufig | Übelkeit/Erbrechen |
| Gastrointestinaltrakts | Gelegentlich | Durchfall, Dyspepsie/Sodbrennen |
| Nicht bekannt | Störung des Geschmacksempfindens (Dysgeusie) | |
| Leber- und Gallenerkrankungen | Gelegentlich Nicht bekannt | Ikterus Hepatitis, abnormale Leberfunktion |
| Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Nicht bekannt | leukozytoklastische Vaskulitis |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und | Häufig | muskuloskelettale Schmerzen* |
| Knochenerkrankungen | Nicht bekannt: | Arthralgie, Myalgie (gelegentlich verbunden mit erhöhter Plasma-KreatinKinase-Aktivität), Muskelkrämpfe |
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nicht bekannt: | Nierenfunktionsstörungen einschließlich Fälle von Nierenversagen bei Risikopatienten (siehe Abschnitt 4.4) |
| Erkrankungen der | Gelegentlich | sexuelle Dysfunktion |
Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am | Häufig | Erschöpfung |
| Verabreichungsort | Gelegentlich | Brustschmerzen |
| Untersuchungen: | Sehr häufig | Hyperkalämie* tritt bei Diabetespatienten, die mit Irbesartan behandelt wurden, häufiger als beim Placebo auf. Bei Diabetespatienten mit Bluthochdruck und Mikroalbuminurie bei normalen Nierenfunktionen tritt Hyperkalämie (> 5,5 mEq/L) bei 29,4% der Patienten in der Irbesartan 300 mg Gruppe und bei 22% der Patienten von der Placebo-Gruppe auf. Bei Diabetespatienten mit Bluthochdruck und chronischer Niereninsuffizienz sowie manifester Proteinurie tritt Hyperkalämie (> 5,5 mEq/L) bei 46,3% der Patienten in der Irbesartan-Gruppe und bei 26,3% der Patienten von der Placebo-Gruppe auf. |
| Häufig | Ein signifikanter Anstieg der Plasma-Kreatinkinase wurde häufig beobachtet bei Patienten, die mit Irbesartan behandelt wurden (1,7 %). Dieser Anstieg wurde in keinem Fall mit nachweisbaren, klinisch relevanten muskuloskelettalen Ereignissen assoziiert. Bei 1,7 % der Bluthochdruckpatienten mit einer fortgeschrittenen diabetischen Nierenerkrankung, die mit Irbesartan behandelt wurden, wurde eine Minderung des Hämoglobins* beobachtet, was aber klinisch nicht wesentlich war. |
Kinder und Jugendliche: In einer randomisierten Studie mit 318 hypertonischen Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 16 Jahren traten die folgenden Nebenwirkungen während der 3-wöchigen doppelblinden Phase auf: Kopfschmerzen (7,9%), Hypotonie (2,2%), Schwindel (1,9%), Husten (0,9%). Die häufigsten auffälligen Laborwerte in der 26-wöchigen unverblindeten Phase dieser Studie waren ein Anstieg des Serumkreatinins (bei 6,5 % der Kinder) und erhöhte CK-Werte (bei 2 % der Kinder).
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Österreich
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website:
4.9 Überdosierung
Die Behandlung von Erwachsenen mit Dosen von bis zu 900 mg/Tag über 8 Wochen ergab keine Toxizität. Die wahrscheinlichsten Symptome einer Überdosierung sind vermutlich Hypotonie und Tachykardie; ebenso könnte nach Überdosierung eine Bradykardie auftreten.
Es liegen keine Angaben über die Behandlung einer Überdosierung mit Licolin vor. Der Patient sollte sorgfältig überwacht werden und die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein. Empfohlen werden u. a. das Herbeiführen von Erbrechen und/oder eine Magenspülung. Die Verabreichung von Aktivkohle kann bei der Behandlung einer Überdosierung von Nutzen sein. Irbesartan ist nicht hämodialysierbar.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Angiotensin-II-Antagonisten, rein ATC-Code: C09C A04.
Wirkmechanismus
Irbesartan ist ein potenter, oral wirksamer, selektiver Angiotensin-II-Rezeptorantagonist (Typ AT1).
Es blockiert vermutlich alle Wirkungen von Angiotensin II, die über den AT1-Rezeptor vermittelt werden, unabhängig vom Ursprung oder Syntheseweg von Angiotensin II. Der selektive Antagonismus des Angiotensin-II-(AT1-)-Rezeptors führt zum Anstieg des Plasmarenin- und des Angiotensin-II-Spiegels sowie zum Abfall der Plasmaaldosteronkonzentration. Die Serumkaliumkonzentration wird durch Irbesartan allein im empfohlenen Dosisbereich nicht signifikant beeinflusst. Irbesartan inhibiert ACE (Kininase II), ein Enzym, das Angiotensin II bildet und Bradykinin zu inaktiven Metaboliten abbaut, nicht. Irbesartan ist ohne vorhergehende metabolische Umwandlung wirksam.
Irbesartan senkt den Blutdruck, wobei die Herzfrequenz nur minimal verändert wird. Der Blutdruckabfall ist bei einer 1 x täglichen Dosierung dosisabhängig, erreicht jedoch gewöhnlich bei Dosierungen über 300 mg ein Plateau. Eine Dosierung von 150–300 mg einmal täglich senkt den Blutdruck im Liegen und im Sitzen zum Zeitpunkt des minimalen Blutspiegels (d. h. 24 Stunden nach Verabreichung) um durchschnittlich 8–13/5–8 mmHg (systolisch/diastolisch) mehr als Placebo.
Der maximale Blutdruckabfall wird 3 bis 6 Stunden nach Verabreichung erreicht. Der blutdrucksenkende Effekt bleibt über mindestens 24 Stunden erhalten. Im empfohlenen Dosisbereich betrug der Blutdruckabfall nach 24 Stunden noch 60–70% der maximalen Abnahme der systolischen und diastolischen Werte. Eine 1 x tägliche Gabe von 150 mg führte zu ähnlichen minimalen und mittleren 24-Stunden-Wirkungen wie die gleiche Tagesdosis, verteilt auf 2 Einzelgaben.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan ist innerhalb von 1–2 Wochen deutlich nachweisbar, die maximale Wirkung ist 4–6 Wochen nach Therapiebeginn erreicht. Die antihypertensive Wirkung bleibt bei Langzeitbehandlung erhalten. Nach Absetzen der Therapie erreicht der Blutdruck allmählich wieder die Ausgangswerte. Ein “Rebound-Hochdruck” wurde nicht beobachtet.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan und Thiaziddiuretika ist additiv. Bei Patienten, deren Blutdruck mit Irbesartan allein nicht ausreichend gesenkt werden kann, führt die zusätzliche Verabreichung einer niedrigen Dosis Hydrochlorothiazid (12,5 mg) zu einer weiteren Blutdrucksenkung um 7–10/3–6 mmHg (systolisch/diastolisch) zum Zeitpunkt des minimalen Blutspiegels (nach Bereinigung um den Placeboeffekt).
Die Wirksamkeit von Irbesartan wird durch Alter und Geschlecht nicht beeinflusst. Wie bei anderen Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-System beeinflussen, sprechen Patienten mit dunkler Hautfarbe weniger auf eine Irbesartan-Monotherapie an. Wenn Irbesartan in Kombination mit einer niedrigen Dosis Hydrochlorothiazid (z. B. 12,5 mg pro Tag) zusätzlich zu einer täglichen Dosis von Irbesartan verabreicht wird, ist der antihypertensive Effekt bei Patienten mit dunkler Hautfarbe mit dem bei weißen Patienten vergleichbar.
Es zeigt sich keine klinisch bedeutsame Wirkung auf den Blutharnsäurespiegel oder die renale Harnsäureausscheidung.
Kinder und Jugendliche
Mehr Informationen über das Medikament Licolin 75 mg Tabletten
Arzneimittelkategorie: standardarzneimittel
Suchtgift: Nein
Psychotrop: Nein
Zulassungsnummer: 1-30605
Rezeptpflichtstatus: Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Abgabestatus: Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Inhaber/-in:
Laboratorios Liconsa, S.A., C/Dulcinea -, 28805 Alcalá de Henares, Spanien